Главными критериями в выборе местного анестетика являются эффективность, безопасность, индивидуальные особенности пациента (предшествующие заболевания, факторы риска), характер вмешательства (Петрикас А.Ж., 1998; Столяренко П.Ю., 1998; Маламед С., 1998).
Эффективность местной анестезии связана с несколькими факторами: значением константы диссоциации, степенью диффузии местного анестетика в нервное волокно, коэффициентом разделения, молекулярной структурой, процентной концентрацией анестетика и вазоконстриктора, процентом связывания с белками плазмы крови.
Чем ниже значение константы диссоциации, тем выше будет истинная концентрация анестетика в ионизированной форме, готовой к диффузии в нервное волокно. На диффузию в нервное волокно влияют коэффициент разделения, показатель жирорастворимости и конфигурация молекулы анестетика.
Коэффициент разделения отражает растворимость местных анестетиков в жирах. Высокая жирорастворимость означает более свободную диффузию местного анестетика в нервное волокно, которая приводит к более быстрому и сильному действию. С увеличением показателя растворимости в жирах возрастают как эффективность анестезии, как и токсические эффекты, учитывая повышенную всасываемость в кровь. В данном случае ультракаин составляет исключение: при относительно низких показателях жирорастворимости препарат обладает большей анестезирующей активностью. В эффективности ультракаина ключевую роль играют коэффициент разделения и конфигурация молекулы артикаина.
Местные анестетики, применяемые для инфильтрационной анестезии, должны обладать хорошими диффузионными свойствами. У артикаина гидрохлорида более высокий коэффициент разделения, чем у лидокаина, прилокаина и бупивакаина (соответственно 123,0 против 10,0; 6,9 и 83,2). Эти данные А.М. Casanovas еt al., (1982) свидетельствуют о более высокой степени диффузии артикаина, чем у других препаратов.
Ведущим показателем эффективности местной анестезии является глубина обезболивания. Величина порога болевой чувствительности в 100 мкА свидетельствует о большой глубине обезболивания, достаточной для любых манипуляций в указанной области, включая эндодонтию.
Снижению эффективности обезболивания способствует выраженное психоэмоциональное напряжение, сопровождающееся развитием повышенной чувствительности тканей, усилением вегетативных, психомоторных и психосоматических реакций.
В таблице 2 приводим сведения об анестезирующей активности и токсичности местных анестетиков амидной группы по отношению к новокаину (данные U. Borchard, 1989).