Кокаин является алкалоидом, выделенным из листьев кустарника Erythroxylon Coca - растения, область природного распространения которого сосредоточена в Южной Америке, в основном в Боливии и Перу.
Жевание листьев коки как легкого стимулирующего средства, поднимающего настроение и хорошо снимающего усталость, было распространено среди коренного населения латиноамериканских стран, проживающего в высокогорной местности, в Андах. Помимо жевания листьев использовался приготовленный из коки чай, который, в частности, оказывался полезным для лечения горной болезни. Следует отметить, что листья коки содержат сравнительно малое количество чистого алкалоида кокаина - от 0,5 до 1,5%. В процессе жевания листьев коки происходит медленная и неполная экстракция активного вещества, его постепенное всасывание в небольших количествах и достаточно быстрое разрушение в печени. Все это является причиной того, что жевание коки, в основном, сопровождается незначительным стимулирующим действием на ЦНС и никогда не являлось серьезной общественной проблемой здравоохранения в Латинской Америке.
История злоупотребления кокаином, т. е. собственно кокаинизма начинается со второй половины XIX века, когда немецкий химик Альберт Ней-манн (Albert Neimann) в 1859 - 1860 гг. впервые выделил чистый алкалоид из листьев коки и дал ему название кокаин. В последующие два-три десятилетия кокаин в виде кокаина гидрохлорида получил достаточно широкое распространение в качестве медицинского препарата в Европе и использовался как психостимулятор, местный анестетик, а также как средство для купирования морфинной абстиненции. На короткий период препарат стал почти панацеей и применялся для лечения многих, очень различных по своей природе заболеваний: алкоголизма, морфинизма, депрессивных расстройств, туберкулеза, импотенции и других хронических заболеваний. Подобная "вспышка" широкого назначения кокаина в качестве лечебного средства объяснялась его сильным стимулирующим действием на ЦНС и способностью, в связи с этим, поднимать настроение, улучшать физический тонус, снимать усталость, что во многих случаях давало симптоматическое улучшение при различных соматических и психических заболеваниях. Зигмунд Фрейд с 1884 г. стал применять кокаин для лечения пограничных нервно-психических расстройств. Нельзя забывать, что кокаин практически был первым эффективным локальным анестетиком, и в настоящее время он используется в медицинской практике только по этим показаниям. Эта первая волна широкого распространения потребления кокаина была непродолжительной. Однако уже к концу XIX века накопилось достаточно фактов отом, что применение кокаина имеет серьезные последствия для здоровья: возникновение сильной наркотической зависимости с невозможностью прекратить употребление препарата, передозировок со смертельным исходом, а также острых бредовых психозов. При этом, если первые случаи зависимости были результатом лечебного применения кокаина, то в последующем очень быстро кокаин стал использоваться в определенных кругах как средство отдыха и проведения досуга. В связи с указанными фактами в 1914г. кокаин был подведен под действие тех же законов и законодательных актов, под которые попадали морфин и героин, и с этого времени официально считается наркотиком.
Распространенность злоупотребления кокаином в мире за последние десятилетия изменялась волнообразно: то увеличивалась, то уменьшалась. В частности, в середине XX века отмечался достаточно низкий и относительно стабильный уровень потребления кокаина и связанных с ним проблем. Однако в это время во многих странах наблюдалась волна злоупотребления новыми наркотиками со стимулирующими свойствами - синтетическими стимуляторами амфетаминового ряда.
Последняя волна кокаиновой наркомании возникла в начале 70-х годов и в середине 80-х годов достигла уровня эпидемии, особенно в регионах Северной и Южной Америки (A.Arif, 1987; H.Z.Kaplan, B.J.Sadock, 1988). Настоящая вспышка кокаиновой наркомании отличается от подобных периодов в прошлом в связи, во-первых, с резким увеличением доступности кокаина в результате усиленного расширения плантаций коки и, во-вторых, с появлением новых форм и способов потребления кокаина.
Одним из таких способов стала ингаляция паров алкалоидного кокаина или "свободного" основания в процессе его курения. Данный препарат, получивший также название "крэк", получается из кокаина гидрохлорида. Впервые его использование было зарегистрировано в 1974 году в Калифорнии, США. К 1980, а особенно к 1984 году, потребление "крэка" широко распространилось на всей территории США (R.K. Siegel, 1982; Н. Ansley, 1992). К 1984 году появились подобные случаи в Канаде, некоторых европейских странах, включая Нидерланды и Великобританию, а также в Австралии (A.Arif, 1987).
Другим способом является курение кока-пасты - промежуточного продукта при изготовлении кокаина гидрохлорида. Число таких случаев стало быстро увеличиваться с начала 70-х годов и к началу 80-х годов в некоторых странах Латинской Америки достигло эпидемического уровня, особенно в Боливии, Колумбии и Перу.
Существует несколько различных препаратов кокаина и способов его употребления, включая жевание листьев коки, вдыхание (нюхание) кристаллов кокаина гидрохлорида, применение его путем внутривенных инъекций, употребление чистого алкалоида кокаина, так называемого "свободного основания" кокаина или "крэка" путем курения и, наконец, курение кока-пасты.
Листья коки. Употребляют путем жевания. Кусочки листьев коки, часто с добавлением извести, помещаются за щеку, что обеспечивает медленную абсорбцию кокаина через слизистую щеки и, частично, через желудочно-кишечный тракт. Достигаемый уровень активного вещества в кровяном русле сравнительно низкий, риск возникновения зависимости и негативных медико-социальных последствий при таком способе употребления кокаина невелик. Жевание листьев коки в основном носит эндемический характер, имеет место среди местных жителей, населяющих районы Анд в Южной Америке. Данный способ является наименее опасным среди всех остальных. Листья коки содержат от 0,5 до 1,5% алкалоида кокаина.
Кокаин гидрохлорид. Представляет собой белый, без запаха порошок, напоминающий по виду кристальный, прозрачный снег. Несмотря на распространение других форм и препаратов кокаина остается наиболее употребляемым. Основной способ применения - нюхание или вдыхание; при этом кокаин довольно быстро всасывается через слизистую оболочку носа и попадает стоком крови наиболее коротким путем в мозг. Следует сказать, что кокаин, получаемый на черном рынке, так называемый "уличный", содержит от 12 до 75% кокаина гидрохлорида, поскольку обычно он смешивается с различными веществами (Miller, 1986), которые могут вызывать различные неожиданные эффекты. Среди дополнительных веществ иногда используются фенциклидин и/или героин, но в основном это три группы препаратов: 1) местные анестетики (новокаин, лидокаин); 2) стимуляторы ЦНС (кофеин, амфетамин) и 3) неактивные вещества (лактоза, маннитол).
Кокаин гидрохлорид также применяется путем внутривенных инъекций, однако редко в чистом виде, поскольку время его действия при таком способе употребления очень незначительно. Наиболее часто отмечается применение в инъекциях кокаина в комбинации с героином, хотя в целом инъекционный способ в настоящее время распространен незначительно.
Алкалоидный кокаин ("свободное основание", "основание", "крэк"). Свободное основание кокаина является алкалоидом кокаина или бензоилметилекгонином. Данная форма кокаина приготовляется путем несложной обработки из кокаина гидрохлорида; отличается от последнего, в частности, тем, что имеет значительно более низкую точку плавления и может легко испаряться и вдыхаться при курении. Обычно для этой цели используется трубка, редко - сигареты. В процессе ингаляции активная субстанция абсорбируется через легочные капилляры и попадает очень быстро от легких через левый желудочек сердца прямо в ткани мозга. В настоящее время находит все более широкое распространение.
Кока-паста. Внешне выглядит как порошок, но довольно твердой консистенции, по цвету варьирует от белого до коричневого. Кока-паста является первым промежуточным продуктом при обработке листьев коки в процессе получения кокаина гидрохлорида. Содержит от 40 до 91% кокаина в виде сульфата или алкалоида, а также ряд других алкалоидов и веществ (никотин, метанол и т.д.), находящихся в листьях коки (Almeida, 1978; Jefi, 1978; Garcia et al., 1982). Кока-паста обычно смешивается с табаком и препаратами конопли и употребляется путем курения. Курение кока-пасты в основном имеет эндемический характер и распространено среди коренных жителей из низких социальных слоев в странах Южной Америки и Карибского бассейна.
Кокаин является сложным эфиром бензойной кислоты и по своим фармакологическим свойствам относится к сильным стимуляторам ЦНС.
В хорошо контролируемых условиях (специальные лабораторные исследования) регистрируемые физиологические и поведенческие изменения (повышение АД, "подъем" и т.д.) начинаются через 2 минуты после внутривенного введения кокаина и достигают своего пика в течение 5-10 минут. При интраназальном способе применения - начало действия через 5-10 минут и пик в пределах 15-20 минут. В течение приблизительно 30 минут эффекты постепенно исчезают. В случаях использования "крэка" сроки начала действия сравнимы с таковыми при внутривенном введении кокаина.
Период полужизни кокаина в плазме составляет 30 минут. Таким образом, получается, что эйфория исчезает раньше, чем существенно падает уровень кокаина в крови, что, вероятно, свидетельствует о феномене острой толерантности к психическим эффектам кокаина.
Клинические данные показывают, что в период так называемых кокаиновых эпизодов (активный период непрерывного кокаинового употребления) наблюдаются повторяющиеся употребления кокаина в среднем с 15-минутным интервалом (соответствующим времени достижения "пикового" эффекта). Это сопровождается частыми изменениями настроения больного, когда эффект предыдущей дозы как бы "стирается", "уходит" и появляется положительный эффект от новой дозы. Больной в период эпизода должен вводить прогрессивно увеличивающиеся дозы для достижения прежнего пикового эффекта. Как правило, это наблюдается в большинстве случаев, за исключением начальной стадии заболевания, когда чувствительность к кокаину возрастает при повторных дозах. Клинические наблюдения совпадают с экспериментальными данными, показывающими, что кокаиновая эйфория меньше связана с абсолютным уровнем кокаина в крови, чем со скоростью, выраженностью и направлением изменений данного уровня.
Эффекты острой кокаиновой интоксикации во многом напоминают таковые при употреблении амфетаминов - это стимулирующее действие на ЦНС. Наблюдается подъем настроения, ощущение своих повышенных возможностей, расторможенность, многоречивость, гиперактивность. При более выраженном кокаиновом опьянении состояние можно расценивать как маниакальноподобное: отмечаются нарушения суждений, грандиозность планов, импульсивность, безответственность, "швыряние" денег, гиперсексуальность, резкая переоценка собственной личности и своих возможностей, компульсивные повторяющиеся действия, нередко выраженное психомоторное возбуждение. В таких состояниях больные могут совершать различные криминальные действия, получать физические травмы в связи с несчастными случаями и т.д. При употреблении слишком больших доз или при чересчур длительном эпизоде эйфория может сочетаться с тревогой и раздражительностью, а также страхом неминуемой смерти от препарата. Это состояние напоминает панические реакции (M.J.Rosen, Th.Kosten, 1992).
При употреблении высоких доз могут развиваться психотические расстройства. Психотическое опьянение характеризуется страхом, тревогой, растерянностью, эпизодическими слуховыми, зрительными и так-I тильными галлюцинациями. Описаны следующие формы кокаиновых психозов: кокаиновый делирий, кокаиновый онейроид (сравнительно редко), кокаиновый параноид. Кокаиновый психоз обычно носиттран-зиторный характер и исчезает вместе с окончанием эпизода, часто вслед за ночным сном. Иногда, однако, могут наблюдаться психотические эпизоды, длящиеся несколько дней и более. В случае затяжных кокаиновых параноидов их следует дифференцировать от эндогенного заболевания, провоцированного употреблением кокаина. По данным LBartlett, A.Hallin et al. параноидные психозы в связи с употреблением кокаина развиваются в половине случаев.
За исключением тех случаев, когда наркотический эпизод исключительно короткий или доза кокаина очень низкая, обычно настроение больного после периода эйфории не возвращается к норме, а сменяется второй фазой кокаиновой интоксикации, так называемой посткокаиновой дисфорией. Эйфория сменяется тревогой, разбитостью, раздражительностью, апатией, депрессивным аффектом. Этотдисфорический статус обычно ведет к повторному введению и, таким образом, к продолжению эпизода. По-настоящему данный статус развертывается, когда пациент вынужден прекратить употребление кокаина в связи с отсутствием источников его получения или денег, или когда возникает состояние очень выраженной острой толерантности, при котором даже прием высоких доз оказывает незначительный "требуемый" эффект.
Основными признаками "спада" можно считать депрессию, желание отдохнуть и стремление избежать состояния тревоги и гиперстимуляции. Это состояние часто заставляет кокаиновых наркоманов самостоятельно принимать анксиолитики, различные седативно-гипнотичэские средства, опиаты, алкоголь с тем, чтобы заснуть. Это обстоятельство часто служит причиной развития дополнительной зависимости от одного из этих препаратов. В случаях, если больные не принимают указанные средства и не засыпают фармакологически вызванным сном, у них всегда наблюдается сомнолентное состояние, которое сочетается с резко повышенным ("волчьим") аппетитом (он проявляется в течение коротких периодов пробуждения, атакже после продолжительного сна). Продолжительность сомнолентного статуса тесно коррелирует с длительностью и тяжестью предшествующего наркотического эпизода. Так, вслед за недельным эпизодом больной может спать в течение нескольких дней. После окончательного пробуждения настроение обычно значительно улучшается, хотя некоторая дисфория может оставаться, особенно в тяжелых случаях кокаиновой наркомании.
Состояние посткокаиновой дисфорической депрессии отличается сравнительно короткой продолжительностью. Оно может сопровождаться суицидальными мыслями, которые ослабевают или исчезают после окончания данного периода. Суицидальные мысли и попытки возникают и у больных, не имеющих в анамнезе депрессивных расстройств и подобных идей.
В период острой кокаиновой интоксикации наблюдаются соматические и неврологические нарушения: сухость во рту, потливость, дрожание, жжение в глазах, расширенные зрачки, головные боли, учащенные позывы к мочеиспусканию, гипергидроз, тахикардия, гипертензия, озноб, повышенные рефлексы, миоклонические подергивания, повышение температуры тела, бессонница, отсутствие аппетита, тошнота, диарея, сердечные аритмии. При употреблении очень высоких доз могут быть судорожные припадки, эпилептический статус, острые сердечные аритмии с остановкой сердца или остановка дыхания и смерть.
Хотя кокаиновые эпизоды могут продолжаться до 7 дней, обычно они длятся менее 12 часов.
Для кокаиновой интоксикации, таким образом, типичным является наличие двух полярно противоположных аффективных состояний: эйфории и дисфории. В период непрерывной кокаиновой интоксикации -можно сказать, кокаинового "запоя" по аналогии с алкоголизмом - эйфория сменяется дисфорией, которая вновь сменяется эйфорией после очередной дозы и т.д. - до тех пор, пока развивающаяся толерантность не препятствует практически полностью возникновению вновь эйфории и не развивается стойкий депрессивно-дисфорический статус. Этот статус сменяется сомноленцией, сном и, наконец, разрешается, иногда через остаточные симптомы депрессии и астении. В целом весь этот наркотический эпизод можно расценить как интоксикационный период или дополнительно выделить этап выхода из эпизода через посткокаиновую дисфорию и обозначить его как постинтоксикационный.
A.Margolin, S.K.Arauts et al. (1996) указывают, что у большинства пациентов дисфория после последнего употребления кокаина продолжается в течение 24 часов. Однако существование явлений постинтоксикационной дисфории свыше 24 часов уже может рассматриваться как абстинентный синдром или "синдром отмены", который в основном характеризуется депрессивно-дисфорическими расстройствами в сочетании с умеренно выраженными вегетативными проявлениями. На фоне абстиненции могут вспыхивать отдельные идеи отношения и преследования, появляться суицидальные мысли. Резко выражено компульсив-ное влечение к наркотику. Данные явления достигают своего пика на 3-4 день и продолжаются до 10-14 дней, иногда -до 1 месяца.
Вслед за этим периодом, как правило, отмечается период хронической дисфории и ограниченной способности получать удовольствие от окружающего. Это состояние психопатологически обозначается различными терминами: анергия, депрессия, психастения или ангедония. Больные отчетливо ощущают неполноценность собственного существования, безысходность, испытывают чувство внутренней пустоты, безрадостности и т.д. При этом все чаще возникают воспоминания о стимулирующих и эйфоризирующих свойствах кокаина, которые, в конечном итоге, могут принять непреодолимый характер, что приводит к рецидиву. Таким образом, в случаях кокаиновой наркомании психическая зависимость или первичное патологическое влечение к кокаину в большинстве случаев имеет отчетливое психопатологическое оформление в виде
стойкой депрессии (ангедонической, адинамической, с дереализацией и деперсонализацией и т.д.).
Указанные депрессивные симптомы, в случае воздержания от употребления кокаина в течение от 2-х недель до 2-х месяцев, имеют в последующем тенденцию к ослаблению и даже исчезновению. Однако даже если полная ремиссия продолжается в течение нескольких месяцев, обычно наблюдается периодическое возобновление влечения к наркотику, сопровождаемое дисфорическими и депрессивными расстройствами, характерными для фазы посткокаиновой дисфории. Влечение может проявляться и само по себе, как воспоминание об отчетливой эйфории, вызываемой кокаином, без сопутствующих депрессивных симптомов.
Эпизоды выраженного влечения обычно продолжаются в течение нескольких часов, могут возникать спустя годы после последнего употребления кокаина и быть спонтанными либо ситуационно обусловленными, а также спровоцированными употреблением других стимуляторов
либо алкоголя.
Кокаиновая наркомания, ее клиника и особенности развития данного заболевания достаточно хорошо изучены в странах, где кокаин нашел широкое распространение, в частности в США. В настоящее время среди американских психиатров, занимающихся проблемами наркоманий, достаточно широко распространены схемы, отражающие поэтапное развитие кокаиновой зависимости, с подробным перечислением признаков и симптомов, свойственных ее различным фазам по мере прогрессирования болезни. В одной из схем развитие наркомании разделено на 4 этапа: социальное употребление, проблемное, критическое и хроническое. Этап социального употребления включает первое знакомство с кокаином, употребление его по предложению других, использование как средства стимуляции в период различных социальных событий, для повышения сексуальных возможностей. Этап проблемного употребления обычно совпадает с началом самостоятельного приобретения кокаина и включает в себя эпизоды продолжительного использования кокаина ("до восхода солнца"), утреннее сожаление по поводу финансовых трат, опоздания и пропуски работы, невыполнение производственных обязательств, покупку кокаина во все возрастающих количествах, начало участия в торговле кокаином, утрату других интересов, утерю прежних волевых установок. Следующий этап, "критический", характеризуется тем, что кокаиновый наркоман продолжает употреблять кокаин до тех пор, пока не кончаются его запасы, начинает применять наркотик в одиночестве, манкирует своими социальными обязанностями, меняет общество, в котором вращается, не выполняет данные обещания и принятые решения; у него начинают возникать периоды неадекватного поведения, отдельные параноидные идеи. Следующий этап - хронический. Он включает поиски добавочного количества кокаина после того, как кончается обычно купленная доза, начало отчетливых кокаиновых "эпизодов" (кокаиновых "запоев", о которых говорилось раньше) с передозировками и физическим ухудшением, при этом их длительность и частота нарастают по мере прогрессирования зависимости; попытки самостоятельно прекратить употребление кокаина оканчиваются неудачей; возникают серьезные сексуальные проблемы, проблемы с работой; стойкие угрызения совести, потеря семья и друзей. На данном этапе развиваются серьезные психические нарушения - стойкие бредовые идеи, галлюцинации, постоянные нарушения мышления, отчетливые признаки моральной деградации, хроническая депрессия с суицидальными идеями и тенденциями; часто поведение бывает эксцентричным.
Существуют и другие схемы, отражающие прогрессирующее развитие кокаиновой наркомании. В принципе они все достаточно похожи, но могут отличаться по количеству и названию этапов развития зависимости. В одной из них, в частности, выделяются следующие этапы: 1) экспериментальное употребление; 2) употребление как средство времяпрепровождения; 3) ситуационное потребление; 4) интенсивное потребление; 5) компульсивное потребление. Первый, экспериментальный этап подразумевает использование кокаина менее чем 10 раз, в условиях привычного социального окружения; при этом наркотик обеспечивается другими и его употребление ограничено ценой и доступностью. На втором этапе отмечаются поиски социальных условий и поводов для употребления кокаина; кокаин приобретается самостоятельно, рассматривается как "идеальный" препарат, а его употребление - как признак принадлежности к "элите". Следующий этап - ситуационное потребление кокаина. Он включает следующие признаки: использование кокаина с целью преодоления проблем; для повышения работоспособности; для преодоления депрессии; для повышения сексуальной активности. Следует отметить, что многие больные на этом этапе отрицают связь употребления кокаина с перечисленными причинами. Следующий этап -интенсивное потребление (социальное ухудшение). Кокаин потребляется ежедневно; используется чтобы избежать проблем; возникают "запои" (неспособность остановиться - потеря контроля); развивается толерантность; галлюцинации, параноидные идеи; социальное снижение, стойкие нарушения поведения (эксцентричность, напыщенность); профессиональные проблемы, утрата семьи. Последний этап по мере про-грессирования зависимости - этап компульсивного потребления кокаина. Здесь может быть переход от нюхания кокаина на употребление его в виде свободного основания (курение "крэка") или внутривенное введение; использование алкоголя или седативных и других препаратов для смягчения отрицательных эффектов потребления кокаина; выраженные бредовые идеи и галлюцинации; морально-этическое снижение; стойкие нарушения мышления.
Приведенные две схемы отражают типичные стадии или этапы развития кокаиновой зависимости. В каждом конкретном случае признаки и их последовательность по мере прогрессирования болезни могут отличаться от схемы.
Для кокаиновой наркомании характерно очень быстрое развитие сильной психической зависимости, которая отчетливо проявляется в виде "поискового" поведения, направленного на получение кокаина. В настоящее время кокаин оценивается как наркотик, обладающий наибольшим наркотическим потенциалом в плане способности вызывать зависимость, что, в частности, связывается с наличием у него наиболее "подкрепляющих" свойств (Post, 1981) и наглядно подтверждается в экспериментах на животных (Dencan, 1969; Thompson, Pickenc, 1970; Balster, 1977; Aigner, Schuster, Balster, 1978). С этим моментом связана особая опасность "пробного" употребления кокаина, поскольку высока вероятность развития зависимости. Существует даже точка зрения, что любой человек, имеющий доступ к кокаину, рискует стать кокаиновым наркоманом, хотя, конечно, имеются определенные личностные факторы и/или особенности жизненного стиля, которые облегчают развитие кокаиновой зависимости (Cohen, 1981).