|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Обоснование выбора препаратов на основе фармакодинамики и фармакокинетики препаратов, доказательной медицины, фармакоэкономики и др. Алгоритм выбора ЛС и режимов их назначения.
I. Патогенетическое обоснование к выбору группами ЛС при данной нозологии:
| 1. Ацетилсалициловая кислота.
| | 2. Симвастатин.
Фармакодинамика.Все статины ингибируют активность ГМГ-Ко-А редуктазы в разной степени. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с частью рецептора коэнзима А, с которой взаимодействует этот фермент. Ингибирование активности ГМГ- КоА редуктазы приводит к серии реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание ХС и происходит компенсаторное повышение активности ЛНП-рецепторов и, соответственно, ускорение катаболизма ХС-ЛНП. Статины обладают как липидными, так и нелипидными (плейотропными) эффектами, к которым относят ативоспалительное, антипролиферативное и антиоксидантное действие. Влияние статинов на уровни TГ и ХС-ЛВП зависит от их исходных значений. Это связано с тем, что наряду со снижением уровня ХС-ЛНП, статины интенсифицируют процесс катаболизма ЛОНП и ЛПП, в составе которых есть ТГ. Статины снижают уровень ТГ в среднем на 15-20%.. Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика. Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3 - 2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95 %. Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета - гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа. Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10 -15% выводится почками в неактивной форме.
Показания к применению:
Гиперхолестеринемия: ·первичная гиперхолестеринемия неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза; ·комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой. ·Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. Ишемическая болезнь сердца: для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Начальная доза Симвастатина составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут., вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/ сут.
Фармакоэкономика. Из всех статинов является наиболее бюджетным препаратом. Доказательная медицина. Результаты рандомизированных клинических исследований со статинами продемонстрировали достоверное снижение сердечно-сосудистой смертности на 17%, как в исследованиях по первичной, так и вторичной профилактике. В этих исследованиях, которые длились не менее 5 лет, принимали участие свыше 100 000 пациентов. Снижение уровня ХС- ЛНП на монотерапии статинами сопровождалось достоверным уменьшением частоты осложнений атеросклероза, включая сердечно-сосудистую смерть, нефатальный и фатальный ИМ, МИ, периферический атеросклероз на 24%. Достоверное снижение общей смертности на терапии статинами было документировано в исследованиях по вторичной профилактике: 4S (симва 20-40), LIPID (права 40), HPS- (симва 40), ASCOT-LLA (аторва 10), CARDS (аторва 10) PROVE –IT-TIMI 22 и TNT (аторва -80) и по первичной профилактике - JUPITER – (розува 20), WOSCOPS – (права 20-40).
| | 3. Бисопролол.
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
| |
|
II. Исключение групп препаратов в связи с сопутствующими заболеваниями и/или состояниями гемодинамики являются:
III. Предпочтительные препараты из возможных, их лекарственная форма, доза, способ и кратность введения, длительность терапии:
Рациональные комбинации ЛС для усиления эффекта:
Оценка эффективности применяемых ЛС (субъективные, объективные клинические и лабораторно-инструментальные методы оценки; критерии оценки, сроки оценки), возможные причины неэффективности.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 563 | Нарушение авторских прав
|
