Блокаторы АТ-рецепторов.
АТ-II может образовывать не только при участии АПФ, но и другими путями. Установлено, что в сердце, почках и легких, только 15-25% АТ-II образуется под влиянием АПФ. Образование основного количества этого пептида катализируется другими ферментами. Поэтому более надежное устранение его эффектов, это блокада АТ-рецепторов в органах–мишенях.
Использование веществ, блокирующих АТ1 – рецепторы, устраняет все эффекты АТ–II. По действию блокаторы АТ1-рецепторов более селективные, чем ИАПФ. Вещества не влияют на киназу II, значит меньше выражен кашель. Большинство блокаторов являются неконкурентными необходимыми антагонистами. АТ1-рецепторов сердечно-сосудистой системы, почек, ЦНС и в меньшей степени надпочечников (эпросартан блокирует АТ1-рецепторы) на пресинаптической мембране адренергических синапсов; в результате снижается выделение норадреналина). Кроме этого, блокаторы АТ1-рецепторов снижают активность рецепторов тромбоксана А2, что проявляется торможением агрегации тромбоцитов и расширением сосудов. Проникая в ЦНС вещества данной группы угнетают функцию сосудодвигательного центра, как антагонисты пресинаптических АТ1-рецепторов, регулирующих выделение норадреналина.
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов уменьшают систолическое и диастолическое АД, снижают ЧСС, уменьшают гипертрофию левого желудочка и крупных сосудов, улучшают почечный кровоток, оказывают натрийуретическое и нефропротекторное действие.
Общепринятыми показаниями к применению блокаторов ангиотензиновых рецепторов являются:
-эссенциальная артериальная гипертензия и гипертензия, связанная с патологией почек.
-хроническая сердечная недостаточность, обусловленная систолической дисфункцией левого желудочка.
Лозартан (Козаар, Лозап) – работает его активный метаболит. Назначают внутрь 1 раз в день. Выраженный гипотензивный эффект развивается через 3-5 недель приема и сохраняется длительное время после отмены препарата.
Хорошая переносимость, мало побочных эффектов. Выпускаются таблетки по 12,5 и 25 мг.
В эту группу входят: эпросартан (теветен), валсартан (диован), телмисартан(микардий)и другие препараты.
III.Сосудорасширяющие средства прямого миотропного действия.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 604 | Нарушение авторских прав
|