Противосифилитические средства.
1. Антибиотики
Препараты бензилпенициллина
Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли, бензипенициллина прокаин, Бициллин-1, Бициллин-5.
Цефалоспорины
Цефалоридин (цепорин), цефтриаксон (Лонгацеф).
Макролиды и азалиды
Эритромицин Б, азитромицин (Сумамед).
2. Синтетические средства
Препараты висмута
Бийхинол, бисмоверол.
Препараты мышьяка
Миарсенол, осарсол.
Главное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпенициллина. Назначают их курсами. При непереносимости бензилпенициллина можно использовать антибиотики из других групп. Препараты висмута и мышьяка применяют преимущественно в комбинации с препаратами безилпенициллина. Механизм действия этих препаратов обусловлен способностью блокировать сульфгидрильные группы ферментов в клетках микроорганизмов. Вводят их внутримышечно.
Побочные эффекты. При назначении препаратов висмута возможно развитие гингивитов и стоматитов. Препараты мышьяка вызывают желтуху, гепатит, полиневрит.
Основные вопросы по теме: «Противовирусные средства».
-Классификация противовирусных средств;
-противовирусные средства, применяемые при гриппе, механизм действия, особенности применения, побочные эффекты;
-противовирусные средства, применяемые при герпесе, механизмы действия, особенности применения, побочные эффекты;
-противовирусные средства, применяемые при ВИЧ-инфекциях,
механизмы действия, особенности применения, побочные эффекты;
средства, применяемые при цитомегаловирусной инфекции,
механизмы действия, особенности применения, побочные эффекты;
Средства, применяемые при вирусном гепатите, механизмы действия, особенности применения, побочные эффекты.
Вирусы – облигатные внутриклеточные паразиты, использующие для репликации биосинтетический аппарат клеток организма-хозяина.
Противовирусные средства – это лекарственные вещества, способные тормозить процессы адсорбции, проникновения и размножения вирусов. Для профилактики и лечения вирусных инфекций применяют химиотерапевтические препараты, интерфероны и индукторы интерферона.
Препараты, применяемые для профилактики и лечения вирусных заболеваний, различаются по клинико-фармакологическим характеристикам и особенностям практического использования. Они могут связывать вирусы в крови (до внедрения в клетки макроорганизма), блокировать проникновение их в клетку, угнетать созревание вирусов (в клетке), повышать резистентность клеток макроорганизма к вирусу.
Противовирусные средства классифицируют по следующим принципам: 1) по происхождению (синтетические, биологические); 2) по химической структуре; 3) по направленности действия (по тому, на какую стадию взаимодействия вируса с клеткой действуют); 4) по механизму; 5) по клиническому применению действия.
Таблица 1.3. Классификация противовирусных препаратов
по направленности действия.
Стадия взаимодействия
| Группа
| Препараты
| Адсорбция и проникновение вируса в клетку
| Препараты иммуноглобулинов
Производные адамантана
| Гамма-глобулин
Сандоглобулин
Амантадин, ремантадин
| Депротеинизация вируса
| Производные адамантана
| Амантадин, ремантадин
| Образование активных белков из неактивного полипротеина
| Аналоги нуклеозидов
Производные фосфорно-муравьиной кислоты
| Ацикловир, ганцикловир,
фамцикловир, валацикловир
Рибавирин, идоксуридин
Видарабин
Зидовудин, ламивудин.
диданозин, зальцитобин
Фоскарнет натрия
| Синтез структурных белков вируса
| Производные пептидов
| Саквинавир, индинавир
|
|
|
|
Классификация противовирусных препаратов по спектру действия.
1.Действующие на ДНК-содержащие вирусы:
-действующие на герпес – вирусы (ацикловир, идоксуридин, видарабин);
-действующие на гепаднавирусы (интерфероны);
-действующие на покс-вирусы (метисазон).
2.Действующие на РНК-содержащие вирусы:
-действующие на ортомиксовирусы (мидантан, ремантадин, арбидол);
-действующие на ретровирусы (зидовудин);
3.Действующие на ДНК- и РНК-содержащие вирусы:
-интерфероны;
-оксолин.
Классификация противовирусных средств по химическому строению.
1. Синтетические средства:
-аналоги нуклеозидов (ацикловир, видарабин, идоксуридин, зидовудин);
-производные адамантана (мидантан);
-производные тиосемикарбазона (метисазон);
2. Аналоги эндогенных противовирусных веществ:
-интерфероны.
Пути фармакотерапевтической коррекции инфекционного процесса при некоторых вирусных заболеваниях (гриппе, герпесе, СПИДе, вирусных инфекциях, вызванных
цитомегаловирусами).
Возбудители гриппа – РНК-содержащие вирусы (ортомиксовирусы). Выделяют вирусы гриппа типа А и типа В. При попадании в дыхательные пути, эти вирусы выделяют фермент – нейраминидазу, способствующую распространению вирусу по респираторному тракту. Процессы депротеинизации вируса гриппа типаА связаны с участием вирусного М2-белка. В связи с указанными особенностями, принципиальные возможности фармакотерапевтической коррекции инфекционного процесса при гриппе направлены на:
-ингибирование нейраминидазы;
-подавление функции М2-белка;
-стимуляцию выработки эндогенных интерферонов;
-применение препаратов интерферонов;
-подавление репликации вирусной РНК.
|
Возбудители герпеса – ДНК содержащие вирусы. Основной группой антигерпетических средств являются аналоги нуклеозидов. В зависимости от локализации и характера процесса, при герпетической инфекции могут применяться лекарственные формы для местного применения (глазные капли, мази, кремы) или формы для резорбтивного действия (раствор для инъекций, таблетки)
| ВИЧ относится к ретровирусам (РНК содержащие вирусы). ВИЧ-протеаза (синтезируемая при попадании вируса в клетки хозяина) расщепляет полипротеин вируса на функциональные фрагменты, структурные белки) и способствует образованию новых вирусных частиц. Обратная транскриптаза вируса способствует образованию копии ДНК на основе вирусной РНК. Эта ДНК, в свою очередь, может впоследствии служить матрицей для синтеза вирусной РНК и, соответственно, вирусных белков, поражающих Т-лимфоциты, что приводит к развитию иммунодефицита (СПИД). В связи с поражением Т-лимфоцитов снижается клеточный иммунитет. Это приводит к возникновению бактериальных, грибковых, вирусных инфекций, а также к развитию злокачественных новообразований.
Фармакологическая коррекция СПИДа предполагает:
-применение противовирусных средств, эффективных в отношении ВИЧ;
-применение антибактериальных, противогрибковых, противовирусных,
противоопухолевых средств.
|
Цитомегаловирусы относят к ДНК-содержащим вирусам. Вызывают ретиниты, пневмонии, поражения кишечника, инфекции новорожденных.
В отношении цитомегаловирусов эффективны фоскарнет и ганцикловир, применяемые при ретинитах у больных СПИДом.
Гепадновирусы (возбудители гепатита В и С) относятся к ДНК-содержащим вирусам. В отношении гепадновирусов эффективны препараты интерферонов (интерферон-а-2b).
|
Задания для самоподготовки
Дополните классификацию противотуберкулезных средств препаратами.
1.Антибиотики: а)-----------------------------;
б)-----------------------------.
2. Синтетические средства: а)-----------------------------;
б)-----------------------------;
в)-----------------------------;
А. Наиболее эффективные средства.
1. Производные гидразида изоникотиновой кислоты:
а)-----------------------------;
б)-----------------------------;
2. Противотуберкулезные антибиотики:
а)-----------------------------;
Б. Средства средней эффективности.
1. Противотуберкулезные антибиотики:
а)-----------------------------;
б)-----------------------------;
в)-----------------------------;
2. Производные тиоамида изоникотиновой кислоты:
а)-----------------------------;
б)-----------------------------;
В. Средства с низкой эффективностью.
1. Производные пара-аминосалициловой кислоты:
а)-----------------------------;
2. Препараты разных химических групп:
а)-----------------------------;
Объясните механизм действия следующих противотуберкулезных средств: изониазида, рифампицина, циклосерина. Перечислите побочные эффекты этих препаратов. Охарактеризуйте принципы лечения туберкулеза. Почему необходимо комбинировать противотуберкулезные средства?
Таблица 1.4.Основные механизмы действия противотуберкулезных средств
(отметьте знаком +).
Препараты
| Ингибирова-
ние РНК
полимеразы
| Конкурентное
ингибирование
ПАБК
| Нарушение синтеза
миколевых
кислот
| Нарушение считывания генетической информации
| Изониазид
Рифампицин
Стрептомицин
ПАСК
|
|
|
|
|
Дайте фармакологическую характеристику некоторых противотуберкулезных средств (Таблица1.5.).
Таблица 1.5. Фармакологическая характеристика некоторых
противотуберкулезных средств.
Препараты
| Туберкулоцидное(ТЦ) или туберкулостати-
еское (ТС) действие
| Спектр
действия
| Механизм
действия
| Путь
введения
(внутрь,
в/м)
| Харак-
терные
побочные
эффекты
| Рифампицин
|
|
|
|
|
| Изониазид
|
|
|
|
|
| Стрептомицин
|
|
|
|
|
| Этамбутол
|
|
|
|
|
|
Примечание: При заполнении рубрики «Механизмы действия» используйте цифровые индексы следующих механизмов:
«1» - нарушает синтез миколевых кислот стенки микобактерий;
«2» - угнетает синтез бактериальной РНК;
«3» - угнетает синтез бактериального белка.
При заполнении рубрики «Характерные побочные эффекты» используйте цифровые индексы следующих эффектов:
«1» - нарушения функции печени; «2» - снижение слуха, вестибулярные расстройства; «3» - невриты; «4» - психические нарушения; «5» - нарушения зрения; «6» - дисбактериоз.
Укажите, какие препараты применяют для коррекции нейротоксического действия изониазида и объясните механизм взаимодействия.
Дополните классификацию противосифилитических средств.
Антибиотики группы пенициллина: а)-----------------------------;
б)-----------------------------;
в)-----------------------------;
Препараты висмута: а)-----------------------------;
Химиотерапевтические средства разного химического строения, активные
В отношении возбудителя сифилиса -----------------------------------------------------.
Таблица 1.6.Классификация противовирусных средств по механизму действия.
Механизм
действия
| Нарушение
проникно-
ения
вируса в клетку
| Угнетение синтеза
нуклеиновых
кислот
| Угнетение сборки вирионов
| Повышение
резистент-ности кле-
ток к ви-
русу
| Стимуляция
образования эндогенного интерферона
| Препараты
| 1.
2.
| 1.
| 1.
|
| 1.
|
Таблица 1.7.Механизмы нарушения синтеза нуклеиновых кислот противовирусными препаратами (отметить знаком +).
Механизмы
| Зидовудин
| Ацикловир
| Видарабин
| Идоксуридин
| Угнетение
ДНК-поли-
меразы вируса
|
|
|
|
| Угнетение обратной транскриптазы
|
|
|
|
| Включение в ДНК вируса и нарушение репликации
|
|
|
|
|
Таблица 1.8.Препараты наиболее эффективные при ряде герпесных заболеваний
(ацикловир, мидантан, оксолин, метисазон, ремантадин)
Заболевания
| Аденовирусные инфекции
| Герпес
| Грипп
| Оспа
| Препараты
| 1.
| 1.
2.
| 1.
2.
3.
| 1.
|
Задания для самоконтроля по теме: «Противотуберкулезные средства»
Выберите правильные ответы:
I. Изониазид
1.Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на микобактерии туберкулеза. 3.Блокирует синтез миколевых кислот в клеточной стенке микобактерий. 4.Действует бактерицидно. 5.Действует бактериостатически. 5.Устойчивость развивается медленно. 6.Устойчивость развивается быстро. 7.Активен в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий. 8.Применяеся внутрь. 9.Применяют внутрь. 10. Применяют внутривенно.
_____________________
II. Побочные эффекты изониазида:
1.Периферические невриты. 2.Угнетающее влияние на ЦНС. 3.Стимулирующее влияние на ЦНС (бессонница, психические нарушения, судороги). 4.Поражение печени. 5.Аллергические реакции. 6.Диспептические явления.
_____________________
III. Рифампицин
1.Обладает широким спектром действия. 2. Влияет в основном на микобактерии туберкулеза. 3.Блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу. 4.Действует бактерицидно. 5.Действует бактериостатически. 6.Устойчивость развивается быстро. 7.Устойчивость развивается медленно. 8.Активен в отношении внутриклеточно расположенных микобактерий. 9.Применяют внутрь. 10. Применяют внутривенно.
_____________________
IV. Побочные эффекты рифампицина:
1.Аллергические реакции. 2.Диспептические явления. 3. Поражение почек. 4.Дисбактериоз. 5.Поражение печени. 6.Снижение слуха и вестибулярные нарушения. 7.Индуцирует микросомальные ферменты печени.
_____________________
V. Противотуберкулезные средства со средней эффективностью (2-я группа):
1. Изониазид. 2. Этамбутол. 3. Рифампицин. 4. Стрептомицин. 5. Этионамид. 6. Пиразинамид. 7. Циклосерин.
_____________________
VI. Этамбутол:
1.Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на микобактерии туберкулеза. 3.Угнетает синтез клеточной стенки микобактерий. 4.Устойчивость развивается быстро.5.Устойчивость развивается медленно. 6.Нарушает цветовое восприятие. 7.Вызывает неврит зрительного нерва.
_____________________
VII. Этионамид:
1.Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на микобактерии туберкулеза. 3.Устойчивость развивается медленно. 4.Устойчивость развивается быстро. 5.Вызывает диспептические явления. 6.Нарушает деятельность ЦНС. 7.Вызывает аллергические реакции.
_____________________
VIII. Стрептомицин:
1.Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на микобактерии туберкулеза. 3.Угнетает синтез белка на рибосомах. 4.Блокирует синтез клеточной стенки микобактерий. 5.Действует бактерицидно. 6.Действует бактериостатически. 7.Устойчивость развивается быстро. 8.Устойчивость развивается медленно.
_____________________
IX. Побочные эффекты стрептомицина:
1.Аллергические реакции. 2.Поражение печени. 3.Поражение почек. 4.Дисбактериоз. 5.Снижение слуха и вестибулярные нарушения. 6.Нарушения нервно-мышечной передачи.
_____________________
X. Циклосерин:
1.Обладает широким спектром действия. 2.Влияет в основном на микобактерии туберкулеза. 3.Угнетает синтез белка на рибосомах. 4.Блокирует синтез клеточной стенки микобактерий. 5.Действует бактерицидно. 6.Действует бактериостатически. 7.Устойчивость развивается быстро. 8.Устойчивость развивается медленно.
_____________________
XI. Побочные эффекты циклосерина:
1.Аллергические реакции. 2.Поражение почек. 3.Поражение печени. 4.Дисбактериоз. 5.Психические нарушения.
_____________________
XII. Противотуберкулезные средства с умеренной активностью (3-я группа):
1.Этионамид. 2.Натрия-парааминосалицилат. 3.Этамбутол. 4.Стрептомицин.
_____________________
XIII. Натрия пара-аминосалицилат.
1.Блокирует синтез клеточной стенки. 2.Проявляет свойства парааминобензойной кислоты. 3.Действует бактерицидно. 4.Действует бактериостатически. 5.Устойчивость развивается быстро. 6.Устойчивость развивается медленно. 7.Вызывает диспептические явления. 8.Вызывает аллергические реакции. 9.Нарушает функцию щитовидной железы.
_____________________
XIV. Рациональные комбинации противотуберкулезных средств:
1.Изониазид + рифампицин. 2.Изониазид + этамбутол. 3.Стрептомицин + канамицин.
_____________________
XV. Определите лекарственные препараты.
1.Синтетическое противотуберкулезное средство. 2.Действует избирательно на микобактерии туберкулеза. 3.Нарушает синтез миколевых кислот в клеточной стенке. 4.При применении препарата возможно возникновение периферических невритов и психотических реакций.
1.Изониазид. 2.Пиразинамид. 3.Этамбутол. 4.Рифампицин.
_____________________
Совместите препараты Механизм действия
1. Рифампицин А. Ингибирует дигидроптероатсинтетазу
2. Сульфален Б. Ингибирует дигидрофолатредуктазу
3. Ципрофлоксацин В. Ингибирует РНК-полимеразу
4.Триметоприм Г. Ингибирует ДНК-гиразу
5. Ко-тримоксазол Д. Ингибирует дигидроптероатсинтетазу и
дигидрофолатредуктазу.
Задания для самоконтроля по теме: «Противосифилитические средства»
Выберите правильные ответы:
I. Основные антибиотики для лечения сифилиса.
1.Препараты бензилпенициллина. 2.Тентрациклин. 3.Доксициклин. 4.Эритромицин. 5.Цефтриаксон. 6.Азитромицин.
_____________________
II. Препараты бензилпенициллина:
1.Нарушают синтез клеточной стенки трепонем. 2.Блокируют синтез белка на уровне рибосом. 3.Нарушают проницаемость цитоплазматической мембраны. 4.Блокируют синтез РНК. 5.Вызывают гибель трепонем. 6.Угнетают рост и размножение трепонем
_____________________
III. Депротеинизацию вируса угнетает:
Ацикловир. 2.Римантадин. 3.Саквинавир. 4.Зидовудин. 5.Фоскарнет.
_____________________
IV. Резервные антибиотики для лечения сифилиса:
1.Левомицетин. 2.Эритромицин. 3.Стрептомицин. 4.Тетрациклин. 5.Азитромицин. 6.Цефтриаксон. 7.Доксициклин. 8.Бензилпенициллина натриевая соль.
_____________________
V. Резервные антибиотики для лечения сифилиса по эффективности:
1.Уступают препаратам бензилпенициллина. 2.Превосходят препараты бензилпенициллина. 3.Соответствуют препаратам бензилпенициллина.
_____________________
VI. Бийохинол:
1.Обладает широким спектром действия. 2.Оказывает влияние в основном на трепонемы. 3.Нарушает синтез клеточной стенки трепонем. 4.Блокирует ферментные системы трепонем путем связывания сульфгидрильных групп ферментов. 5.Вызывает гибель трепонем. 6.Угнетает рост и размножение трепонем.
_____________________
VII. Бийохинол по сравнению с препаратами бензилпенициллина:
1.Более активен. 2.Менее активен. 3.Вызывает более быстрый эффект. 4.Вызывает более медленный эффект.
_____________________
VIII. Препарат висмута.
_____________________
Задания для самоконтроля по теме: «Противовирусные средства».
Выберите правильные ответы:
I. Противовирусные средства:
1.Мидантан. 2.Ремантадин. 3.Ацикловир. 4.Метронидазол. 5.Саквинавир. 6.Зидовудин. 7.Арбидол.8. Метисазон. 9.Оксолин. 10.Видарабин.
_____________________
II. Процесс высвобождения вирусного генома угнетают.
1.Ремантадин. 2.Ацикловир. 3.Зидувидин. 4.Мидантан. 5.Саквинавир. 6.Метисазон.
_____________________
III. Синтез нуклеиновых кислот угнетают.
1.Ацикловир. 2.Ремантадин. 3.Зидовудин. 4.Саквинавир. 4.Идоксуридин.
_____________________
IV. Синтез структурных белков вируса угнетают.
1.Валцикловир. 2.Зидовудин. 3.Саквинавир. 4.Ремантадин. 5.Ганцикловир.
_____________________
V. «Сборку» вирионов угнетают.
1.Зидовудин.2.Саквинавир.3. Ацикловир. 4.Метисазон. 4.Ремантадин.
_____________________
VI. При гриппе применяют препараты, ингибирующие:
1.Вирусный белок М2. 2.Вирусный фермент нейраминидазу. 3.Вирусный фермент РНК-полимеразу. 4.Сборку вирионов.
_____________________
VII. При гриппе, вызванном вирусом типа А, эффективны:
1. Ремантадин. 2.Мидантан. 3.Арбидол. 4.Ацикловир. 5.Осельтамивир.
_____________________
VIII. При гриппе, вызванном вирусом типа А и типа В, эффективны:
1.Ремантадин. 2.Мидантан. 3.Арбидол. 4.Осельтамивир. 5.Ацикловир.
_____________________
IX. Противовирусные средства, применяемые при герпесе:
1.Ацикловир. 2.Валацикловир. 3.Зидовудин.4.Рибавирин. 5.Осельтамивир.
_____________________
X. Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ-инфекции.
1.Валацикловир. 2.Зидовудин. 3.Саквинавир. 4.Ремантадин. 5.Рибавирин.
_____________________
XI. Средства, применяемые при цитомегаловирусной инфекции.
1. Ремантадин. 2. Фоскарнет. 3. Ацикловир. 4. Ганцикловир. 5. Рибавирин.
_____________________
XII. При вирусном гепатите применяют.
1.Интерферон-альфа. 2.Валацикловир. 3.Зидовудин. 4.Тилорон. 5.Осельтамивир.
_____________________
XIII. Ремантадин:
1.Ингибирует вирусный белок М2. 2.Тормозит процесс высвобождения вирусного генома. 3. Ингибирует ДНК-полимеразу вирусного генома 4.Применяют для профилактики гриппа, вызванного вирусом типа А.
_____________________
XIV. Ацикловир:
1.Ингибирует ДНК-полимеразу вируса. 2.Тормозит сборку вирионов. 3.Эффективен преимущественно при инфекциях, вызванных Herpes simplex Varicella zoster.
Эффективен при гриппе, вызванного вирусом типа А.
_____________________
XV. Ганцикловир:
1.Ингибирует ДНК-полимеразу вируса. 2.Тормозит сборку вирионов. 3.Эффективен преимущественно при инфекциях, цитомегаловирусами. 4. Эффективен при инфекциях, вызванных цитомегаловирусами. 5.Эффективен при гриппе. 6.Назначают внутривенно.
_____________________
XVI. Зидовудин:
1.Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. 2.Ингибирует протеазы ВИЧ. 3.Эффективен на ранних (первые 6 - 8 месяцев заболевания) стадиях заболевания. 4.Эффективен на любых стадиях заболевания. 5.Вызывает поражение почек. 6.Угнетает кроветворение.
_____________________
XVII. Саквинавир:
1.Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ. 2.Ингибирует протеазы ВИЧ. 3.Нарушает обмен глюкозы и липидов. 4.Вызывает поражение печени.
_____________________
XVIII. Препараты альфа-интерферона применяют при:
1. Герпетических поражениях глаз, кожи и половых органов. Вирусном гепатите В. Вирусном гепатите С. Рассеянном склерозе. СПИДе.
_____________________
XIX. Индуктор интерферонов:
1.Ацикловир. 2.Саквинавир. 3.Ремантадин. 4.Амиксин. 5.Идоксуридин.
_____________________
XX. Амиксин применяют для профилактики и лечения:
Гриппа. 2.Герпетических инфекций. 3.СПИДе. 4.Вирусных гепатитов А и В 5.Инфекций, вызванных цитомегаловирусами.
_____________________
XXI. Совместите:
Препараты Механизм действия
1. Римантадин А. Ингибирует нейраминидазу
2. Осельтамивир Б. Ингибирует ДНК-полимеразу вируса
3. Ацикловир В. Ингибирует обратную транскриптаз ВИЧ
4. Зидовудин Г. Ингибирует ВИЧ-протеазу
5. Саквинавир Д. Ингибирует вирусный белок М2
Ситуационные задачи:
- Больного туберкулезом легких длительно лечили большими дозами антибиотика, применяли его внутримышечно. Общее состояние больного постепенно улучшилось, снизилась температура, уменьшилась слабость, потливость и т.д. Однако больной стал отмечать ухудшение слуха, головокружение, нарушение походки. Препарат был срочно отменен. Какой антибиотик применяли для лечения туберкулеза? Чем объяснить вызванные им побочные реакции?
_____________________________________________________________________________
_____________________________________________________________________________
- Больному И., 40 лет, на 3-й день заболевания гриппом был назначен интерферон. Состояние больного в течение последующих дней не улучшилось. Объяснить причину отсутствия эффекта.
_____________________________________________________________________________
_____________________________________________________________________________
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 612 | Нарушение авторских прав
|