АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Похідні акридину

Серед акридинів теж виявлені індуктори інтерферону та противірусні агенти. Умовно цю групу сполук можна поділити на декілька досить визначених класів:

– біс-(аміноалкоксі)акридини – аналоги тилорону (17) [[91], [92]];

– похідні 9-аміноакридину (18) [31, 46, [93], [94], [95], [96], – [97]];

– аміноакридини, що містять аміногрупи в бензольних ядрах – акридиновий оранжевий (19, R¹ = CH₃; R² = H), трипафлавін, профлавін (19, R¹ = R² = H) [34, [98], [99]];

– похідні 9,10-дигідро-9-оксоакридину: карбоксиметилакридон (20, X = O; R = CH₂COONa) [[100]] та ацетилгідразони акридону (20, R = H; X = R' R''NCH₂CO–NH–N=) [[101] –, [102], [103]].

3,6-Біс-(аміноалкілокси)-акридини [[104]], як і інші біс-основні трициклічні сполуки, проявили високі інтерфероногенну та противірусну активність. Автори виявили для цього класу ті ж закономірності взаємозв’язку між хімічною структурою та інтерфероніндукуючою активністю, що й для похідних тилорону.

Похідні 9-аміноакридину (18) виявились значно активнішими за акридини 19. Атабрин та акрaніл [31, 46] індукували інтерферон у титрах декілька менших за тилорон, причому автори наголошували на спорідненість цих сполук до останнього (основні бічні ланцюги, які за їхньою думкою є суттєвими для прояву активності). До того ж атабрин виявився здатним пригнічувати ДНК-полімеразну активність вірусу гепатиту В. Крім того, обидва препарати позитивно впливали на імунну систему дослідних тварин при ряді вірусних інфекцій.

Біс-основні акридини з третинними (акридиновий оранжевий) або первинними (трипафлавін) амінами виявилися здатними індукувати ІФН як in vivo,так і in vitro (миші), хоча активність їх як індукторів була й невисокою.

Aтабрин (		)	Aкраніл (		)

З іншого боку, моноосновні акридиніламіноспирти (23) та естери акридиніламінокислот (24) виявилися вельми активними індукторами, що не поступаються тилорону [93]. Для цих сполук теж виявлена противірусна активність [94]. Слід зазначити, що попри наголосів на значущість основних бічних ланцюгів, біс-акридини (25), які не мають таких, виявились навіть більш активними як індуктори не тільки за 23 та 25, але і за тилорон [95].

R = H; CH3; CH(CH3)2; CH2CH(CH3)2; PhCH2	A = –(СH2)n–; n = 1 – 5; >CH–R (R – аналогічно як для 23)
A = –(СH2)n– (n = 2, 4 – 6); >CH–R (R – анaлогічно як для 23)

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 590 | Нарушение авторских прав