Препараты коллоилного висмута
В клинической практике применяют основной нитрат висмуга, висмута субпитрат.
Фармаколинамика и механизм действия. Препараты коллоидного висмуга, растворяясь в желудочном соке, образуют коллоидный раствор, который реагирует с нршуктами распада тканей в области язвы, в результате чего при рН < 5.0 образуется прочная пленка, защищающая дефект от воздействия соляной, кислоты и пепсина. Кроме того, препараты стимулируют продукцию простаглан-динов. секрецию слизи и бикарбонатов. Оказывают бактсрииилнос действие па Helicobacter pylori, хорошо санируют слизистые оболочки и. как правило, хорошо переносятся.
Фармакокинетика, Биолоступноеть препаратов коллоидного висмуга низкая. Всосавшаяся часть вещества выводится довольно медленно (при интоксикациях Т,. висмута 4-5 сут) с мочой. Невсосавшаяся часть выводится с калом в форме сульфида.
В течение 30 мин до и после приема висмутсодержащих препаратов нельзя принимать антацидные средства и молоко.
НЛР. Препараты обычно хорошо переносятся, потому что оказывают преимущественно местное действие. Из-за образования в кишечнике сульфида висмута стул может темнеть. Изредка отмечаются головная боль, головокружение, диарея. При длительном лечении в высоких дозах возможны резорб-тивные эффекты (висмутовая энцефалопатия).
382 -fr Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 21
Взаимодействие с другими ЛС. Препараты коллоидного висмута уменьшают всасывание тетрациклина, препаратов железа. Препараты с осторожностью назначают больным, получающим антикоагулянты, противоподагрические средства, пероральные сахароснижающие препараты.
Сукралфат — комплексный алюминийсодержаший сульфатированный ди-сахарид.
Фармакодинамика и механизм действия. Сукралфат в кислой среде (при рН < 4,0) образует вязкий пастообразный полимер. При его реакции с кислотой постепенно расходуется гидроокись алюминия, пока остатки октасульфа-та сахарозы полностью не высвобождаются от иона алюминия. Образующийся полианион формирует прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно в некротизированных участках), создается прочный защитный слой.
Фармакокинетика. Препарат оказывает в основном местное действие и практически не всасывается (биодоступность примерно 2%).
НЛР. При приеме препарата возможны запоры.
Взаимодействие с другими ЛС. При необходимости можно сочетать сукралфат с антацидами, но при связывании большего количества соляной кислоты сукралфат не образует защитной пленки. Не следует назначать сукралфат с тетрациклинами (нарушается всасывание тетрациклинов).
Мизопростол — синтетический аналог простагландина Ег
Фармакодинамика и механизм действия. Мизопростол повышает устойчивость слизистой оболочки, предупреждая ее некроз, что связано с увеличением продукции слизи в желудке, усиливает секрецию бикарбоната, способствует стабилизации слизистого барьера, улучшает микроциркуляцию, дает антисекреторный эффект (подавляет базальную, ночную и стимулированную секрецию). Мизопростол хорошо зарекомендовал себя как защитное средство при приеме ульцерогенных препаратов (НПВС).
Фармакокинетика. Препарат хорошо (более 80%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Образуется кислый метаболит, являющийся действующим началом. Клиренс практически исключительно печеночный.
НЛР. При применении возможны тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в желудке, редко кожная сыпь, отеки, сонливость, гипо- или гипертензия, кровотечения из половых путей.
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 446 | Нарушение авторских прав
|