АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Клиническая фармакология ингибиторов протонной помпы

Мишенью этих ЛС является последнее, одинаковое при любом способе стимулирования кислотопродукции звено цепи рецептор-фермент-фермент Н⁺, К⁺-АТФаза (протонная помпа¹). Ингибиторы Н⁺, К⁺-АТФазы более эф­фективно действуют на кислотопродуиируюшую функцию желудка, чем Н₂-гистаминоблокаторы и м-холиноблокаторы.

Омепразол

Фармакодинамика. Омепразол угнетает как базальную и ночную, так и сти­мулированную пищей, гистамином, холиномиметиками и другими стимуля­торами секрецию соляной кислоты.

Омепразол, как и все препараты этой группы, обладает эрадикационной ак­тивностью в отношении Helicobacter pylori благодаря бактериостатическому и ан-тиуреазному действию. Монотерапия омепразолом приводит к супрессии, но не к уничтожению инфекционного агента. Блокаторы протонной помпы являются обязательными компонентами любой схемы антихеликобактерной терапии.

Фармакокииетика. Омепразол является пролекарством, которое преобразу­ется в активную форму лишь в секреторных канальцах обкладочных клеток желудка. Активируясь в непосредственной близости от фермента, препарат его необратимо связывает. Восстановление активности фермента происходит лишь при синтезе его новых молекул.

Биодоступность омепразола составляет 24-82%, что связано с индивидуаль­ной выраженностью эффекта первого прохождения через печень. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1-3 ч, связь с белками плазмы 95%. Т_1/2 30-60 мин, подвергается трансформации в печени. 72-80% выводится с мочой, остальное - с калом.

Омепразол подвергается биотрансформации с участием изоферментов 2С19, ЗА4 системы цитохрома Р450. У пациентов с хроническими заболеваниями печени Т_|/2 увеличивается до 3 ч.

НЛР. Наиболее частыми жалобами пациентов, длительно принимающих омепразол, являются головная боль, головокружение, сухость во рту, тошнота, диарея, запор, аллергические реакции, различная кожная сыпь.

Взаимодействие с друг ими ЛС. Препарат замедляет выведение кумаринов, дифенина, бензодиазепинов.

¹ Протонная помпа — фермент, обменивающий ионы калия на ионы водорода с выделением последних в просвет желудка.

Болезни пищевода и желудка ♦ 381

Лансоиразол

Фармаколинамика. По эффективности практически не отличается от омепра-чола. Механизм действия лансопразола, показания к назначению те же, что у очепразола.

Фармакокинетика. Биодоступность лансопразола 85-97%. Т_1Г? у здоровых людей колеблется от 1,3 до 2.1 ч.

НЛР. Те же, что и у омепразола, У одного и того же пациента возможно развитие перекрестной гиперчувстпительности к разным ингибиторам про­гонной помпы.

Взаимодействие с другими ЛС. Лансоиразол может вызывать индукцию фср-чешных систем цитохрома Р450, с осторожностью следует назначать препарат больным, принимающим теофиллин.

Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 620 | Нарушение авторских прав