Серотонинергические средства
- это группа препаратов, взаимодействующих со специфическими серотониновыми (5-гидрокситриптаминовыми 5-НТ (5-гидрокситриптаминовыми) рецепторами.
Синтезируется серотонин из аминокислоты триптофана, под влиянием фермента триптофан гидроксилазы образуется 5-окситриптофан, который под влиянием фермента декарбоксилазы ароматических L-аминоксилот переходит в серотонин. Сентезированный в организме серотонин в больших количествах содержится в энтерохромаффинных клетках кишечника (клетках диффузной эндокринной системы, APUD- системы более 90%), в тромбоцитах, тучных клетках, ткани легких, селезенке, печени.
В ЦНС серотонин синтезируется в серотонинергических нейронах и наибольшее количесто обнаруживается в гипотоламусе, среднем мозге, в таламусе, гиппокампе, неокортесе.
На периферии - выделение серотонина вызывает сокращение гладкой мускулатуры, кроме сосудов скелетных мышц и сердца.
Повышает и способствует агрегации тромбоцтов, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ.
Физиологическая роль серотонина в ЦНС доказана в регуляции циклов сна и бодрствования, в механизмах восприятия боли и формирования эмоционального состояние, в регуляции сексуального поведения, в механизмах, в преобразовании кратковременной памяти в долговременную.
Нарушение обмена серотонина имеет значение в патогенезе таких заболевания как шизофрения, маникально-депрессивные состояния, эпилепсия.
Серотонинергические средства делятся на:
o Серотоинмиметики:
• Непрямого (пресинаптичесского) действия, блокирующие обратный захват серотонина - антидепрессанты - флуоксетин, тразадон.
• Прямого (рецепторного действия) серотонин адипинат, мексамин.
o Антисеротонинергические средства:
• Непрямого типа действия:
Ø нарушающие синтез серотонина - парахрорфенилаланин.
Ø Нарушающие депонирование серотонина - резерпин.
• Прямого рецепторного типа действия
Ø специфические конкурентные антагонисты - метизергид,
Ø агонисты- суматрипан, тропистерон, гранистерон, неспецифические антагонисты - оданстерон, нейролептики (аминазин, галоперидол), наркотические анальгетики (морфин)
Серотонин применяется, как кровоостанавливающее средство, при геморрагических синдромах различного происхождения. Гемостатические свойства обусловлены способностью препарата вызывать сужение сосудов, увеличивать количество тромбоцитов в крови и повышать их агрегацию.
Антидепрессанты - флувоксепин, тразодон избирательно ингибируют обратный захват серотонина и способствуют накоплению медиатора в синаптической щели.
Физиологическая роль серотонина в ЦНС доказана в регуляции циклов сна и бодрствования, в механизмах восприятия боли и формирования эмоционального состояния, в регуляции сексуального поведения, в механизмах, в преобразовании кратковременной памяти в долговременную.
Нарушение обмена серотонина имеет значение в патогенезе таких заболеваний как шизофрения, маникально-депрессивные состояния, эпилепсия.
Серотонинергические средства делятся на:
Серотонинмиметики:
Ø Непрямого (пресинаптического) действия, блокирующие обратный захват серотонина - антидепрессанты - флуоксетин, тразадон
Ø Прямого (рецепторного действия) серотонин адипинат, мексамин, Антисеротонинергические средства
Непрямого типа действия:
Ø нарушающие синтез серотонина - парахрорфенилаланин,
Ø нарушающие депонирование серотонина - резерпин.
Одастерон является селективным антагонистом 5-НТЗ рецепторов.
Блокируя серотониновые рецепторы на уровне центральных и периферических нейронов тормозит рвотный рефлекс. Применяется для купирования рвоты после химиотерапии.
Тропистерон - селективный антагонист5-НТЗ рецепторов периферических нейронов и в ЦНС. Применяется для купирования рвоты после химиотерапии и лечения послеоперационной рвоты.
Суматриптан - взаимодействует серотониновыми рецепторамиS-HT1, главным образов в кровеносных сосудах головного мозга,что приводит к их сужению. Применяется для купирования приступов мигрени.
Элетриптан - селективный агонист5-НТ1В/Ю- рецепторов, проявляет умеренное сродство к 5-НТ1А, 5-НТ7 и не влияет на S-HT-3,5-НТ4. Применяется для купирования приступов мигрени.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 2295 | Нарушение авторских прав
|