Мукопротектори
Слизова оболонка гастродуоденальної зони має численні захисні механізми для попередження шкідливого впливу кислоти та пепсину. Зворотна дифузія кислоти й пепсину обмежується як наявністю слизу, так і тісних міжклітинних контактів. Секреція бікарбонатів епітелієм встановлює градієнт рН в межах слизового шару, де рН коливається від 7 на поверхні слизової оболонки до 1–2 у просвіті шлунка. Кровопостачання забезпечує надходження бікарбонатів та поживних речовин до поверхневих клітин. Ділянки пошкодженого епітелію швидко відновлюються за рахунок процесів репарації, що полягають у міграції клітин з шийки залози для заміщення мілких ерозій та відновлення інтактного епітелію. Простагландини слизової оболонки мають важливе значення в секреції слизу та бікарбонатів і забезпечення адекватного кровопостачання слизової оболонки. Для профілактики та лікування кислотозалежних захворювань використовують препарати, які потенціюють зазначені захисні механізми слизової оболонки.
Сукральфат
Фармакодинаміка. Сукральфат забезпечує численні позитивні ефекти, хоча точний механізм його дії не відомий. Вважають, що від’ємно заряджений сульфат цукрози зв’язується з позитивно зарядженими протеїнами в дні виразок або ерозій, утворюючи фізичний бар’єр, що обмежує подальше пошкодження та стимулює секрецію слизовою оболонкою простагландинів і бікарбонатів. Він також може зв’язувати епітеліальний фактор росту та фактор росту фібробластів, прискорюючи репарацію слизової оболонки.
Фармакокінетика. Сукральфат — сіль цукрози, комплексована з сульфатованим гідроксидом алюмінію. У водних або кислотних розчинах вона утворює густу та міцну плівку, що селективно зв’язується з поверхнею виразок або ерозій протягом 6 год. Сукральфат має обмежену розчинність, розпадаючись на сульфат цукрози (що має сильний від’ємний заряд) та сіль алюмінію. Менше ніж 3 % інтактного препарату та 0,01 % алюмінію абсорбуються з кишечнику, залишок екскретується з калом.
Показання. На сучасному етапі клінічне застосування препарату обмежене. Виявлена його ефективність у загоєнні дуоденальних виразок, але із впровадженням більш ефективних препаратів (інгібіторів протонного насоса) сукральфат рідко застосовують у подібних випадках. У тяжкохворих, що перебувають у відділеннях реанімації, сукральфат ефективний у профілактиці кровотеч унаслідок стрес-індукованого гастриту. Досі не встановлено препарат вибору у таких випадках: сукральфат (призначають у формі суспензії через назогастральний зонд), внутрішньовенні антагоністи Н2-рецепторів або внутрішньовенні інгібітори протонного насоса. Деякі клініцисти призначають сукральфат хворим із диспепсійними явищами, котрі приймають НПЗП. Ефективність його у профілактиці або загоєнні НПЗП‑асоційованих виразок не доведена.
Спосіб застосування. Сукральфат призначають по 1 г 4 рази на добу натще (щонайменше за 1 год до їди).
Побічні дії. Завдяки тому, що сукральфат не абсорбується, він теоретично позбавлений системних побічних ефектів. Наявність солі алюмінію у складі сукральфату у 2 % випадків може призводити до запору. З огляду на те, що невелика кількість алюмінію абсорбується, сукральфат не слід використовувати тривалий час у хворих із нирковою недостатністю.
Взаємодії. Сукральфат може зв’язувати інші препарати, погіршуючи їх абсорбцію.
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 774 | Нарушение авторских прав
|