АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Соматостатин, октреотид

Фармакодинаміка. Соматостатин — пептид із 14 амінокислот, що вивільняється у просвіт травного каналу та підшлункову залозу як гіпоталамусом, так і паракринними клітинами, D‑клітинами та ентеральними нервами. Це регуляторний пептид, що забезпечує численні фізіологічні ефекти:

· інгібує секрецію гормонів, зокрема гастрину, холецистокініну, глюкагону, гормону росту, інсуліну, секретину, панкреатичного поліпептиду, вазоактивного інтестинального пептиду та 5‑НТ3;

· зменшує секрецію рідини в кишечнику та пригнічує секрецію підшлункової залози;

· сповільнює гастроінтестинальну моторику та інгібує секрецію жовчного міхура;

· безпосередньо стимулює скорочення гладких м’язів судин, що зумовлює зменшення портального та селезінкового кровоточу;

· пригнічує секрецію деяких гормонів передньої частки гіпофізу.

Клінічне застосування соматостатину обмежене через його короткий час напівжиття у циркулюючій крові при внутрішньовенному вливанні (3 хв).

Октреотид — синтетичний октапептид, що характеризується ефектами, подібними до таких соматостатину. При внутрішньовенному призначенні час його напівжиття становить 30 хв. Його також можна призначати у вигляді підшкірних ін’єкцій, що сприяє продовженню дії до 6–12 год. Розроблена пролонгована форма октреотиду, при внутрішньом’язових ін’єкціях якої утворюється депо препарату на 1 міс.

Показання та спосіб застосування. Пригнічення ефектів гормонально-активних пухлин. Гастроінтестинальні нейроендокринні новоутворення (карциноїд, ВІПома) можуть спричинити секреторну діарею та системні прояви, такі як карциноїдне почервоніння (стан, який проявляється червоними або голубуватими плямами на обличчі й тулубі, часто супроводжується болем у животі, а інколи і бронхоспазмом). У хворих, у яких пухлини не можуть бути повністю видалені хірургічним шляхом, октреотид зменшує секреторну діарею та системні прояви через пригнічення гормональної секреції, може сповільнювати прогресування новоутворень.

Діарея з інших причин. Октреотид пригнічує тонкокишкову секрецію та проявляє дозозалежний вплив на моторику товстої кишки. В низьких дозах (50 мкг підшкірно) він стимулює моторику, тоді як у високих (100–250 мкг підшкірно) пригнічує її. У високих дозах октреотид ефективний у лікуванні постваготомної діареї, демпінг-синдрому, діареї внаслідок синдрому короткої кишки або синдрому набутого імунодефіциту (СНІДу). В низьких дозах (50 мкг підшкірно) октреотид стимулює моторику тонкої кишки у пацієнтів із синдромом надлишкового бактеріального росту або вторинною тонкокишковою псевдообструкцією при склеродермії.

Інші аспекти застосування. Завдяки пригніченню панкреатичної секреції октреотид можна використовувати у хворих із панкреатичними норицями. Можна застосовувати при акромегалії. Цей препарат також інколи вводять при шлунково-кишкових кровотечах.

Побічні дії. Пригнічення панкреатичної секреції може спричинити стеаторею, що призводить до дефіциту жиророзчинних вітамінів, а зміна гастроінтестинальної моторики — нудоту, підвищення газоутворення та діарею. Зважаючи на пригнічення скоротливої функції жовчного міхура та порушення абсорбції жиру, тривалий прийом може зумовити утворення сладжу або жовчних каменів майже у 50 % хворих, що іноді призводить до розвитку гострого холециститу. Октреотид порушує баланс між інсуліном та контрінсулярними гормонами (глюкагон та гормон росту), тому може виникати гіперглікемія або легка гіпоглікемія. Тривале лікування октреотидом може спричинити гіпотиреоз. При застосуванні октреотиду іноді реєструється брадикардія.

Взаємодії. Октреотид зменшує всмоктування циклоспорину та циметидину.

Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 576 | Нарушение авторских прав