Классификации
По химической структуре:
I. β-лактамные антибиотики ─ содержат β-лактамное кольцо:
1. пенициллины ─ содержат β-лактамное кольцо, соединенное с тиазолидиновым.
2. цефалоспорины ─ содержат β-лактамное кольцо, соединенное с дигидротиазиновым кольцом.
3. моно-β-лактамные антибиотики ─ содержат простое β-лактамное кольцо
II. Аминогликозиды ─ содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с агликоновым фрагментом.
III. Тетрациклины ─ содержат четыре шестичленных циклы.
IV. Макролиды ─ содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
V. Линкозамины ─ относятся к пиранозидам или линкосамидам.
VI. Нитрофураны ─ содержат нитрогруппу в фурановом ядре.
VII. Производные оксихинолона.
VIII. Антибиотики группы левомицетина ─ молекула представляет собой ароматические нитросоединения.
IX. Группа анзамидов.
X. Группа полипептидов ─ содержат циклические пептиды.
XI. Полиеновые антибиотики ─ содержат ненасыщенные углеводные группы
XII. Сульфаниламиды ─ производные сульфаниловой кислоты
XIII. Имидазоловые препараты ─ содержат имидазольное кольцо
XIV. Производные хиноксалина.
XV. Антибиотики разных групп.
XVI. Противотуберкулезные, противолепрозные, противовирусные, противосифилитические, противогельминтные препараты, противоопухолевые антибиотики, препараты для лечения грибковых и протозойных инфекций.
По механизму действия:
I. Бактерицидные препараты
1. Ингибиторы синтеза структурных элементов клеточной стенки микроорганизмов (подавляют активность ферментов. Участвующих в синтезе пептидогликана, лишая клетку основного каркаса, а также способствуют активации аутолитических процессов, в результате чего нарушается регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода, клетка набухает и лопается): пенициллины, цефалоспорины, ристомицин, ванкомицин и др.
2. препараты, нарушающие молекулярную организацию и функцию цитоплазматической мембраны (нарушают активный транспорт различных метаболитов как внутрь клетки, так и из нее, подавляя дыхательные и синтетические процессы в микроорганизме): полимиксины, полиеновые антибиотики.
II. Бактериостатические препараты
1. препараты, подавляющие синтез белка на уровне рибосом: макролиды, линкозамиды, аминогликозиды*, тетрациклины, левомицетин**, фузидин.
2. ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы и ингибиторы, действующие на метаболизм фолиевой кислоты: рифампицин, сульфаниламиды, триметоприм, и др.
3. ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы: актиномицины, 5-флюороцитозин и др.
4. ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы: метронидазол, Нитрофураны, налидиксовая кислота, новобиоцин и др.
По спектру действия:
I. Антибиотики широкого спектра действия:
1. препараты, активные в отношении кокков (грамположительных и грамотрицательных) и грамположительных бактерий: пенициллины I и II поколений, макролиды, линкозамины, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкомицин.
2. препараты, действующие преимущественно на грамотрицательные бактерии: полимиксины, азактам.
3. противогрибковые препараты: нистатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульфин, амфоглюкамин.
4. противовирусные препараты: ремантадин, ацикловир, интерферон и др.
II. Антибиотики узкого спектра действия:
1. препараты, активные в отношении кокков, грамположительных и грамотрицательных бактерий: пенициллины (начиная с 3-го поколения), цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин.
2. препараты, действующие на грамположительные, грамотрицательные бактерии, а также на хламидии, микоплазмы, риккетсии: тетрациклины, левомицетин.
По степени чувствительности к антибактериальным препаратам микроорганизмы делят на:
1. Чувствительные микроорганизмы: обычно применяемые (среднетерапевтические) дозы антибиотика являются достаточными для достижения лечебного эффекта независимо от тяжести заболевания.
2. Умеренно чувствительные микроорганизмы: для подавления микроорганизма требуется достижение в крови концентраций, получаемых при введении максимальных доз препарата.
3. Устойчивые микроорганизмы: подавление роста микроорганизма можно достичь in vitro при высоких концентрациях, которые в организме создать нельзя из-за высокого риска проявления токсических реакций препарата.
Количественным критерием силы действия антибиотика является показатель минимальной подавляющей концентрации (МПК) ─ минимальная концентрация антибиотика в питательной среде, которая подавляет рост и размножение возбудителя.
Таб. 1. Распределение антибиотиков по фармакодинамическим параметрам
Группа
| Фармакодинамический эффект
| Фармакокинетические параметры
| Антибиотики
| Цель режима дозирования
| I
| Зависимый от концентрации бактерицидный эффект
| Сmax/МПK ПФK/МПK
| Аминогликозиды
Фторхинолоны
Тетрациклины
Азитромицин
Ванкомицин
| Достижение максимальной пиковой концентрации препарата в крови
| II
| Зависимый от времени экспозиции бактерицидный эффект
| t>МПK
| Пенициллины
Цефалоспорины
Азтреонам
Kарбапенемы
Макролиды
Kлиндамицин
| Максимально длительное сохранение препарата в крови и в очаге инфекции в концентрациях > МПК
| МПК ─ минимальная подавляющая концентрация
Сmax ─ максимальная концентрация
ПФК ─ площадь под фармакокинетической кривой
t>МПК время, в течение которого концентрация антибиотика остается выше МПК
Дата добавления: 2015-07-23 | Просмотры: 546 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 |
|