АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Речовини, які стимулють М-, Н-ацетилхолінові рецептори (М-, Н-холіноміметики)
До речовин цієї групи відносяться ацетилхолін і його аналоги. Ацетилхолін, який є медіатором в холінергічних синапсах, представляє собою ефір холіна і оцтової кислоти і відноситься до моно-четвертинних амонієвих сполук. Як лікарський препарат його практично не використовують (орошення петель кишечника під час оперативних втручань). Разом з тим ацетилхолін широко використовують в експериментальній фізіології і фармакології.
Ацетилхолін справляє прямий стимулюючий вплив на м- і н-холінолрецептори. При системній дії ацетилхоліна переважають його м-холіноміметичні ефекти: брадікардія, розширення судин, підвищення тонусу і скоротливої активності м”язів бронхів, шлунково-кишкового тракту і ін. Всі ці ефекти в основному аналогічні тим, які спостерігаються при подразненні відповідних холінергічних (парасимпатичних) нервів (табл.3.2). Стимулюючий вплив ацетилхоліну на Н-ацетилхолінові рецептори вегетативних гангліїв (симпатичних і парасимпатичних) маскується його м-холіноміметичною дією. Н-холіноміметичний ефект легко виявляється при блокаді М-холінорецепторів, наприклад, атропіном. На такому фоні ацетилхолін в великих дозах замість зниження артеріального тиску викликає пресорний ефект за рахунок збудження Н-холінорецепторів симпатичних гангліїв і мозкової речовини наднирників.
Ацетилхолін справляє стимулюючий вплив на нікотинові ацетилхолінові рецептори скелетних м”язів. В ЦНС також є холінорецептори, чутливі до ацетилхоліну.
В медичній практиці при глаукомі та в експериментальних дослідженнях використовують аналог ацетилхоліну карбахолін. Карбахолін відрізняється від ацетилхоліну стійкістю. Він не гідролізується ацетилхолінестеразою і тому діє досить тривалий час (1-1,5 год.). Вважають, що карбахолін справляє не лише прямий холіноміметичний вплив, але і стимулює також вивільнення ацетилхоліну із пресинаптичних закінчень. Карбахолін, як і ацетилхолін, стимулює М- і Н-холінорецептори.
Таблиця 3.2
Основні ефекти, які спостерігаються при подразненні холінергічних нервів
Стимулюючі ефекти
| Пригнічуючі ефекти
| СЕРЦЕ
| Підвищення швидкості проведення
по передсердям
| Брадікардія, зупинка серця. Знижен-
ня скоротливої активності перед-
сердь і шлуночків. Пригнічення і
блок атриовентрикулярного вузла. Зниження швидкості проведення збудження
по провідній системі серця
| КРОВОНОСНІ СУДИНИ
|
| Розширення судин скелетних м”язів,
слюнних залоз
| ГЛАДЕНЬКІ М”ЯЗИ
| Скорочення (підвищення моторики,
тонусу) м”язів бронхів, шлунка, ки-
шечника, жовчного міхура і жовчних
протоків, сечового міхура, кругового
м”яза райдужки, війчастого м”яза ока
| Розслаблення судин скелетних
м”язів, слюнних залоз
| ЗАЛОЗИ
| Підвищення секреції залоз бронхів,
Шлунка, кишечника, слюнних,
Сльозових і носоглоточних залоз
|
|
Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 621 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 |
|