АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Хімічна будова, фізико-хімічні і фізичні властивості лікарських засобів

Прочитайте:
  1. II. Вимоги до приміщень зберігання вогненебезпечних та вибухонебезпечних засобів
  2. Антитіла: визначення. Класи і підкласи імуноглобулінів і їх властивості. Генетична регуляція синтезу різних класів і специфічностей імуноглобулінів.
  3. Біохімічні властивості шигел
  4. Ботанічна характеристика лікарських рослин, що використовуються для створення альпійської гірки
  5. Будова молекули сахарози і її фізичні властивості.
  6. ВВЕДЕННЯ В НІС ЛІКАРСЬКИХ СЕРЕДНИКІВ НА ТУРУНДАХ
  7. ВДУВАННЯ (ІНСУФЛЯЦІЯ) АБО ПУЛЬВЕРИЗАЦІЯ В НІС МЕДИКАМЕНТОЗНИХ ЗАСОБІВ
  8. Взаємодія лікарських речовин
  9. Вибір матеріально-технічної бази і засобів технічного обслуговування
  10. Вимоги, які пред'являються до зберігання різних груп лікарських засобів та виробів медичного призначення

Властивості лікарських препаратів в значній мірі обумовлені їх хімічною будовою, наявністю функціонально активних груп, формою і розміром їх молекул. Для ефективної взаємодії речовини з рецептором необхідна така структура речовини, яка забезпечує найбільш тісний її контакт з рецептором. Від ступеня зближення речовини з рецептором залежить сила міжмолекулярних зв”язків. Так, відомо, що при іонному зв”язку електростатичні сили притяжіння двух різнойменних зарядів обернено пропорційні квадрату відстані між ними, а ван-дер-ваальсові сили – обернено пропорційні 6-7-й ступеню відстані.

Для взаємодії речовини з рецептором особливо важливим є їх просторова відповідність, тобто комплементарність. Це підтверджується різницею в активності стереоізомерів. Так, по впливу на артеріальний тиск D(+)-адреналін значно уступає по активності L(-)-адреналіну. Відрізняються ці сполуки просторовим розміщенням структурних елементів молекули, що має вирішальне значення для їх взаємодії з адренорецепторами.

Якщо речовина має декілька функціональних груп, то необхідно враховувати відстань між ними. Так, в ряду біс-четвертичних амонієвих сполук (СН3)3N+-(CH2)n-N+(CH3)3∙2X- для гангліоблокуючої дії оптимально n=6, а для блоку нервово-м»язевої передачі - n=10 і 18. Це свідчить про певну відстань між аніонними структурами н-холінорецепторів, з якими відбувається іонний зв”язок четвертинних атомів азоту. Для таких сполук мають також велике значення радикали, „екрануючі” катіонні центри, величина позитивно зарядженого атому і концентрація заряду, а також будова молекули, яка з’єднує катіонні групи.

Вияснення залежності між хімічною структурою речовин і їх біологічною активністю є одним з найбільш важливих направлень в створенні нових препаратів. Крім того, співставлення оптимальних структур для різних груп сполук з однаковим типом дії дозволяє скласти певне уявлення про організацію тих рецепторів, з якими взаємодіють дані лікарські засоби.

Багато кількісних і якісних характеристик дії речовин залежать від таких фізико-хімічних і фізичних властивостей, як розчинність в воді, ліпідах, для порошкоподібних сполук – від ступеня їх подрібнення, для летких речовин – від ступеня летучості. Важливе значення має ступінь дисоціації. Наприклад, міорелаксанти, які відносяться по структурі до вторинних і третинних амінів, менш іонізовані і менш активні, ніж повністю іонізовані четвертинні амонієві сполуки.

 


Дата добавления: 2015-08-26 | Просмотры: 541 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)