Нікотиночутливі холінорецептори (н-холінорецептори) мають різну локалізацію. Вони беруть участь у передачі еферентних імпульсів в вегетативних гангліях, мозковій речовині наднирників, нервово-м”язевих синапсах, в хеморецепції і генерації аферентних імпульсів в каротидному клубочку, а також в міжнейронній передачі збудження в центральній нервовій системі.
Чутливість н-холінорецепторів різної локалізації неоднакова, що мабуть обумовлено різницями в їх структурній організації. На цьому основана можливість отримання речовин з переважним впливом на вегетативні гаглії, холінорецептори нервово-м”язевих синапсів, ЦНС.
Речовини, які стимулюють Н-холінорецептори, називають н-холіноміметиками (нікотиноміметиками), а блокуючі – Н-холіноблокаторами (нікотиноблокаторами).
До групи холіноміметиків відносяться алкалоїди нікотин, лобелін і цитизин. Вони мають двухфазний вплив на н-холінорецептори. Перша стадія збудження змінюється пригнічуючим ефектом.
Нікотин впливає як на периферичні, так і на центральні Н-холінорецептори. Особливо чутливі до нього Н-холінорецептори вегетативних гангліїв, на які він має двухфазний вплив. Перша фаза збудження характеризується деполяризацією мембран гангліонарних нейронів, друга (пригнічення) – обумовлена конкурентним антагонізмом з ацетилхоліном. На синтез, вивільнення і гідроліз ацетилхоліну нікотин не впливає.