АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Препараты полевых гормонов

Важнейшей функцией половых гормонов, вырабатывае­мых половыми железами, и в небольших количествах — ко­рой надпочечников, является их участие в формировании вто­ричных половых признаков (форма тела, распределение жи­ровой ткани, характер волосяного покрова, голос, психика), в продолжении вида. Кроме того, половые гормоны играют весьма важную роль в регуляции белкового обмена (оказыва­ют анаболическое действие), обладают слабым минералокор- тикоидным действием. К половым гормонам относятся веще­ства стероидной структуры — эстрогены, андрогены и прогес­терон. Функция половых желез и синтез половых гормонов контролируются гонадотропными гормонами гипофиза (фол- ликулостимулирующим и лютеонизирующим), которые лише­ны половой специфичности (см. табл. 80).

Классификация препаратов половых гор­монов:

1) препараты женских половых гормонов — эстрогены, гес- тагекы (прогестины), гормональные контрацептивные средства;

2) препараты мужских половых гормонов — андрогены, анаболические стероиды; последние описаны в главе «Стиму­ляторы процессов регенерации и кроветворения».

В клинической практике (в акушерстве, онкологии) в послед­нее время используются также препараты, блокирующие дейст­вие половых гормонов,— антиэстрогены и антиандрогены.

Препараты женских половых гормонов. Женские по­ловые гормоны синтезируются в яичниках: эстрогены (основ­ными являются эстрадиол и эстрон) — в фолликулах в про­цессе их созревания в первой половине менструального цикла; прогестерон вырабатывается во второй половине цикла жел­тым телом, образующимся после овуляции (разрыва фоллику­ла и выхода яйцеклетки). Эстрогены способствуют пролифе­рации эндометрия в первые две недели цикла, прогестерон пе­реводит эндометрий из фазы пролиферации в фазу секреции, что важно для имплантации оплодотворенной яйцеклетки и дальнейшего развития беременности. Если оплодотворения не произошло, прогестерон совместно с эстрогенами способст­вует отторжению эндометрия и возникновению маточного кровотечения (менструации). Во время беременности значи­тельное количество прогестерона вырабатывается плацентой.

Эстрогены. В связи с быстрой инактивацией в печени дей­ствие принятых внутрь природных эстрогенов очень слабое, они растворяются только в масле, их можно вводить только внутримышечно; в настоящее время используются полусинте­тические и синтетические (нестероидные) эстрогены. Выделя­ют две группы эстрогенных препаратов: а) стероидные — зстрадиола дипропионат, эстрон (фолликулин), этинилэапра- диол (микрофоллин); б) нестероидные — синэстрол, димзс- троп, фосфэстрол и др.

Показания к применению:

1) заместительная терапия при гипофункции яичников. Необходимость лечения эстрогенами может быть при отста­вании в половом развитии (инфантилизм), при некоторых формах эндокринного бесплодия, в период менопаузы при климактерических нарушениях у женщин;

2) дисменорея (нарушения менструального цикла) и аме­норея (отсутствие менструаций) — эстрогены назначают по особым схемам совместно с гестагенами;

3) остеопороз у женщин в климактерическом периоде (эстрогены предупреждают декалыдификацию костей);

4) дисфункциональные маточные кровотечения;

5) пероральная контрацепция (предупреждение нежела­тельной беременности) — эстрогены применяют в комбинат ции с гестагенами;

6) при лечении андрогензависимого рака предстательной железы. Действие объясняется способностью эстрогенов кон­курентно связываться с рецепторами андрогенов в органах- мишенях. Применяются синтетические эстрогены — фосфэ- строл и др.

Побогные эффекты: тошнота, головная боль, отеки, повы­шение артериального давления, тромбофлебиты и тромбэм- болии, маточные кровотечения, нарушение функции печени и почек; у мужчин вызывают феминизацию (развитие женских вторичных половых признаков), снижают потенцию.

Антиэстрогены. Такими свойствами обладают аналоги синтетических эстрогенов — кломифен (клостилбегит) и та- моксифен (нолвадекс). Оба препарата являются антагонистами эстрогенов в органах-мишенях. Кломифен в малых дозах хо­рошо проникает в ЦНС и блокирует действие эстрогенов на рецепторы в гипоталамусе и гипофизе, при этом по принципу обратной связи увеличивается секреция гонадотропных гор­монов гипофиза, вызывающих овуляцию (возможно одновре­менное созревание нескольких фолликулов). Тамоксифен в ЦНС практически не проникает и блокирует экстрогеновые рецепторы в периферических тканях (молочные железы, эн­дометрий и др.).

Кломифен применяется при женском бесплодии эндокрин­ного характера, а также при нарушении половой функции у мужчин, в частности при олигоспермии. Тамоксифен исполь­зуется в онкологии в качестве противоопухолевого средства при эстрогензависимом раке молочной железы, эндометрия, почек и некоторых других заболеваниях.

Гестагены (прогестины). Основным гестагекным пре­паратом является прогестерон. Выпускается ряд его полусин­тетических и синтетических аналогов: оксипрогестерона кап- ронат, медроксипрогестерон (провера), норэтистерон (норко- лут) и др.

Показания к применению:

1) угрожающий или привычный выкидыш на ранних сро­ках беременности (до 16 недель);

2) дисменорея — гестагены применяются по схеме в соче­тании с эстрогенами;

3) предменструальный синдром;

4) контрацепция — в комбинации с эстрогенами или от­дельно (в чистом виде);

5) дисфункциональные маточные кровотечения вследст­вие недостаточности функции желтого тела;

6) при лечении эстрогензависимого рака молочной желе­зы, эндометриоза, андрогензависимых аденомы и рака пред­стательной железы;

7) некоторые виды бесплодия (в составе комплексной те­рапии).

Побогные эффекты: тошнота, головная боль, чувство уста­лости, депрессия, отеки, увеличение массы тела, дисфункцио­нальные маточные кровотечения и др.

Гормональные контрацептивные средства. Для пре­дохранения от нежелательной беременности применяются комбинированные эстроген-гестагенные препараты или толь­ко гестагены. В качестве эстрогенного компонента чаще всего используется этииилэстрадиол, гестагенного — норэтистерон, левоноргестрел и др.

Классификация гормональных контрацептивных препаратов:

1. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты:

а) монофазные — «нон-овлон», «ригевидон», «марвелон», «мерсилон» («новинет»), «силест» и др.;

б) двухфазные — «антеовин»;

в) трехфазные — «триквнлар» («три-регол»), «тризи- стон», «три-мерси» и др.

2. Гестагенные препараты:

а) циклические — микролют, микронор, экслютон и др.;

ш посткоитальные — постинор;

в) пролонгированного действия — норплант (капсулы для имплантации под кожу), депо-провера (масляный раствор для внутримышечных инъекций).

Состав и особенности применения некоторых препаратов приведены в таблице 85.

Механизм контрацептивного действия объясняют:

1) подавлением овуляции за счет совместного действия избыточных по сравнению с физиологическими количеств эстрогенного и гестагенного гормонов на гипоталамо-гипофи- зарную систему, вследствие чего уменьшается секреция гона- дотропных гормонов (фолликулостимулирующего и лютеони- зирующего), вызывающих овуляцию; действие чистых геста- генных препаратов на этом уровне менее надежно;

2) предупреждением оплодотворения яйцеклетки за счет гестагенного компонента, который тормозит моторику фалло­пиевых труб и увеличивает время прохождения яйцеклетки в полость матки; кроме того, повышает вязкость и кислот-

Таблица 85

Дата добавления: 2015-11-02 | Просмотры: 481 | Нарушение авторских прав