АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ингибиторы карбангидразы – диакарб (диамокс, фондрит, ацетазоламид).

Механизм действия – угнетение активности карбангидразы. Углекислый газ, поступающий в почечные эпителиальные клетки, под влиянием карбангидразы соединяется с водой, в результате чего образуется углекислота (Н₂СО₃). Она диссоциирует на «Н» и «НСО₃». Ион водорода активно секретируется в просвет канальца, а НСО₃ соединяется с натрием, поступающим из канальца, и в виде NaHCO₃ поступает в кровь.

В просвете канальца после реабсорбции натрия оставшийся анион НСО₃ соединяется с вышедшим ионом водорода, переводя его в углекислоту. Углекислота диссоциирует на Н₂О и СО₂.

Диакарб, блокируя карбангидразу, нарушает процесс образования Н₂СО₃. Следовательно, на освобождающийся ион водорода не будет притягиваться натрий из канальца, что приведет к потере бикарбоната (моча становится щелочной), он не разрушается до Н₂О и СО₂. Углекислый газ вследствие блокирования карбангидразы не превращается в бикарбонат, а накапливается в крови. Легкие начинают интенсивно выводить углекислый газ. При назначении больших доз диакарба накопление его может быть столь значительным, что развивается ацидоз.

Назначается препарат внутрь, в дозе 0,25-0,5 мг, раз в сутки не более 5 дней. Диуретический эффект слабый, наступает через 2 часа, достигает максимума спустя 6 часов и продолжается до 12 часов.

При более продолжительном применении эффект снижается, т.к. вместе с уменьшением бикарбонатов снижается, а затем и полностью прекращается натрийурез и диурез.

Можно давать препарат дальше только с перерывом в 2-5 дней (после восстановления кислотно-щелочного равновесия).

Действие препарата усиливается при одновременном назначении солей калия.

Показания для назначения диакарба:

1. Недостаточность кровообращения умеренная (ПА);

2. Назначается для коррекции гипохлоремического алкалоза и гиперкалиемии;

3. Умеренная легочно-сердечная недостаточность. Применение обусловлено также экстраренальным эффектом диакарба:

4. При глаукоме – снижает внутриглазное давление (ингибирует карбангидразу реснитчатого тела, вследствие чего снижается продукция водинистой влаги в передней камере глаза;

5. При внутричерепной гипертензии (снижает продукцию ликвора).

Противопоказания для назначения диакарба:

1. Тяжелая дыхательная недостаточность (из-за ацидоза);

2. Уремия (из-за ацидоза);

3. Цирроз печени с портальной гипертензией, т.к. при лечении диакарбом резко возрастает потеря калия. Гипокалиемия не может привести к прогрессированию печеночной недостаточности.

4. Недостаточность надпочечников.

Побочные явления при применении диакарба:

1. Гипокалиемия.

2. Диспептические жалобы.

3. Парестезии.

4. Мышечная слабость.

5. Сонливость, в отдельных случаях – глубокий сон.

6. Гиперхлорэмический ацидоз.

7. Редко – аллергическая реакция, агранулоцитоз.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 700 | Нарушение авторских прав