АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Ингибиторы АПФ (и-АПФ)

Прочитайте:
  1. II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
  2. В настоящее время получено значительное количество антагонистов фолиевой кислоты. В зависимости от их структуры, их подразделяют на конкурентные и неконкурентные ингибиторы.
  3. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)
  4. Ингибиторы АнгиотензинПревращающего Фермента.
  5. Ингибиторы АПФ
  6. Ингибиторы АПФ
  7. Ингибиторы АПФ
  8. ИНГИБИТОРЫ АПФ
  9. ИНГИБИТОРЫ АПФ
  10. Ингибиторы АПФ

Классификация и-АПФ

Классификация и-АПФ по физико-химическим и фармакокинетическим свойствам препаратов (по L.Opie)

I класс ─ липофильные лекарства:

1. каптоприл

2. алацеприл (цетаприл)

3. альтеоприл

4. фентиоприл

II класс ─ липофильные пролекарства

II А подкласс ─ препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно через почки:

1. беназеприл (лотензин)

2. квинаприл (аккупро)

3. периндоприл (престариум, коверекс)

4. цилазаприл (инхибейс)

5. эналаприл (ренитек, берлиприл)

II В подкласс ─ препараты, активные метаболиты которых имеют два основных пути элиминации (почечный и с желчью):

1. рамиприл (тритаце)

2. спираприл (ренпресс)

3. трандоприл (гоптен)

4. фозиноприл (моноприл)

5. моэксиприл (моэкс)

III класс ─ гидрофильные лекарства

1. лизиноприл (диротон)

2. церонаприл

IV класс ─ двойные ингибиторы металлопротеаз

1. миксанприл

2. омапатрил (омапатрилат)

Классификация по продолжительности действия:

1. препараты короткого действия: назначаются 2-3 раза в сутки (каптоприл, метиоприл)

2. препараты средней продолжительности действия: применяются 2 раза в сутки (эналаприл, делаприл)

3. препараты длительного действия: применяются 1 раз в сутки (лизиноприл, периндоприл, рамиприл, спираприл, трандоприл, фозиноприл)

Классификация и-АПФ по химическому строению:

1. препараты, содержащие сульфгидрильную группу:

каптоприл метиоприл рентиаприл алацеприл пивалоприл зофеноприл мовелтиаприл альтиоприл

2. препараты, содержащие карбоксильную группу:

эналаприл лизиноприл рамиприл цилазаприл периндоприл квинаприл трандолаприл спираприл беназеприл

3. препараты, содержащие фосфинильную группу:

фозиноприл церонаприл

4. препараты, содержащие гидроксамовую группу:

идраприл

Классификация и-АПФ по силе связывания с ангиотензин-конвертазой:

Квинаприлат > беназеприлат > периндоприлат > лизиноприл > эналаприлат > фозиноприлат

Механизм действия и-АПФ

Точки приложения действия ангиотензин-превращающего фермента:

1. ангиотензин-1

2. брадикинин

3. субстанция Р

4. энкефалины

5. β-цепи инсулина

6. β-липотропин

7. АКТГ

8. рилизинг-фактор лютеинизирующего гормона

Таб. 4. Фармакокинетика основных и-АПФ

препарат биодоступность, (%) связь с белками плазмы, (%) Т½, (часы) выведение с мочой, (%) начало действия, (часы) длительность действия, (часы) средние дозы, (мг/сут) кумуляция при ХПН макс. доза при ХПН, (мг/сут)
каптоприл 35-60         4-6 25-150 + + +  
эналаприл   60-80 11-30   1-2   10-20 + + +  
лизиноприл 25-50           20-40 + + +  
рамиприл     2-4       2,5-10 +  
цилазаприл   -   30-50     1-5 +  
квинаприл 25-30           20-80 + + +  
беназеприл 37-50     32-40 2-4   20-80 +  
периндоприл >65 -         4-8 +  
фозиноприл         1-2 12-24 20-80 + +  

Противопоказания к назначению и-АПФ:

1. двухсторонний гемодинамически значимый стеноз почечных артерий, или стеноз артерии единственной почки;

2. тяжелый аортальный стеноз и другие заболевания, сопровождающиеся препятствием выбросу крови (опасность снижения коронарной перфузии с развитием ишемии миокарда);

3. беременность (токсичность для матери и плода, возможно развитие гипотонии у плода);

4. лактации (попадание препарата в грудное молоко с развитием побочных эффектов у новорожденного);

5. гиперчувствительность к препарату;

6. гиперкалиемия, гиперазотемия;

7. состояние после трансплантации почки;

8. артериальная гипотензия;

9. осторожность применения у больных с аутоиммунными заболеваниями;

10. первичный гиперальдостеронизм.

Таб. 5. Взаимодействие и-АПФ с препаратами других групп

Комбинация и-АПФ с: Результат взаимодействия
калийсберегающий диуретик гиперкалиемия
петлевой или тиазидный (тиазидоподобный) диуретик усиление гипотензивного эффекта, коррекция гипокалиемии
периферический вазодилататор усиление гипотензивного эффекта
β-адреноблокатор обострение псориаза или других хронических дерматозов
сердечный гликозид потенцирование эффектов гликозидов
хинидиноподобный антиаритмик усиление отрицательного инотропного эффекта, характерного антиаритмикам этой группы
НПВС снижение гипотензивного эффекта
иммунодепрессант увеличение частоты развития гематологических побочных реакций (цитопении)

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (блокаторы АТ1-рецепторов)

Классификация по химической структуре:

1. бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан, кандесартан, валсартан, тазосартан;

2. бифениловые нетатразоловые соединения: телмисартан;

3. небифениловые нететразоловые соединения: эпросартан.

Классификация по фармакологическим свойствам:

1. активные лекарственные формы: валсартан, ирбесартан, телмисартан, эпросартан;

2. пролекарства: кандесартан

Классификация по механизму связывания с АТ1-рецепторами:

1. конкурентные антагонисты (обратимо связываются с АТ1-рецепторами): лозартан, эпросартан;

2. неконкурентные антагонисты (необратимо связываются с АТ1-рецепторами): валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан, активный метаболит лазортана.

Преимущества блокаторов АТ-рецепторов в сравнении с и-АПФ:

1. не вызывают накопления брадикинина и субстанции Р и др. пептидов и, следовательно, развития сухого кашля;

2. не вызывают эффекта гипотензии первой дозы;

3. внезапная отмена препарата не вызывает развитие рикошетной гипертензии

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 579 | Нарушение авторских прав

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.005 сек.)