АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Сульфаниламиды второй генерации

Препараты сульфанилмочевины II поколения (генерации) используются в клинической практике с 60-х годов, в настоящее время являются наиболее применяемыми пероральными сахароснижающими препаратами, поскольку по сравнению с препаратами I поколения обладают большей эффективностью, меньшей токсичностью, лучшей переносимостью.

Глюренорм (гликвидон, бегликор) Таблетки 30 мг. 95% выводится кишечником, может применяться при нефропатии I-III стадии и ХПН. Является препаратом выбора при поражении почек - диабетической нефропатии или сопутствующих заболеваниях почек. Однако при наличии выраженной почечной недостаточности необходим тщательный контроль за состоянием больного и показателями функциональной способности почек. Суммарный риск развития побочных эффектов - 2,4%. Начало действия - через 1 час, максимум - через 2-3 часа, продолжительность эффекта - 8-12 часов. Принимают внутрь за 30-40 минут до еды 1-3 раза в день. Начинают лечение с 1/2 таблетки до завтрака, при необходимости постепенно увеличивают дозу, прибавляя по 1/2 таблетки в сутки. Наиболее часто суточная доза составляет 1,5-2 таблетки. Допустимо повышение суточной дозы до 4 таблеток.

Препарат может назначаться больным ИНЗСД, получающим инсулин. Если исходная доза инсулина менее 20 ЕД/сут, инсулин может быть полностью отменен с назначением глюренорма. При исходной дозе инсулина более 20 ЕД/сут, с началом приема глюренорма доза инсулина уменьшается на 50% с дальнейшим сокращением дозы инсулина с возможной полной отменой инсулина. При переходе с глюренорма на инсулинотерапию доза последнего уменьшается до 2 таб/сут, первоначально назначают 6-8 ЕД/сут инсулина с постепенным увеличением дозы до оптимальной. Возможно сочетание инсулинотерапии и лечения глюренормом (1-2 таб/сут).

Показания для применения глюренорма: ИНЗСД у пожилых больных, если диетотерапия неэффективна в течение 2 месяцев; ИНЗСД впервые выявленный при наличии патологии почек или желчевыводящих путей; ИНЗСД больных, ранее получавших другие пероральные сахароснижающие препараты в дозе не более 2 таблеток, при развитии диабетической нефропатии.

Глипизид (минидиаб) Таблетки 5 мг. Начало действия - через 0,5-1 час, максимум - через 4-8 часов, эффективен 8 - 12 часов. Начальная доза - 1/2- 1 таблетка. Максимально допустимая доза - 8 таблеток. Экскреция препарата на 90% осуществляется почками. Глипизид положительно влияет на дислипидемию и гемореологические свойства крови - приводит к снижению уровня триглицеридов, повышает долю антиатерогенный фракции холестерина высокой плотности, замедляет агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена. Длительный прием глипизида сопровождается уменьшением толщины мышечного слоя мембраны капилляров, замедлением прогрессирования диабетических микроангиопатий. Имеются данные и об иммуномодулирующем эффекте препарата. Побочные эффекты развиваются у 6,4% больных.

Гликлазид (предиан, диамикрон, диабетон) Таблетки 80 мг. Начало действия - через 2-6 часов, эффективен 8-12 часов. Лечение начинают с приема 1/2 таблетки, дозу можно постепенно увеличить до 2-4 таблеток в сутки. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Эффективность препарата возрастает при приеме за 30-40 минут до еды. Гликлазид кроме сахароснижающего эффекта улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, снижает уровень фибрина, уменьшает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов. Гликлазид снижает синтез тромбоксана, нормализует баланс простагландинов, активизирует синтез ангиопротектора простациклина. Препарат уменьшает прессорное действие катехоламинов на периферические сосуды, обладает ангиопротекторным действием. Ангиопротекторный эффект проявляется через 3 месяца после начала лечения, наиболее отчетливо выражен через 6-12 месяцев. Препарат положительно влияет и на течение периферической полинейропатии, увеличивая скорость проведения возбуждения по периферическим нервам.

Гликлазид метаболизирует в печени и 70% метаболитов препарата выводится через почки. Полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Следует назначать с осторожностью больным с патологией печени, почек и лицам преклонного возраста. У больных пожилого возраста период полувыведения препарата увеличивается до 20 часов. Общая частота побочных реакций - 6,2%. Препарат более эффективен при первичном назначении больным, ранее не принимавших пероральных сахароснижающих препаратов. Назначение гликлазида больным, ранее принимавших другие сахароснижающие препараты, часто оказывается неэффективным.

Глибенкламид (манинил, эуглюкон, даонил, глибурид) Таблетки 1 мг, 1,25 мг, 2,5 мг, 3,5 мг, 5 мг. Начало действия - через 1 час после приема, максимальный эффект - 4-6 часов, эффективен 8-12 часов. Начальная доза - 2,5-5 мг. Препарат обладает выраженной склонностью к кумуляции, суточную дозу препарата можно назначать за 1 или за 2 приема (утром и вечером перед едой). Более эффективен прием препарата за 30-40 мин до еды. При недостаточной эффективности дозу повышают каждые 5-7 дней на 1/2 таблетки. Максимальная суточная доза - 20 мг, ее следует назначать только на ограниченный отрезок времени, до достижения компенсации углеводного обмена. 50% метаболитов препарата выводится через почки, 50% - с желчью. Эффективен при первичной или вторичной резистентности к препаратам 1-й генерации.

С осторожностью следует назначать больным с коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, диабетической кардиальной нейропатией и другими вариантами патологии сердечно-сосудистой системы. Глибенкламид ингибирует кардиопротекторный механизм калиевых каналов, оказывает сосудосуживающее действие, снижает коронарный кровоток, увеличивает потребность миокарда в кислороде, нарушает ритм сердечной деятельности, способствует развитию ишемии сердца, снижению проводимости миокарда. Препарат способствует развитию атеросклероза, накоплению холестерина в клетках.

При переходе с инсулинотерапии на пероральные сахароснижающие препараты, если доза инсулина не превышает 20 ЕД/сут и углеводный обмен компенсирован, инсулин может быть заменен 2,5-5 мг глибенкламида с последующим еженедельным увеличением дозы на 2,5 мг до достижения оптимальной поддерживающей дозы. Если суточная доза инсулина составляет 20-40 ЕД, ее можно заменить 5 мг глибенкламида с последующим аналогичным увеличением дозы до оптимальной. Суточная доза инсулина, превышающая 40 ЕД/сут не может быть полностью заменена таблетированными препаратами - дозу инсулина сокращают на 50%, дополнительно назначают 5 мг глибенкламида с последующим увеличением дозы на 2,5 мг еженедельно до достижения оптимального эффекта.

Глиборнурид (глютрил) Таблетки 12,5 мг и 25 мг. Эффективен 8-12 часов. Вначале назначают по 12,5 мг 1-2 раза в день перед завтраком и ужином. Если суточная доза не превышает 50 мг, принимают за один прием перед завтраком. При отсутствии эффекта дозу постепенно увеличивают до 75 мг в день. После достижения достаточного гипогликемизирующего эффекта дозу снижают до поддерживающей - 12,5-50 мг в день.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 508 | Нарушение авторских прав