Класифікація за характером дії:
· Речовини, що пригнічують чутливі нервові закінчення
- місцевоанестезуючі засоби;
· Речовини, що захищають чутливі нервові закінчення від зовнішніх подразнень - нейропротектори периферичної дії;
· Речовини, що подразнюють чутливі нервові закінчення - місцевоподразнюючі засоби.
1.
Місцевоанестезуючі засоби. Вибірково пригнічують больові рецептори у місці введення.
1. Дикаїн. Високо токсичний, тому - тільки для поверхневої анестезії в офтальмологічній і ЛОР-практиці. Дітям до 10 років заборонений!!! При передозуванні виникає пригнічення дихального центру і колапс з небезпечними для життя наслідками!!!
Слизові оболонки змащуються тампоном, просякнутим розчином дикаїну, але ні в якому разі не можна закапувати, бо швидко виникне передозування, а значить-небезпечна інтоксикація!!!
2. Анестезин. Малотоксичний. Погано розчиняється у воді і легко в спирті, оліях. Тому призначається для зовнішнього застосування в присипках, пастах, мазях, спиртових і олійних розчинах при лікуванні опіків, а також у середину (при болю в шлунку), у пряму кишку в супозиторіях (“Анузол”, “Анестезол”) - при геморої, ректиті.
3. Новокаїн (прокаїну гідрохлорид). Для проводникової, інфільтраційної та спинномозкової анестезії, а також внутрішньо при гіпертонії (розширює периферичні кровоносні судини і знижує А.Т.), пізніх токсикозах вагітних, виразковій хворобі (в період загострення, при больовому синдромі), ректально при геморої, ректиті, спазмах кишок.
Увага: Може викликати алергічні реакції аж до анафілактичного шоку, тому необхідно ретельно збирати анамнез і проводити внутрішньошкірну діагностичну пробу! При наявності алергії до новокаїну пацієнту, крім нього, не можна призначати будь-які похідні ПАБК (дикаїн, анестезин тощо) для запобігання перехресної алергії!!
4. Ксикаїн (Лідокаїн). Для всіх видів анестезії у різних лікарських формах.
Має виразну протиаритмічну активність, тому є препаратом вибору при гострому інфаркті міокарда, коли у зв”язку з небезпекою розвитку блокади серця не можна призначати антиаритміки, що пригнічують проведення імпульсів по провідній системі серця і послаблюють скорочувальну активність міокарду (новокаїн-амід, хінідину сульфат тощо), тоді як лідокаїн не впливає на тонус і провідність міокарда(!)
5. Тримекаїн. Аналог лідокаїну, застосовується для всіх видів анестезії, крім поверхневої (неефективний). Має також седативний, снодійний і протисудомний ефекти.
— 2 —
Увага: Для зменшення всмоктування (профілактика інтоксикації) і подовшення дії анестетиків (крім анестезину) до них додають 0,1% розчин адреналіну гідрохлориду, якій звужує судини, - по 1-2 краплі на 5-10 мл. анестетика.
2.
3.
Нейропротектори периферичної дії.
Þ В”яжучі засоби - які ущільнюють поверхневий шар слизових оболонок і шкіри, утворюючи плівку, що захищає від подразнень. Тому справляють болезаспокійливу, протизапальну, протипроносну дію, гальмують всмоктування в кров отруйних речовин. За походженням:
1) Органічн і (дубільні речовини лікарських рослин) - Танін, відвари кори дуба, ягод чорниці, суплідь вільхі, настої трави звіробою, листя шалвії, квітів ромашки;
Примітка: Суміш таніну (1 частина), оксиду магнію та вугілля активованого по-рівну (2 частини) називається “Універсальною протиотрутою” і застосовується усередину 20-30 гр. в склянці води при отруєннях.
2) Неорганічні (солі металів) - Вісмуту нітрат основний (в т.ч в складі табл. “Вікалін” при гастритах і виразковій хворобі шлунка), Вісмуту субцитрат в табл. “Де-нол” (вентрисол), котрий має також антигелікобактерну дію.
Þ Обволікальні засоби - індиферентні речовини рослинного походження, які здатні утворювати у воді клейкі рідини - слизи, що покривають захисною плівкою слизові оболонки або шкіру та захищають їх від подразнень (Дивись тему “Рідкі лікарські форми”)!
Þ Адсорбуючі засоби - які здатні своєю поверхнею поглинати й утримувати рідини та гази і тим самим захищати чутливі нервові закінчення від подразнень. Вігілля активоване (карболен) - краще застосовувати у подрібненому стані (буде більшою адсорбуюча поверхня, а значить і вище адсорбуюча активність). Застосовується при отруєннях, проносах.
Подразнювальні засоби. Виявляють місцеву та загальну рефлекторну і відволікальну дію за рахунок подразнення чутливих рецепторів слизових оболонок і шкіри: Розчин аміаку (нашатирний спирт) - при непритомності, алкогольному сп”янінні (5-10 крап. на півсклянки води); Ментол (діюча речовина м”яти перцевої), в т.ч. в складі пр-та “Валідол” (сублінгвально при болю в серці, нервовому збудженні, закачуванні - середньому медперсоналу дозволяється застосовувати самостійно до приходу лікаря або прибуття “Швидкої допомоги”). Гірчичники. Масло терпентіннє очищене (скіпідар).
Завдання для самостійної роботи:
· Поняття про ентеросорбенти та їх застосування.
· Правила накладання гірчичників, їх обгрунтування.
· Чому маленьким дітям не можна застосовувати нашатирний спирт?
· Застосування ментолу.
· Показання до призначення слизів.
АДРЕНЕРГІЧНІ ЗАСОБИ. Впливають на симпатичну інервацію, стимулюючи або блокуючи адренорецептори.
1 ) Адреноміметичні засоби (адреноміметики).
А. а - адреноміметики:
Мезатон (фенілефрин). Звужує артеріоли і тому підвищує артеріальний тиск. Застосовується для виведення пацієнта з колапсу, при гіпотензіях різної етіології, в тому числі внаслідок серцевої недостатності, коли не можна застосовувати адреналін та норадреналін. При колаптоїдних станах його вводять п/шк.,в/м”язово, в/венно 0,3-0,5 мл. 1% р-ну.внутрішньовенно.
Нафтизин (Санорин). Однотипні - галазолін (ксилометазолін), назол (оксиметазолін). Місцево - краплі в ніс для боротьби з нежит”ю (риніт).
Примітка: Більш 4-5 днів користуватись нафтизином і особливо галазоліном
недоцільно, бо за рахунок подразнюючої дії на слизові оболонки і поступове
звикання рецепторів виникає розширення капілярів і набухання слизової, що
викликає неприємне відчуття закладеності носу, і лікувальний ефект швидко
падає. А збільшувати дозу буде помилкою, бо це може призвести до
збудження нервової системи, безсоння, підвищення А.Т. Взагалі краще
користуватись назолом або тизином, які мають пролонговану дію (12-24 год.),
не подразнюють слизову носа, бо зроблені на масляній основі.
Б. в- адреноміметики:
· Ізадрин (новодрин, еуспіран); Всі вони розслаблюють бронхіальні м”я-
· Орципреналіну сульфат зи, тому застосовуються для купіювання
(астмопент); нападу бронхіальної астми (інгаляційно).
· Фенотеролу гідробромід Ізадрин також- при АВБ серця (сублінг-
(партусистен, беротек); вально), а фенотерол і сальбутамол- при
· Сальбутамол (вентолін). загрозі викидня і передчасних пологів в
акушерсько-гінекологічній практиці.
В. а і в - адреноміметики:
· Адреналіну гідрохлорид. Стимулюючи адренорецептори серця, збільшує частоту і силу його скорочень і як наслідок - потребу в кисні. Тому в умовах гіпоксії серця (стенокардія, інфаркт міокарду) самостійне його застосування категорично заборонено, бо це може призвести до вторинної серцевої недостатності і загибелі пацієнта. Єдиний виняток - асистолія (зупинка серця), тоді адреналін вводиться внутрішньосерцево за відповідною методикою.
Впливає також на вуглеводневий обмін - стимулює глікогеноліз і тому підвищує рівень глюкози, в зв”язку з чим застосовується при гіпоглікемічній комі (передозування інсуліну при лікуванні цукрового діабету.)
· Норадреналіну гідротартрат. Має судинозвужувальний і пресорний ефект і тому стосовується для виведення з колаптоїдного стану в/венно крапельно 2-4 мл. 0,2% р-ну в 1 л. 5% р-ну глюкози (одномоментне введення недоцільне, бо тривалість дії лише декілька хвилин).
Увага: Введення норадреналіну в тканини заборонено - різкий спазм артеріол
призводить до некрозу!!
· Ефедрину гідрохлорид. Алкалоїд трави ефедри. Має непряму адреноміметичну (симпатоміметичну) активність за рахунок стимуляції виходу норадреналіну в синаптичну щілину та гальмування його зворотнього захоплення. Дає бронхолітичний ефект (при введенні будь-яким шляхом); при колаптоїдному
стані краще вводити в/венно струминно або крапельно в 250-500 мл. 5% р-ну глюкози. На серце та вуглеводневий обмін не впливає.
Примітка: Збуджує ЦНС і може викликати неспокій, збудження. тремор, ейфорію, безсоння і тому в другій половині дня краще не призначати!
За рахунок стимуляції ЦНС підвищує тонус скелетних м”язів, що треба враховувати у спортивній медицині (заборонений як допінг!!).
2) Адреноблокуючи засоби (адреноблокатори) порушують взаємодію медиатора з
адренорецепторами.
А. а-адреноблокатори:
· Фентоламін і тропафен,
· Празозин. Застосовується лише у табл. при лікуванні гіпертонії.
Увага: Протягом 1-2 год. після першого прийому може розвинутись колаптоїдна реакція зі втратою свідомості (“феномен першої таблетки”). Тому перший прийом препарата треба призначати на ніч, а після наступних прийомів бажано зберігати ліжковий режим 1,5-2 год.
Б. в- адреноблокатори.: Анаприлін (індерал, обзидан, пропранолол), тразикор (окспренолол). Ослаблюють і уповільнюють скорочення серця, зменшуючи його потребу в кисні і переводячи серце на “позитивний кисневий баланс”, знижують автоматизм серця. Тому широко застосовуються при лікуванні стенокардії, гіпертонії кардіальної форми, серцевих аритмій. Але утруднюють атріовентрикулярну провідність (тому протипоказані при АВБ!!!), підвищують тонус бронхіальної мускулатури (протипоказані при бронх. астмі!!!).
Кардіоселективні пр-ти (метопролол, талінолол, атенолол) мають внутрішню симпатоміметичну активність (ВСА) і тому не викликають бронхоспазмів, що дозволяє призначати їх при супутніх бронхоспазмах.
3) Симпатолітики. Зменшують концентрацію медіатора на адренорецепторах за рахунок блокади його виділення у синаптичну щілину (непрямі адреноблокатори). Основний лікувальний ефект - антигіпертензивний, тому призначаються для лікування гіпертонічної хвороби.
· Резерпін. Алкалоїд раувольфії зміїної, яку ще стародавні індуси називали “корінням від дияволу, корінням від божевілля” (психотропна дія!).
Призначається у таблетках після їди. Але подразнює слизову шлунка і стимулює секрецію, тому протипоказаний при виразковій хворобі. Може викликати також брадікардію, порушення біохімізму серця (“резерпіновий інфаркт”), тому обережно при захворюваннях серця (!) Може викликати екстрапірамідні розлади, тому протипоказаний при хворобі Паркінсона.
· Октадин (ізобарин). Гіпотензивний ефект - через 2-4 дні, але зберігається протягом 2-х тижнів.
Завдання для самостійної роботи:
1. Чому при серцевій недостатності протипоказані адреналін і норадреналін?
2. Особливості фармакодинаміки та застосування фентоламіну і тропафену.
3. Побічні ефекти адреноблокаторів і заходи запобігання їм та усунення.
2.
3.
Примітка: Більш 4-5 днів користуватись нафтизином і особливо галазоліном
Ізадрин (новодрин, еуспіран); Всі вони розслаблюють бронхіальні м”я-
Увага: Введення норадреналіну в тканини заборонено - різкий спазм артеріол
Завдання для самостійної роботи: