АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Похідні антранілової кислоти

Фуросемід, буфенокс, клопамід блокують гексокіназу, малат- і сукцинатдегідрогеназу, а також Na⁺,K⁺-АТФазу, в результаті чого енергетичне забезпечення натрієвого насоса погіршується. Крім того, препарати роз`єднують процеси утворення енергії та її надходження до насосів. Усе це сприяє зменшенню потоку натрію через базальну мембрану в інтерстиціальний простір. Суттєвий вклад в дію сечогінних препаратів роблять простагландини і кініни, які розширюють ниркові судини і посилюють натрійуретичний ефект.

Основним відділом, де діють препарати, є висхідна ділянка петлі Генле. Деякою мірою похідні антранілової кислоти порушують процес реабсорбції у проксимальних канальцях.

Усі препарати зазначеної групи виявляють калійуретичну дію, що є несприятливим моментом. Вона зумовлена підвищенням проникності люмінальної мембрани дистального відділу для іонів натрію, що супроводжується підвищенням внутрішньоканалового потенціалу і зростанням пасивної секреції іонів калію всередину канальця.

Фуросемід (лазикс) вперше впроваджений у практику в 1963 році. Препарат має виражений сечогінний ефект як при ентеральному, так і при парентеральному введенні. Після приймання всередину ефект розвивається через 30-60 хвилин, триває 6-8 годин. При внутрішньовенному введенні ефект розвивається через 5-10 хвилин і триває 2-4 години. Препарат добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, зв`язується із білками плазми крові. Метаболізується фуросемід у печінці шляхом гідролізу та кон`югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться нирками. Фуросемід малотоксичний: широта терапевтичної дії від 0,002г до 2,0г. Препарат є одним із найсильніших діуретиків, які застосовуються при порушеннях водно-сольової рівноваги будь-якої етіології. Показаний фуросемід при хронічних набряках серцевого, ниркового, печінкового походження, причому у цих випадках його можна використовувати для тривалої терапії. Крім того, лазикс використовують для ліквідації гострої серцевої недостатності, при набряку легенів і мозку будь-якого генезу, при гострій і хронічній нирковій недостатності, для форсованого діурезу при отруєннях, під час лікування гіпертонічної хвороби і купірування гіпертензивних кризів. Лікувальний ефект фуросеміду при гіпертонічній хворобі зумовлений не стільки зменшенням об`єму циркулюючої крові і зниженням вмісту натрію в організмі, а більшою мірою зменшенням вмісту натрію в стінках артеріол, у результаті чого зменшується чутливість судин до судинозвужувальних впливів катехоламінів. При терапії фуросемідом можуть виявлятися такі побічні ефекти, як гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперурикемія в результаті підвищеної секреції сечової кислоти (фуросемід конкурує з сечовою кислотою за зв`язування зі спеціальним переносником у проксимальних канальцях), гіперглікемія (зумовлена зменшенням секреції інсуліну підшлунковою залозою), гіпокальціємія, гіпомагніємія, гіперренінемія, ототоксичність (при внутрішньовенному введенні великих доз препарату).

Буфенокс за своєю дією подібний до фуросеміду. Основною відмінністю є те, що ефект препарату розвивається швидше, є більш вираженим (у 20-50 разів) і короткочасним. Застосування буфеноксу менше супроводжується розвитком гіпокаліємії. Вводять препарат всередину і парентерально. В організмі практично не метаболізується. Показання до застосування та побічні ефекти як у фуросеміду. Тривала терапія буфеноксом може стати причиною болів у м`язах.

Властивості клопаміду подібні до властивостей фуросеміду. Препарат має більш довготривалий сечогінний ефект. Призначають всередину. Ефект розвивається через 1-3 і триває 8-20 годин.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 696 | Нарушение авторских прав