Засоби, що пригнічують апетит
(анорексигенні засоби)
Засоби, що пригнічують апетит, застосовують при аліментарному ожирінні, яке супроводжується порушенням обміну речовин, підвищує ризик розвитку діабету, серцево-судинних захворювань та ін.
Основним методом лікування ожиріння є зменшення кількості їжі з високою енергетичною цінністю і підвищення фізичної активності.
Класифікація засобів, що пригнічують апетит:
1 Препарати, які стимулюють катехоламінергічну систему центральної нервової системи: фепранон, дезопімон, мазіндол.
2 Препарат, який стимулює серотонінергічну систему центральної нервової системи: фенфлурамін.
3 Препарат, який стимулює катехоламінергічну і серотонінергічну системи: сибутрамін.
Активним анорексигенним препаратом є фенамін, який є похідним фенілалкіламіну і виявляє центральну і периферичну адреноміметичну дію. На синаптичному рівні препарат посилює вихід із нервових закінчень норадреналіну і дофаміну і пригнічує їх зворотне нейрональне захоплення. Це супроводжується збудженням центральних адрено- і дофамінергічних рецепторів і зменшенням відчуття голоду. Одночасно, збуджуючи інші центральні і периферичні нейрони, препарат має ряд небажаних ефектів: психостимулювальний (безсоння, неспокій), тахікардію, підвищення артеріального тиску та ін. Фенамін може стати причиною фізичної лікарської залежності. У зв`язку із вищезазначеним як анорексигенний засіб фенамін не застосовують.
Фепранон є похідним фенілалкіламіну. Механізм його дії такий самий, як і у фенаміну. Однак препарат меншою мірою стимулює центральну і периферичну нервові системи. Призначають фепранон всередину за 30-60 хвилин до їжі у першій половині дня (щоб попередити можливе безсоння). Можливі побічні ефекти з боку центральної (неспокій, порушення сну) і периферичної (тахікардія, підвищення артеріального тиску) нервових систем. При застосуванні фепранону можуть бути звикання та фізична лікарська залежність.
Анорексигенний препарат фенфлурамін вибірково діє в ділянці серотонінових рецепторів, порушуючи зворотне нейрональне захоплення серотоніну. Препарат пригнічує центральну нервову систему та підвищує артеріальний тиск.
Сибутрамін одночасно пригнічує нейрональне захоплення нор-адреналіну, серотоніну і дофаміну. Препарат зменшує в крові вміст сечової кислоти та ліпідів. Під час лікування сибутраміном можуть спостерігатися тахікардія, порушення сну, головний біль, підвищена збудливість центральної нервової системи.
Одним із шляхів лікування ожиріння є обмеження всмоктування жирів у кишечнику. Досягається це шляхом пригнічення активності ліпази, яка необхідна для всмоктування жирів. Подібний механізм дії характерний для орлістату. Препарат блокує ліпазу у шлунку і кишечнику, чим запобігає гідролізу харчових тригліцеридів. У результаті засвоєння жирів зменшується на 30%. Орлістат порушує також всмоктування жиророзчинних вітамінів. Близько 83% дози орлістату виводиться у незміненому вигляді через кишечник. Повна елімінація відбувається протягом 3-5 днів. Побічні ефекти залежать від вмісту харчових жирів. Це можуть бути позиви до дефекації, болі у ділянці живота, діарея, нудота і блювання.
Для зменшення калорійності їжі рекомендують обмежувати вживання цукру або використовувати його замінники невуглеводної структури (сахарин та ін.), які за смаком нагадують цукор, але мають низьку калорійність і погано всмоктуються у кишечнику.
Останнім часом з метою зменшення апетиту рекомендують лептин (гормон клітин жирової тканини). Його введення людям, що страждають на ожиріння, сприяє зменшенню маси тіла. Препарат ефективний лише у пацієнтів з недостатністю ендогенного лептину.
Меланокортин також пригнічує апетит у результаті взаємодії із специфічними МС4-рецепторами. Інші агоністи цих рецепторів також виявляють анорексигенну дію.
Певний інтерес становить холецистокінін, який не тільки регулює функції шлунково-кишкового тракту, але і функціонує як фактор насичення. Зараз досліджується ряд сполук, які активують систему холецистокініну.
Однак необхідно пам`ятати, що фармакотерапія ожиріння має допоміжний характер, а основою лікування є поєднання малокалорійної дієти з додатковим фізичним навантаженням.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 776 | Нарушение авторских прав
|