Антагонисты рецепторов эндотелина (селективные и неселективные)
Эндотелиновая система играет важную роль в патогенезе ХСН, поэтому антагонисты эндотелиновых рецепторов (ЕТА и ЕТB) следует рассматривать в качестве возможной терапевтической перспективы.
Существуют неселективные антагонисты ЕТ рецепторов (1-е поколение: босентан, тезосентан) и селективные антагонисты ЕТА рецепторов (2-е поколение: амбрисентан, атрасентан, дарусентан, ситаксентан).
Исследование III фазы ENABLE босентан в дозе 125 мг 2 раза в день в дополнение к терапии диуретиками, бета-адреноблокаторами, ИАПФ и др. лекарствами. Средняя величина фракции выброса левого желудочка составляла 25%. Средняя продолжительность лечения составляла 18 мес. (для некоторых пациентов – до 30 мес.).
В отношении времени до смерти или госпитализации из-за ХСН, между босентаном и плацебо не было значимых различий. В то же время частота повышения уровня печеночных ферментов выше 3 норм составила в группе босентана 9,5% против 2,7% в группе плацебо.
В исследовании REACH терапия больных ХСН босентаном в суточной дозе 1000 мг в течение 6 мес. снижала частоту госпитализаций в связи с ХСН и смертность, однако отмечалась высокая частота гепатотоксичности. В связи с этим в исследовании III фазы REACH II изучаются эффективность и безопасность при ХСН босентана в суточной дозе 250 мг.
Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 1172 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 |
|