|
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Скорость и форма экскреции одурманивающих средств с мочой
(таблица опубликована в журнале "Вопросы наркологии" 1990 год № 2, стр. 35)
| Название
| Основные способы превращений и экскреции
| Степень экскреции с мочой основного вещества и метаболита за
определенное время
| Период полу-
элиминации
| | Алкалоиды
| | Морфин
| Конъюгация с глюкуроновой кислотой, выведение 90 % с мочой,
10 % с желчью
| 90 % общей дозы за 24 ч, в том числе
65-70 % конъюгатов, 10 % неизмененного вещества
| 2-3 ч
| | Кодеин
| Деметилирование до морфина, норморфина и норкодеина с последующей конъюгацией до глюкуронидов, выведение главным образом с мочой
| 85 % общей дозы за 24 ч, в том числе 6-8 % неизмененного вещества, 30-60 % конъюгатов кодеина, 5-15 % свободного и конъюгированного морфина, 10-20% свободного и конъюгированного норкодеина
| 2-4 ч
| | Героин (диаморфин, диацетоморфин
| В крови быстрая (за несколько минут) гидролизация до
6-моноацетилморфина, затем более медленная, до свободного морфина с пос ледующей конъюгацией до глюкуронида, выведение главным образом с мочой
| 80 % дозы за 24 ч, главным образом в форме глюкуронида морфина,
5-7% свободного морфина, 1 % 6-моноаце-
тилморфина, 0,1% неизмененного героина (морфин)
| 2-3 мин (героин),
2-З ч. (морфин)
| | Гидрокодон
|
| 30-60 % дозы за 24 ч
|
| | Папаверин
| Деметилирование с последующей конъюгацией до глюкуронидов и сульфатов, выделение главным образом с мочой
| 50-80% дозы за 48ч в форме конъюгатов
6-гидроксипроизводного (37%) и 4-гидрокси-
производного, 1% неизмененного
| 7 ч
| | Кокаин
| Гидролиз до бензоилэкгонина и метилового эфира экгонина, выведение главным образом с мочой
| За 24 ч 1-9 % дозы в виде неизмененного кокаина, 16-36 % бензоилэкгонина и 30-60 % метилового эфира экгонина
| 0,7-1,5 ч в зависимости от дозы
| | Атропин
|
| 80-90 % дозы за 24 ч, в том числе 50% неизмененного вещества и 30 % неидентифицированных метаболитов
| 2-4 ч (длительная терминальная фаза элюминации 13-38 ч)
| | Барбитураты
| | Барбитал (веронал)
| Метаболизм слабо выражен, выведение главным образом с мочой
| Медлен. Экскреция, почти исключительно
в виде неизмененного вещества: 2% дозы за 8 ч, 16% за 32 ч. Вполне определимые количества заметны после 16 дней
| 48 ч
| | Фенобарбитал (люминал)
| Гидроксилирование с последующей конъюгацией, выведение главным образом с мочой
| При хроническом введении 25% дозы в неизмененном виде и 17 % в форме
4-гидроксипроизводного за 24 ч. После однократной дозы 80-90 % экскретируется за
16 дней.
| 50-150 ч (в сред-нем 100ч).
| | Барбамил (амитал-натрий, амобарбитал, амилобарбитал)
| Образование глюкозида и окисленных метаболитов, выведение главным образом с мочой
| 80-90 % дозы за 6 дней, в том числе 1% неизмененного вещества, 30 % глюкозида (остальное - другие окисленные метаболиты)
| 24 ч
| | Этаминал-натрий пентабарбитал, нембутал)
| Окисление и конъюгация, выведение главным образом с мочой
| 80 % дозы за 5 дней, почти исключительно метаболиты, неизмененного вещества 1%
| 15-48 ч. (в среднем
27 ч)
| | Циклобарбитал (фанодорм, гексемал).
| Окисление до кетопроизводного
| 10 % неизмененного вещества, главный метаболит кетопроизводное
| 8-17 ч (в среднем
12 ч)
| | Гексобарбитал
| Быстрый окислительный метаболизм
| 1 % дозы за 24 ч в неизмененном виде
| 3-7ч
| | Снотворные и анальгетики небарбитуратного ряда
| | Хлоралгидрат
| Очень быстрый метаболизм до трихлорэтанола (главный активный метаболит в крови), затем до его конъюгата с глюкуронатом (образуется урохлоралевая кислота) и окисление до трихлоруксусной кислоты, выведение главным образом с мочой
| За 24 ч 10—30 % дозы в виде урохлоралевой кислоты, 5 % — трихлорэтанола, в более поздние сроки – главным образом в форме трихлоруксусной кислоты
| 4 мин хлоралгидрат,
8 ч хлорэтанол, урохлоралевая кислота,
4 дня хлоруксусная
кислота
| | Хлорбутанолгидрат (хлорэтон)
| Конъюгация с сульфатом и глюкуронатом, выведение главным образом с мочой
| 10 % дозы за 17 дней, главным образом в конъюгированной форме
| 10 дней
| | Карбомал
| Сильный метаболизм с отделением бромида и гидролизом, выведение главным образом с мочой
| Неизмененного вещества почти нет, главные метаболиты - бромид (пик экскреции после 48 ч) и 2-этил-2-гидроксибутират
| 7-15 ч карбомал,
15 дней бромид
| | Фентанил
| Быстрый метаболизм до. норфентанила и депропионилфента-
нила
| 10-20 % неизмененного вещества за 48 ч, 70% за 72 ч (главным образом в виде метаболитов)
| 1-6 ч
| | Фенадон (метадон)
| Окислительное деалкилирование, гидроксилирование, выведение - 70 % с мочой, 30 % с желчью
| До 60 % дозы за 24 ч., в том числе 33 % неизмененного вещества, 76 % экскретируемого материала неконъюгировано
|
| | Трициклическиеантидепрессанты
| | Амитриптилин (триптизол)
| Деметилирование и гидроксилирование с последующей конъюгацией до глю-куронидов, выведение главным образом с мочой
| За 24 ч 5 % неизмененного препарата, остальное конъюгированные метаболиты
| 8-51 ч (в среднем
28 ч,
увеличивается при
передозировке
| | Нортриптилин
| То же
| За 24 ч 5% дозы в виде неизмененного вещества, 60 % метаболитов (свободное и конъюгированное 10-гидроксипроизводное)
| 15-90ч в среднем
30 ч.
| | Имипрамин (имизин)
| ” ”
| За 24 ч 40 % дозы, за 72 ч 70 %, в том числе
10 % неизмененного вещества, остальное — главным образом 'свободные и конъюгированные гидроксилированные производные
| 8-20 ч (в среднем
10 ч)
| | Хлорпротиксен
| Окисление до сульфоксида, деметилирование, гидроксилирование с последующей конъюгацией, выве-дение примерно равное с мочой и с желчью
| За 24 ч 30 % в виде сульфоксида
.
| 8-12 ч
| | Производные 1, 4 - бензодиазепина
| | Диазепам (седуксен, реланиум, сибазон
| Окислительное деметилирование, гидроксилирование, конъюгация
| Неизмененное вещество не экскретируется, главный метаболит - оксазепамглюкуронид (70%)
| 20-100 ч (в среднем 40 ч)
| | Хлордиазэпоксид
(элениум)
| То же
| Неизмененное вещество составляет 1 % экскретируемого материала
| 5 - 30 ч (в среднем 15ч)
неизмененное вещество, 4-95 ч (в среднем 40 ч)
демоксепам
| | Нитразепам (радедорм, эуноктин)
| Восстановление нитрогруппы, окислительное гидроксилирование
| До 4 % неизмененного вещества
| 18-38 ч (в среднем 28 ч)
| | Оксазепам (танапам, нозепам)
| Конъюгация с глюкуронатом, выведение главным образом с мочой (до 10 % с желчью)
| 70—80 % дозы за 72 ч почти исключительно в форме глюкуронида исходною вещества
| 4-25 ч (в среднем 8 ч)
| | Медазепам (рудатель, мезапам)
| Окислительное деметилиро-вание, гидроксилирование, коньюгация с глюкуронатом
| В основном оксазепамглюкуронид
| 1 -2 ч исходное вещество
40-100 ч деметилдиазепам
| | Бромазепам
| 3-гидроксилирование с последующей конъюгацией с глюкуронатом, расщепление бензодиазепинового кольца с глюкуронизацией
| 70 % дозы за 24 ч, в том числе 2% неизмененного вещества, 28 % глюкуронида 3-гидроксипроизводного, 40% глюкоронида 2-амино-3-гидрокси-5-бромбензоилпиридина
| 8-19 ч (в среднем 12 ч)
| | Лоразепам (ансилор)
| Конъюгация с глюкуронатом
| 50 % дозы за 24 ч, 75 % - за 5 дней главным образом в форме глюкуронида исходного вещества
| 9-24 ч (в среднем 14 ч) лоразепам, 16 ч его
глюкуронид
| | Клоназепам
| Восстановление нитрогруппы с последую щим ацетилированием, гидроксилирование с последующей глюкуронизацией
| Неизмененное вещество составляет 1 % экскретируемого материала
| 18-45 ч
| | Флунитразепам
| То же
| В экскретируемом материале присутствуют только метаболиты
| 10-75 ч (в среднем 75 ч)
| | Флуразепам
| N"-деалкилирование, гидроксилироние, конъюгация
| То же
| 2 -3 ч, исходное вещество, 2- 5 дней
N"- деалкильное
N- производное
(2-окси-этил) производное
10-20 ч
| | Фенотиазины
| | Хлорпромазин (аминазин)
| Окислительный метаболизм и конъюгация
| Неизмененное вещество составляет 1 % экскретируемо го материала. Метаболиты обнаруживаются в моче в течение 18 мес. после прекращения хронического введения
| 7 -120 ч
(в среднем
15-20 ч)
| | Тиоридазин (сонопакс, меллерил)
| Окислительный метаболизм и конъюгация, выведение 90 % с желчью, 10 % с мочой
| Неизмененное вещество составляет
1 % экскретируемого материала
| 10 - 36 ч.
| | Левомепромазин (тизерцин)
| Окислительный метаболизм и конъюгация
| То же
| 15-77 ч (в среднем 27 ч) исходное вещество,
10-30 ч (в среднем 20 ч) сульфоксидный метаболит
| | Тримепразин (терален, алименазин)
| То же
| 70% дозы за 48 ч, главным образом в виде сульфоксидов и глюкуронидов
|
| | Дипразин (пипольфен)
| " "
| 2 % неизмененного вещества
| 10 - 15 ч.
| | Этаперазин (пер-феназин, хлопипразин)
| " "
| За 24 ч 1- 2 % неизмененного вещества и
30 % его глюкуронида
| 8-12 ч
| | Трифтазин (три-перазин, трифлу-операзин)
| То же
| Неизмененное вещество составляет 1 %
экскретируемого материала
| 7-18 ч (в средгем
12 ч)
| | Природные одурманивающие средства
| | Каннабиноиды (гашиш, марихуана)
| Окисление, деалкилирование. конъюгация, основной путь выделения с желчью (65 % дозы за 5 дней)
| 25 % дозы на 3 дня с мочой, главным образом в виде глюкуронида 11-нор- -тетрагидроканнабинол-9-карбоксилата
| 20 -36 ч тетрагидроканна- бинол
| | ЛСД 25 (диэтиламид лизергиновой кислоты)
| Быстрое' гидроксилирование до неактивных метаболитов с последующей конъюгацией
| 1 % неизмененного вещества в материале, экскретируемом за 24 ч, содержащем главным образом 2-, 13-, 14-гидроксильные производные и их конъюгаты. После однократных доз 0,2 и 0.4 мг концентрация ЛСД и его метаболитов в суточной моче
1- 55 нг / мл
| 3 ч
| | Прочие средства, способные вызывать одурманивание
| | Галоперидол
| Окислительный метаболизм и конъюгация
| 40 % дозы за 5 дней, в том числе 1 % неизмененного вещества
| 10—40 ч (в сред-
нем 20 ч
| | Мепробамат (мепротан)
| '
| 90 % дозы за 24 ч, в том числе 10 - 20 % неизмененного вещества
| 6 - 17 ч (в среднем 11ч), при хрони- ческом приеме' больше.
| | Димедрол, (бенз-гидрамин, дифен-гирамин)
| Окислительное дезаминирование и конъюгация
| 65 % дозы за 96 ч, главным образом в виде дифенилметоксиуксусной кислоты в свобод- ной и конъюгированной форме, неизмененное вещество почти не экскретируется
| 9 ч
| | Метаквалон
| Гидроксирование N-оксидирование с последующим образованием метиловых эфиров и глюкуронидов
| 40- 50 % дозы за 72 ч в виде различных метаболитов, неизмененное вещество практически отсутствует
| 20-60 ч (в среднем 35 ч), более длительная терми- нальная элимина- ция (с периодом полувыведения
72 ч)
| | Новерил (дибензепин)
| N-деметилирование, гидроксили-рование
| 1 % неизмененного вещества в материале, экскретируемом за 24 ч и состоящем главным образом из N-деметилированных метаболитов
| 4 ч
| | Фенитоин (дифенин, дилантин)
| Гидроксилирование и конъюгация
| 5 % неизмененного вещества в экскретируемом материале
| 7 -60 ч, увеличива- ется с ростом дозы
| | Карбамазепин (финлепсин, тегретол)
|
| 10 % неизмененного вещества в экскретируемом материале
| 18-65ч (в среднем 35 ч), при хрониче- ском введении
10—30 ч
| | Пропранолол (обзидан, анаприлин)
| Гидроксилирование и конъюгация
| За 48 ч. 4 % дозы в виде исходного вещества, 10 % в форме его глюкуронида
| 2—6 ч
| | Метилдофа (метил- допа)
| Деметилирование и конъюгация с сульфатом, значительная часть дозы экскретируется с желчью
| 40 % дозы за 48 ч, главным образом в форме неизмененного вещества и его 0-сульфата (40%)
| 2 ч, длительная терминальная эли минация
| | Кофеин
| Окисление до уратов,
деметилирование
| 85 % дозы за 48 ч. главным образом в форме различных метилированных уратов, теофиллина, теобромина, 10% исходного
вещества
| 2—10 ч (в среднем 4 ч)
| | Эфедрин
| Деметилирование, гидроксили-рование, конъюгация
| 90 % дозы за 24 ч, в том числе 55-75 % неизмененного вещества, 8—20 % норэфедрина, 4-13 % других метаболитов
| 3-11 ч, увели-чивается при ще-лочной моче, уменьшается при кислой
| | Амфетамин
| Метаболизм относительно слабо выражен (главным образом происходит N-деметилирование, гидроксилирование и конъюгация)
| 74 % дозы в неизмененном виде за 24 ч при кислой моче, 30 % при щелочной моче. В щелочной моче повышено количество метаболитов
| 4-8 ч при кислой моче, 12 ч при щелочной моче
| | Метамфетамин
(первитин)
| То же
| 70 % дозы за 24 ч, в том числе 43 % неизмененного вещества, 5 % амфетамина и 15 % 4-гидроксиметамфетамина
| 9 ч
|
ЛИТЕРАТУРА К ГЛАВЕ 1.
1. Всемирный доклад о предупреждении дорожно-транспортного травматизма / Ред. Марджи Педен и др. // ВОЗ – М.: Весь Мир, 2004 – 153 с.
2. Кодекс Российской Федерации об административных правонарушениях. По состоянию на 20 сентября 2007 года, включая изменения, вступающие в силу с 1 января 2008 года. Новосибирск 2007
3. О внесении изменений и дополнений в Закон Российской Федерации «О занятости населения в Российской Федерации» 17 июля 1999 г. – № 175-ФЗ, изменения в пункте 3 статьи 35
4. Трудовой Кодекс Российской Федерации. По состоянию на 20 сентября 2007 года ст. 81 п. 6 пп. б. М., Омега – Л, 2007
5. Федеральный закон от 8 января 1998 г. N 3-ФЗ "О наркотических средствах и психотропных веществах"
Текст Федерального закона опубликован в "Российской газете" от 15 января 1998 г., в Собрании законодательства Российской Федерации от 12 января 1998 г., N2, ст. 219
6. Постановление Правительства РФ от 26 декабря 2002 г. N 930 "Об утверждении Правил медицинского освидетельствования на состояние опьянения лица, которое управляет транспортным средством, и оформления его результатов". Текст постановления опубликован в "Российской газете" от 31 декабря 2002 г. N 245, в Собрании законодательства Российской Федерации от 30 декабря 2002 г., N 52, Часть II, ст. 5233
7. Приказ Минздрава РФ от 21 июня 2003 г. № 274 «О признании не действующим на территории Российской Федерации приказа Минздрава СССР от 08.09.1988 г. № 694
8. Приказ Минздрава РФ от 14 июля 2003 г. N 308 "О медицинском освидетельствовании на состояние опьянения" Зарегистрировано в Минюсте РФ 21 июля 2003 г. Регистрационный N 4913
Текст приказа опубликован в "Российской газете" от 24 июля 2003 г. N 147, в журнале "Еженедельный бюллетень законодательных и ведомственных актов", август 2003 г., N 34, в приложении к "Российской газете" – "Новые законы и нормативные акты", 2003 г., N 32, в журнале "Главврач", 2003 г., N 10, в журнале "Здравоохранение", 2003 г., N 10, в Бюллетене нормативных актов федеральных органов исполнительной власти от 1 декабря 2003 г. N 48, в библиотечке Российской газеты, 2003 г., выпуск N 22
9. Приказ Минздрава РФ от 12.08.2003 г. № 399 «О признании недействующими на территории Российской Федерации документов Минздрава СССР»
10. Морозов Г.В., Бабаян Э.А., Бобров А.Е., Зеренин А.Г. Временная инструкция о порядке медицинского освидетельствования для установления факта употребления алкоголя и состояния опьянения. 01.09.88 г. № 06-14/33-14
11. Морозов Г.В., Бабаян Э.А., Бобров А.Е., Зеренин А.Г.
Медицинское освидетельствование для установления факта для употребления алкоголя и состояния опьянения: Методические указания. 01.09.88 №06-14/33-14
12. Перечни разрешенных к применению медицинских изделий для проведения измерений и скрининговых исследований на наличие наркотических средств, психотропных веществ и алкоголя в организме человека. Информационные письма Минздрава РФ от 02.02.2004 № 10-04/6 – инф. и от 12.05.2004 – № 10-04/6 – инф.
13. Приказ Минздравсоцразвития России от 10.01.2006 № 1 «О внесении изменений в приказ Минздрава РФ от 14 июля 2003 № 308
14. Морозов Г.В., Качаев А.К., Лукачер Г.Я. Дифференциальная диагностика простого и патологического опьянения. – М.: Медицина. – 1973
15. Морозов Г.В. Клиника алкогольного опьянения (в книге: Алкоголизм: Руководство для врачей). –М.: Медицина. – 1983 – С. 30-47
16. Иванец Н.Н., Успенский А.Е. Экспертиза алкогольного опьянения: современное состояние и перспективы совершенствования. // Boпросы наркологии. – 1989. – № 2. – С. 3-8
17. Дмитриева Т.Б., Игонин А.Л. и др. Злоупотребление психоактивными веществами. – М.: ГНЦССП им. В.П. Сербского. – 2000. – С. 21 - 39
18. Зеренин А.Г., Мостовой С.М. Диагностическая значимость отдельных симптомов алкогольного опьянения при медицинском освидетельствовании. Усовершенствованная медицинская технология. М.; ННЦ наркологии, 2006.
19. Бабаян Э.А., Посохов В.В. Клинико-неврологические критерии различных степеней алкогольного опьянения. // Журнал невропатологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. – 1980. – № 9. – С. 1384-1388
20. Балякин В.А. Токсикология и экспертиза алкогольного опьянения: современное состояние и перспективы совершенствования. // – М.: – Медгиз. – 1962. – С. 69-96
21. Прозоровский В.И., Карандаев И.С., Рубцов А.Ф. Вопросы организации экспертизы алкогольного опьянения. // Судебно-медицинская экспертиза. – 1967. – № 1. –С. 3-5
22. Пятницкая И.Н. Наркомании: Руководство для врачей. – М.: Медицина. –1994.
23. Цетлин М.Г., Рохлина М.Л., Стрелец Н.В. Современные подходы к выявлению потребителей наркотических средств в медицинских учреждениях: Методические указания. – М. – 1999.
24. 3еренин А.Г., Стрелец Н.В. и др. Диагностика неалкогольного опьянения при медицинском освидетельствовании у водителей транспортных средств: Пособие для врачей. – М.: НИИ наркологии. – 2001.
Дата добавления: 2015-02-05 | Просмотры: 1027 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 |
|
