| 
АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
	 | Новые НПВС могут превосходить по эффективности существующие. Расскажите об этом с позиций механизмов регуляции простагландинсинтетазы Н (циклооксигеназы).Имеются по крайней мере 2 изоформы циклооксигеназы, активность которых регулируется и проявляется по-разному. Продукты простагландин-Н-синтетазы 1, или циклооксигеназы 1, образуются в норме и вовлечены в обычные клеточные процессы. Их образование стимулируется гормонами или факторами роста и необходима для формирования защитного слизистого слоя желудка. Образование продуктов простагландин-Н-синтетазы 2, или циклооксигеназы 2, стимулируется в лейкоцитах и фибробластах воспалительным процессом. В обычном состоянии, пока их синтез не стимулируется воспалением, они отсутствуют. Новые НПВС способны ингибиро-вать образование продуктов циклооксигеназы 2, не влияя на функцию циклооксигеназы 1. Таким образом, будет достигнуто положительное противовоспалительное действие без серьезных побочных эффектов. 29. Расскажите о взаимодействии НПВС с другими лекарственными средствами. НПВС, действующие на другие препараты 
   |  |  |  |  |  |   |  | ПРЕПАРАТ | НПВС | ЭФФЕКТ |  |   |  | Варфарин | Фенилбутазон | Ингибирует метаболизм варфарина, увеличивая антикоагу-лянтный эффект |  |   |  |  | Все НПВС | Увеличивают риск кровотечения за счет ингибирования тромбоцитарных функций и повреждения слизистой оболочки желудка |  |   |  | Сульфонил-мочевина | Фенилбутазон | Ингибирует метаболизм сульфонилмочевины, увеличивая риск развития гипогликемии |  |   |  |  | Высокие дозы салицилатов | Потенцируют гипогликемию |  |   |  | 3-Блокаторы | Все НПВС, ингиби-рующие проста-гландины | Снижают гипотензивный, но не действуют на отрицательные хронотропный и инотропный эффекты |  |   |  | Гидралазин Празозин Ингибиторы АПФ | Тоже | Нейтрализуют гипотензивные эффекты |  |   |  | Диуретики | Тоже | Нейтрализуют натрийуретический, диуретический, гипотензивный эффекты фуросемида; натрийуретический эффект спиронолактона; гипотензивный, но не натрийуретический и диуретический эффекты тиазидов |  |   |  | Фенитоин | Фенилбутазон | Ингибирует метаболизм, увеличивая концентрацию в плазме и, соответственно, риск токсического действия |  |   |  |  | Другие НПВС | Конкурируют с фенитоином за связи с белками плазмы, снижая необходимую общую концентрацию для достижения той же активной концентрации препарата |  |   |  | Литий | Большинство НПВС | Увеличивают концентрацию лития в плазме |  |   |  | Дигоксин | Большинство НПВС | Могут увеличивать концентрацию дигоксина в плазме |  |   |  | Аминогликозиды | Большинство НПВС | Могут увеличивать концентрацию аминогликозидов в плазме |  |   |  | Метотрексат | Большинство НПВС | Могут увеличивать концентрацию метотрексата в плазме |  |   |  | Вальпроат натрия | Аспирин | Ингибирует метаболизм вальпроата, увеличивая его содержание в плазме |  |   |  |  |  |  |  |  Другие препараты, действующие на НПВС 
   |  |  |  |  |  |   |  | ПРЕПАРАТ | НПВС | ЭФФЕКТ |  |   |  | Антациды | Индометацин Салицилаты Другие НПВС? | Алюминийсодержащие антациды снижают скорость и степень абсорбции. Бикарбонат натрия увеличивает скорость и степень абсорбции |  |   |  | Циметидин | Пироксикам | Увеличивает концентрацию в плазме и период полувыведения пироксикама |  |      |  | Пробенецид | Большинство НПВС | Снижает метаболизм и почечный клиренс НПВС |  |   |  | Холестирамин | Напроксен Возможно, другие НПВС | Ионообменная смола связывает НПВС в кишечнике, снижая скорость (и степень?) абсорбции |  |   |  | Кофеин | Аспирин | Увеличивает скорость абсорбции аспирина |  |   |  | Метоклопрамид | Аспирин и, возможно, другие НПВС | Увеличивает скорость и степень абсорбции у пациентов с мигренями |  |   |  |  |  |  |  |  Избранная литература Clements P. J., Paulus H. E. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). In: Kelly W. N., Hams E. D., Ruddy S., Sledge С. В. (eds). Textbook of Rheumatology, 4th ed. Philadelphia, W. B. Saunders, 1993,700-730. Huskisson E. C. How to choose a non-steroidal anti-inflammatory drug. Rheum. Dis. Clin. North Am., 10:313-323,1984. Brooks P. M., Day R. O. Nonsteroidal antiinflammatory drugs — Differences and similarities. N. Engl. J. Med., 324:1716-1725, 1991. Simon L. S., Goodman T. NSAID-induced gastrointestinal toxicity. Bull. Rheum. Dis., 44: 1-5, 1995. Hollander D. Gastrointestinal complications of nonsteroidal anti-inflammatory drugs: Prophylactic and therapeutic strategies. Am. J. Med., 96: 274-281,1994. Tolman K. G. Hepatotoxicity of antirheumatic drugs. J. Rheumatol., 17: 6-11,1990. Rodriguez L. A. G., Williams R., Derby L. E. et al. Acute liver injury associated with nonsteroidal antiinflammatory drugs and the role of risk factors. Arch. Intern. Med., 154:311-316,1994. Scheiman J. M. Pathogenesis of gastroduodenal injury due to nonsteroidal antiinflammatory drugs. Implications for prevention and therapy. Semin. Arthritis Rheum., 21: 201-210, 1992. Webster J. Interactions of NSAIDs with diuretics and beta-blockers: Mechanisms and clinical implications. Drugs, 30: 32-41,1985. O'Brien W. M., Bagby G. F. Rare adverse reactions to nonsteroidal antiinflammatory drugs (pts I and II). J. Rheumatol., 12:13-20,347-353,1985. Clive D. M., Stoff J. S. Renal syndromes associated with nonsteroidal antiinflammatory drugs. N. Engl. J. Med., 310: 563-572,1984. Garella S., Matarese R. A. Renal effects of prostaglandins and clinical adverse effects of nonsteroidal antiinflammatory agents. Medicine, 63:165-181,1984. Abramson S. В., Weissmann G. The mechanisms of action of nonsteroidal antiinflammatory drugs. Arthritis Rheum., 32:1-9,1989. Morgan J., Furst D. E. Implications of drug therapy in the elderly. Rheum. Dis. Clin. North Am., 12:227-244,1986. 
 Дата добавления: 2015-10-20 | Просмотры: 575 | Нарушение авторских прав 
 
 
 
 
 |