АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Цефалоспорины и макролиды

Цефалоспорины считают перспективными в комплексном лечении туберкулеза. In vitro установлена противотуберкулезная активность цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефоперазон, цефменоксим, латамоксеф, цефиксим, цефетамет, цефподоксим). В клинике была показана эффективность соче­тания цефотаксима с изониазидом и рифампицином, особенно на ран­них стадиях лечения.

В последние годы в комплексном лечении больных туберкулезом стали применяться антибиотики из группы макролидов (азитромицин или сумамед, кларитромицин или криксан, рокситромицин или рулид, джозамицин, диритромицин, мидекамицин и др.). Они используются обычно в комплексе с препаратами группы 1 и рассчитаны не столько на угне­тение микобактерий туберкулеза, сколько на подавление сопутствую­щей патогенной микрофлоры, осложняющей лечение фтизиопациента.

Азитромицин, кларитромицин — являются препаратами выбора при лечении неспецифических респираторных заболеваний у больных туберкулезом. Эти препараты отличаются высокой эффективностью в отноше­нии патогенной неспецифической флоры дыхательных путей и не взаи­модействует отрицательно с изониазидом, пиразиномидом, этамбуто­лом и стрептомицином на фармакокинетическом и микробиологиче­ском уровнях. Можно применять при устойчивости МВТ к противоту­беркулезным препаратам.

Тиоацетазон. Форма выпуска. Таблетки по 0,01; 0,025 и 0,05 г.

Фармакодинамика. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ, частично инактивируется в печени, выделяется в течение первых суток, в основном почками.

Применение. Применяется: ограниченно при внелегочных формах ту­беркулеза, при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, скрофуло­дерме, лимфаденитах, специфических свищах. Назначают препарат внутрь после еды, запивая молоком. Суточная доза взрослым — 0,15 г (по 0,05 г 3 раза в сутки). Детям назначают по 0,0005 — 0,001 г/кг в сутки (но не более 0,05 г в день). При лечении туберкулезных эмпием применяют 1 % – ю стерильную взвесь (в масле, глицерине).

Побочные эффекты. Имеет относительно высокую токсичность. Возможны головная боль, тошнота, потеря аппетита, торможение крове­творения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), на­рушение функции почек (альбуминурия, цилиндрурия), печени (атро­фия, гепатит), аллергические реакции.

Рациональная комбинация. С изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стреп­томицином и другими противотуберкулезными препаратами.

Нежелательная комбинация. С этионамидом, этоксидом — в связи с перекрестной устойчивостью микобактерий.

Натрия парааминосалицилат (ПАСК). Форма выпуска: порошок, гранулы, таблетки по 0,5 г, флаконы по 250 мл или 500 мл 3 % – го рас­твора.

Фармакодинамика. Обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Механизм действия обусловлен кон­курентными взаимоотношениями с парааминобензойной кислотой, не­обходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Туберкулостатическая активность невысокая, уступает изониозиду и стрепто­мицину, поэтому назначается в сочетании с другими препаратами.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная кон­центрация в плазме крови через 1 — 2 часа. Часть препарата (50 %) связыва­ется с белками плазмы. Проникает в ткани внутренних органов. Через гематоэнцефалический барьер проникает незначительно. Из организма выводится почками в неизмененном виде (за 24 часа — 50 %).

Применение. Применяют ПАСК при различных формах и локализаци­ях туберкулеза. Внутрь назначают в виде порошка, таблеток или гранул взрослым по 9 — 12 г в сутки (3—4 г 3 раза в день). Детям — 0,2 г/кг в сутки в 3 — 4 приема (суточная доза не более 10 г). Препарат принимают через 0,5 — 1 ч после еды, запивая щелочной минеральной водой.

Раствор ПАСК вводят в вену капельно. Начинают с 30 капель в мину­ту и через 15 мин при отсутствии местных реакций увеличивают количе­ство капель до 40—60 в минуту. При первом назначении вводят не более 250 мл раствора. При отсутствии побочных явлений вливают затем по 500 мл раствора. Инъекции делают 5—6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом ПАСК внутрь); курс лечения — 1 — 2 месяца.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства (угнетение аппети­та, тошнота, рвота, боли в животе, понос, запоры), гиперацидное со­стояние желудочного секрета, боли в области сердца, аллергические ре­акции, астматические явления, боли в суставах, эозинофилия, увеличе­ние и болезненность печени.

Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату, гипофункция щитовидной железы, сердечная декомпенсация, выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатит, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь желудка и 12 – перстной кишки.

Особые указания. Следует соблюдать осторожность при патологических отклонениях со стороны ЖКТ и щитовидной железы.

Рациональная комбинация. Применяют в сочетании с другими проти­вотуберкулезными препаратами — потенцирует их действие, замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает туберкулостатическое действие препаратов. По действию к ПАСК близок препарат БПАСК, действие которого обусловлено отщепляющейся в организме парааминосалициловой кислотой.

Комбинированные препараты. Последнее время нашли применение комбинированные препараты, когда одна таблетка содержит несколько противотуберкулезных препаратов. При амбулаторном лечении это дает большие преимущества для больного и медицинского персонала, позволя­ет более четко контролировать лечение. Однако недостаток таких форм — это отсутствие взаимодействия различных групп препаратов и их фармакокинетики.

В настоящее время на лекарственном рынке России появились такие комбинированные препараты, как майрин и майрин – П. В состав майрина входит изониазид 75 мг, рифампицин 150 мг и этамбутол 300 мг. В состав майрин – П входит изониазид 60 мг, рифампицин 120 мг, пиразинамид 300 мг и этамбутол 225 мг. Майрин – П назначается по одной таблетке на 10 кг массы за 1 — 2 часа до еды. Рекомендуется максимальная суточная доза 5 таблеток.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к составляю­щим компонентам, а также с невритом зрительного нерва, с острой подагрой, заболеваниями печени, эпилепсией.

Комбинированные препараты фирмы «Глаксо Веллком»: Зукокс (ри-фампицин/изониазид и пиразинамид):

1. таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида;

2. таблетки, содержащие 750 мг пиразинамида.

В одной упаковке — 15 наборов, содержащих по 1 покрытой оболоч­кой таблетке рифампицина/изониазида, по 2 таблетки пиразинамида и по 1 таблетке этамбутола

Зукокс Е ( рифампицин/изониазид, пиразинамид и этамбутол):

1. таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида;

2. таблетки, содержащие 750 мг пиразинамида;

3. таблетки, содержащие 800 мг этамбутола.

В одной упаковке — 15 наборов, содержащих по 1 покрытой оболоч­кой таблетке рифампицина/изониазида, по 2 таблетки пиразинамида и по 1 таблетке этамбутола.

Зукокс плюс (рифампицин/изониазид):

Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 450 мг рифампицина и 300 мг изониазида № 100 в одной упаковке.

Таблица.

Дата добавления: 2015-11-25 | Просмотры: 1383 | Нарушение авторских прав