АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Бронхорасширяющие препараты

Адреномиметики являются препаратами выбора при лечении согласно ступени 1. Краткая характеристика свойств адреномиметиков представлена в таблице 5.3-1.

Таблица 5.3-1. Краткая характеристика адреномиметиков, применяемых для лечения бронхиальной астмы

Примечание. (++++) – действие очень сильное, (+++) – действие сильное, (++) – действие умеренное, (+) – действие слабое, (+) – практически не действует, (-) – не влияет.

Эффект α- и β-адреномиметиков при бронхиальной астме связан с расслаблением гладких мышц бронхов (стимуляция β₂-адренорецепторов) и сужением сосудов и уменьшением отёчности слизистой оболочки бронхов (стимуляция α-адренорецепторов). Однако эти препараты вызывают тахиаритмию и спазм периферических сосудов. Поэтому при бронхиальной астме предпочтительно применение β-адреномиметиков, особенно селективных β₂-адреномиметиков, чаще назначаемых ингаляционно. β₂-адреномиметики подразделяют на препараты короткого и длительного действия. Препараты короткого действия применяют для купирования приступа, при лечении интермиттирующей бронхиальной астмы. При профилактическом применении они блокируют только раннюю астматическую реакцию и не влияют на позднюю. β₂-Адреномиметики длительного действия (например, салметерол, формотерол) особенно эффективны для предупреждения ночных приступов удушья.

При длительном систематическом применении β₂-адреномиметиков их эффективность снижается вследствие десенситизации β₂-адренорецепторов и уменьшения их количества. Кроме того, длительная стимуляция β₂-адренорецепторов приводит к расширению бронхиальных сосудов и отёку слизистой оболочки бронхов, что также снижает лечебный эффект препаратов.

При использовании ингаляционных β₂-адреномиметиков необходимо правильно применять дозирующие ингаляторы (в противном случае 85–90% аэрозоля остаётся во рту и глотке и лишь 10–15% попадает в бронхиальное дерево). Техника проведения ингаляций заключается в синхронизации вдоха с моментом поступления аэрозоля в дыхательные пути:

• больной начинает медленный глубокий вдох, через 1–2 с нажимает на клапан ингалятора и продолжает глубокий вдох до конца;

• после вдыхания препарата следует задержать дыхание на 5–10 с.

Перорально β₂-адреномиметики назначают обычно детям до 5 лет, особенно при сопутствующих ОРВИ,а также при непереносимости ингаляционных препаратов. Пролонгированные препараты адреномиметиков также применяют в сочетании с глюкокортикоидами, что позволяет снизить дозы гормональных препаратов и существенно повышает эффективность терапии.

Показатели развития эффекта и эффективность широко применяемых при бронхиальной астме бронхорасширяющих препаратов представлены в таблице 5.3-2.

Таблица 5.3-2. Показатели развития эффекта и эффективности бронхорасширяющих препаратов

Метилксантины (препараты теофиллина) подразделяют на препараты короткого (теофиллин, аминофиллин) и длительного (например, теопэк, теостат, теотард, ретафил) действия. Препараты первой группы применяют 3–4 раза в день, второй – 1–2 раза в день.

• Препараты короткого действия быстро создают в крови эффективную концентрацию действующего вещества и их используют в основном для купирования приступа бронхиальной астмы. Они часто вызывают выраженные побочные эффекты, которых можно избежать, назначив оптимальную дозу и контролируя концентрацию теофиллина в крови (оптимальные терапевтические концентрации в крови равны 8–13 мкг/мл).

• Препараты длительного действия применяют внутрь. Они влияют на различные звенья патогенеза бронхиальной астмы, замедляют раннюю и позднюю фазу астматического ответа на воздействие аллергена, уменьшают частоту ночных приступов. Фармакокинетические показатели различных препаратов варьируют в широких пределах и подвержены существенным индивидуальным колебаниям у разных больных. Лечение рекомендовано проводить под контролем содержания теофиллина в крови.

Метаболизм метилксантинов происходит в печени (приблизительно 90% дозы) с участием микросомальных ферментов. При печёночной недостаточности, при применении гепатотоксичных веществ, ингибиторов микросомального окисления метаболизм метилксантинов замедляется и повышается вероятность развития побочных и токсических эффектов. Скорость метаболизма возрастает при курении, применении индукторов микросомального окисления.

м-Холиноблокаторы. При бронхиальной астме применяют эффективные и относительно безопасные препараты нового поколения, например ипратропия бромид, отличающиеся избирательностью действия на м₃-холинорецепторы. При ингаляционном введении препарат всасывается незначительно (биодоступность менее 5%) и не вызывает системных побочных эффектов. По выраженности бронхорасширяющего действия он уступает β₂-адреномиметикам, но не отличается скоростью развития и длительностью действия. Препараты этой группы особенно показаны при холинергическом (ваготоническом) варианте бронхиальной астмы, при бронхиальной обструкции, провоцируемой физической нагрузкой, холодом, вдыханием пыли. Они снижают секрецию бронхиальной слизи и не нарушают двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей. В связи с отсутствием влияния на АД и ЧСС селективные холиноблокаторы показаны больным пожилого возраста с сопутствующей патологией ССС.

Комбинированные бронхорасширяющие средства, содержащие β₂-адреномиметик и м-холиноблокатор, например беродуал (ипратропия бромид+фенотерол), комбивент (ипратропия бромид+сальбутамол), применяют ингаляционно для купирования приступов и профилактики бронхоспазма.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 888 | Нарушение авторских прав