АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Бронхорасширяющие препараты
Адреномиметики являются препаратами выбора при лечении согласно ступени 1. Краткая характеристика свойств адреномиметиков представлена в таблице 5.3-1.
Таблица 5.3-1. Краткая характеристика адреномиметиков, применяемых для лечения бронхиальной астмы
мнн
| Действие на адренорецепторы
| Длительность действия, ч
| Бронхорасширяющая активность
| Пути введения
| а
| β1
| β2
| Эпинефрин
| +++
| +++
| ++++
| 0,5-0,7
|
| Подкожно
| Изопреналин
| -
| ++
| +++
|
| 0,75
| Сублингвалыю
| Орципреналин
| -
| +
| ++
|
| 0,5
| Парентерально, ингаляционно, внутрь
| Фенотерол
| -
| +
| +++
|
| 0,75
| Парентерально, ингаляционно, внутрь
| Тербуталин
| -
| +
| ++
|
| 0,5
| Внутрь
| Сальбутамол
| +
| +
| +++
|
| 0,75
| Ингаляционно, внутрь, парентерально
|
Примечание. (++++) – действие очень сильное, (+++) – действие сильное, (++) – действие умеренное, (+) – действие слабое, (+) – практически не действует, (-) – не влияет.
Эффект α- и β-адреномиметиков при бронхиальной астме связан с расслаблением гладких мышц бронхов (стимуляция β2-адренорецепторов) и сужением сосудов и уменьшением отёчности слизистой оболочки бронхов (стимуляция α-адренорецепторов). Однако эти препараты вызывают тахиаритмию и спазм периферических сосудов. Поэтому при бронхиальной астме предпочтительно применение β-адреномиметиков, особенно селективных β2-адреномиметиков, чаще назначаемых ингаляционно. β2-адреномиметики подразделяют на препараты короткого и длительного действия. Препараты короткого действия применяют для купирования приступа, при лечении интермиттирующей бронхиальной астмы. При профилактическом применении они блокируют только раннюю астматическую реакцию и не влияют на позднюю. β2-Адреномиметики длительного действия (например, салметерол, формотерол) особенно эффективны для предупреждения ночных приступов удушья.
При длительном систематическом применении β2-адреномиметиков их эффективность снижается вследствие десенситизации β2-адренорецепторов и уменьшения их количества. Кроме того, длительная стимуляция β2-адренорецепторов приводит к расширению бронхиальных сосудов и отёку слизистой оболочки бронхов, что также снижает лечебный эффект препаратов.
При использовании ингаляционных β2-адреномиметиков необходимо правильно применять дозирующие ингаляторы (в противном случае 85–90% аэрозоля остаётся во рту и глотке и лишь 10–15% попадает в бронхиальное дерево). Техника проведения ингаляций заключается в синхронизации вдоха с моментом поступления аэрозоля в дыхательные пути:
• больной начинает медленный глубокий вдох, через 1–2 с нажимает на клапан ингалятора и продолжает глубокий вдох до конца;
• после вдыхания препарата следует задержать дыхание на 5–10 с.
Перорально β2-адреномиметики назначают обычно детям до 5 лет, особенно при сопутствующих ОРВИ,а также при непереносимости ингаляционных препаратов. Пролонгированные препараты адреномиметиков также применяют в сочетании с глюкокортикоидами, что позволяет снизить дозы гормональных препаратов и существенно повышает эффективность терапии.
Показатели развития эффекта и эффективность широко применяемых при бронхиальной астме бронхорасширяющих препаратов представлены в таблице 5.3-2.
Таблица 5.3-2. Показатели развития эффекта и эффективности бронхорасширяющих препаратов
мнн
| Пути введения
| Начало эффекта. мин
| Максимальный эффект, ч
| Длительность эффекта, ч
| Эффективность,
%
| β2-Адреномиметики
| Орципреналин
| Ингаляционно
| 5-15
| 1-1,5
| 3-4
|
| Внутрь
| 15-30
| 2-3
| 3-4
| Сальбутамол
| Ингаляци-онно
| 5-30
| 1-2
| 3-6
|
| Внутрь
| 15-30
| 2-3
| 8-12
| Тербуталин
| Внутрь
| 60-120
| 2-3
| 4-8
|
| Фенотерол
| Ингаляционно
|
| 0,5-1
| 2-3
|
| Внутрь
| 30-60
| 2-3
| 6-8
| Салметерол
| Ингаляци-онно
| 5-10
| 1-2
|
|
| Формотерол
| Ингаляци-онно
| 1-3
| 1-2
|
|
| м-Холиноблокаторы
| Ипратропия бромид
| Ингаляционно
| 20-30
| 0,7-1
| 3-6
|
|
Метилксантины (препараты теофиллина) подразделяют на препараты короткого (теофиллин, аминофиллин) и длительного (например, теопэк, теостат, теотард, ретафил) действия. Препараты первой группы применяют 3–4 раза в день, второй – 1–2 раза в день.
• Препараты короткого действия быстро создают в крови эффективную концентрацию действующего вещества и их используют в основном для купирования приступа бронхиальной астмы. Они часто вызывают выраженные побочные эффекты, которых можно избежать, назначив оптимальную дозу и контролируя концентрацию теофиллина в крови (оптимальные терапевтические концентрации в крови равны 8–13 мкг/мл).
• Препараты длительного действия применяют внутрь. Они влияют на различные звенья патогенеза бронхиальной астмы, замедляют раннюю и позднюю фазу астматического ответа на воздействие аллергена, уменьшают частоту ночных приступов. Фармакокинетические показатели различных препаратов варьируют в широких пределах и подвержены существенным индивидуальным колебаниям у разных больных. Лечение рекомендовано проводить под контролем содержания теофиллина в крови.
Метаболизм метилксантинов происходит в печени (приблизительно 90% дозы) с участием микросомальных ферментов. При печёночной недостаточности, при применении гепатотоксичных веществ, ингибиторов микросомального окисления метаболизм метилксантинов замедляется и повышается вероятность развития побочных и токсических эффектов. Скорость метаболизма возрастает при курении, применении индукторов микросомального окисления.
м-Холиноблокаторы. При бронхиальной астме применяют эффективные и относительно безопасные препараты нового поколения, например ипратропия бромид, отличающиеся избирательностью действия на м3-холинорецепторы. При ингаляционном введении препарат всасывается незначительно (биодоступность менее 5%) и не вызывает системных побочных эффектов. По выраженности бронхорасширяющего действия он уступает β2-адреномиметикам, но не отличается скоростью развития и длительностью действия. Препараты этой группы особенно показаны при холинергическом (ваготоническом) варианте бронхиальной астмы, при бронхиальной обструкции, провоцируемой физической нагрузкой, холодом, вдыханием пыли. Они снижают секрецию бронхиальной слизи и не нарушают двигательную активность мерцательного эпителия дыхательных путей. В связи с отсутствием влияния на АД и ЧСС селективные холиноблокаторы показаны больным пожилого возраста с сопутствующей патологией ССС.
Комбинированные бронхорасширяющие средства, содержащие β2-адреномиметик и м-холиноблокатор, например беродуал (ипратропия бромид+фенотерол), комбивент (ипратропия бромид+сальбутамол), применяют ингаляционно для купирования приступов и профилактики бронхоспазма.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 880 | Нарушение авторских прав
|