АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Гестагенный компонент

В качестве гестагенного компонента в комбинированные препараты включают различные синтетические прогестины (табл. 16-5), активность которых выше, чем у природного прогестерона. Торможение овуляции вследствие угнетения секреции гонадотропных гормонов гипофиза (основной механизм действия комбинированных контрацептивов) связано в первую очередь с гестагенным компонентом препаратов, а этинилэстрадиол потенцирует этот эффект, повышая надёжность контрацептивного действия. К наиболее активным и низкодозируемым синтетическим гестагенам в составе комбинированных контрацептивов относят гестоден.

Дополнительные фармакологические эффекты

Гестагены могут вызвать, кроме основного, также ряд дополнительных эффектов, являющихся следствием структурного родства синтетических гестагенов со стероидными гормонами.

Андрогенная активность, проявляющаяся при применении препаратов побочными эффектами: акне (угри), себорея, гирсутизм, повышение содержания ЛПНП и ЛПОНП, повышение массы тела вследствие анаболического действия.

Таблица 16-5. Краткая характеристика фармакологических эффектов гестагенов

Примечание. (+) – наличие эффекта, (–) – отсутствие эффекта.

Андрогенное действие оказывают производные 19-норстероидов 1-3-го поколений. Этот эффект сильный у норэтистерона, умеренный у левоноргестрела и минимальный у синтетических гестагенов 3-го поколения. Комбинированные контрацептивы, содержащие гестаген 3-го поколения и обладающие минимальной андрогенностью, могут оказывать антиандрогенное действие (например, уменьшать акне, нормализовать соотношение ЛП и др.) – важное свойство, определяющее их клиническое применение. Антиандрогенными свойствами обладают ципротерон и диеногест. Это действие связано с прямой конкурентной блокадой рецепторов тестостерона и снижением синтеза тестостерона в яичниках вследствие подавления пика ЛГ и уменьшения стимуляции клеток theca.

Эстрогенная активность характерна для норэтистерона и связана с его частичным превращением в печени в эстрогены (не более 5-10%).

Антиэстрогенная активность – способность ослаблять или устранять периферические эффекты эстрогенов.

Антиминералкортикоидная активность – способность блокировать рецепторы альдостерона – характерна только для естественного прогестерона и гестодена. Благодаря этому свойству контрацептивы, содержащие гестоден, не вызывают задержки натрия, воды и повышения АД.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 669 | Нарушение авторских прав