АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Фармакокинетика. Некоторые параметры фармакокинетики синтетических гестагенов представлены в таблице 16-6.
Некоторые параметры фармакокинетики синтетических гестагенов представлены в таблице 16-6.
Синтетические гестагены хорошо всасываются в тонкой кишке. Левоноргестрел, гестоден, диеногест и ципротерон не подвергаются биотрансформации при первичном прохождении через печень и активны в неизменённом виде. Норгестимат и дезогестрел не обладают фармакологической активностью. В печени из дезогестрела образуется активный метаболит 3-кетодезогестрел, из норгестимата – левоноргестрел.
Гестагены, характеризующиеся 100% биодоступностью и активные в неизменённом виде, создают более стабильные концентрации в крови. Это обеспечивает более высокую надёжность контрацептива и лучший контроль менструального цикла.
В крови синтетические гестагены связываются с альбуминами и частично циркулируют в свободном виде. Они способны вытеснять тестостерон из связи с транспортным белком при недостаточном повышении его содержания этинилэстрадиолом.
Т1/2 синтетических гестагенов не превышает 12 ч. За 7-дневный перерыв в приёме комбинированных контрацептивов синтетический гестаген полностью выводится из организма. Большинство синтетических гестагенов в организме подвергается гидроксилированию и выводится приблизительно в равных количествах почками и кишечником.
Таблица 16-6. Некоторые фармакокинетические параметры основных синтетических гестагенов
Гестагены
| Биодоступность,
%
| Связывание с белками плазмы крови
| связывание с глобулином, связывающим половые стероиды
| связывание с альбуминами
| свободная фракция
| Норэтистерон
|
| 35,5
| 60,8
| 3,7
| Левоноргестрел
| 90-100
| 47,5
|
| 2,5
| Гестоден
|
| 75,3
| 24,1
| 0,6
| 3 -Кетодезогестрел (активный метаболит дезогестрела)
|
| 31,6
| 65,9
| 2,5
| Норгестимат
| 50-60
| ?
| ?
| ?
| Диеногест
|
|
|
|
| Ципротерон
|
| ?
| ?
|
|
Примечание. (?) – сведения не обнаружены.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 484 | Нарушение авторских прав
|