АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Фармакокинетика. Некоторые параметры фармакокинетики синтетических гестагенов представлены в таблице 16-6.

Прочитайте:
  1. Возрастная фармакокинетика
  2. Занятие №5. Общая фармакология. Фармакокинетика
  3. Занятие №5. Общая фармакология. Фармакокинетика
  4. Занятие №5. Общая фармакология. Фармакокинетика
  5. Занятие №5. Общая фармакология. Фармакокинетика
  6. Занятие №5. Общая фармакология. Фармакокинетика
  7. Занятие №5. Общая фармакология. Фармакокинетика
  8. Общая фармакология. Фармакокинетика.
  9. ТЕМА: ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ. ФАРМАКОКИНЕТИКА

 

Некоторые параметры фармакокинетики синтетических гестагенов представлены в таблице 16-6.

Синтетические гестагены хорошо всасываются в тонкой кишке. Левоноргестрел, гестоден, диеногест и ципротерон не подвергаются биотрансформации при первичном прохождении через печень и активны в неизменённом виде. Норгестимат и дезогестрел не обладают фармакологической активностью. В печени из дезогестрела образуется активный метаболит 3-кетодезогестрел, из норгестимата – левоноргестрел.

Гестагены, характеризующиеся 100% биодоступностью и активные в неизменённом виде, создают более стабильные концентрации в крови. Это обеспечивает более высокую надёжность контрацептива и лучший контроль менструального цикла.

В крови синтетические гестагены связываются с альбуминами и частично циркулируют в свободном виде. Они способны вытеснять тестостерон из связи с транспортным белком при недостаточном повышении его содержания этинилэстрадиолом.

Т1/2 синтетических гестагенов не превышает 12 ч. За 7-дневный перерыв в приёме комбинированных контрацептивов синтетический гестаген полностью выводится из организма. Большинство синтетических гестагенов в организме подвергается гидроксилированию и выводится приблизительно в равных количествах почками и кишечником.

 

Таблица 16-6. Некоторые фармакокинетические параметры основных синтетических гестагенов

 

Гестагены Биодоступность, % Связывание с белками плазмы крови
связывание с глобулином, связывающим половые стероиды связывание с альбуминами свободная фракция
Норэтистерон   35,5 60,8 3,7
Левоноргестрел 90-100 47,5   2,5
Гестоден   75,3 24,1 0,6
3 -Кетодезогестрел (активный метаболит дезогестрела)   31,6 65,9 2,5
Норгестимат 50-60 ? ? ?
Диеногест        
Ципротерон   ? ?  

 

Примечание. (?) – сведения не обнаружены.

 


Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 488 | Нарушение авторских прав







При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.002 сек.)