Характеристика отдельных препаратов. Лозартан- наиболее изученный препарат этой группы.
Лозартан - наиболее изученный препарат этой группы.
Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь, в кишечнике подвергается карбоксилированию с образованием активного метаболита Е-3174. Биодос-тупность препарата 33%, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч, с альбуминами связано 92% лозартана. Лозартан на 90% выделяется печенью,
Артериальная гипертензия -*■ 219
В сравниiельных исследованиях у пожилых пациентов лозартан снижал относительный риск смерти на 46% больше, чем кантоприд (F.1.1TF, 1997).
У больных с почечной недос гаг оч! гостью препарат снижает выраженность протеинурии. поддерживает приемлемую скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоюк.
Лозартан повышает экскрецию мочевой кислоты почками (вслелствие угнетения канальпевой реабсорбпии), снижая ее содержание в крови и тканях.
Валсартан имеет биодоступность 23%. Прием пиши замедляет его всасывание, но это не приводит к снижению клинической эффективности. Связывание с белками штшы составляет 94 97%. Валсартан выводится печенью (70%) и почками (30%) в неизмененном виде. Больным с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Для лечения А Г валсартан дают однократно. У большинства пациентов его антигипертешивное действие начинается в пределах 2 ч, максимум наступает через 4-6 ч, продолжительность превышает 24 ч после приема.
Ирбесартан имеет биодоступноеть 60-Х0%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1.5—2 ч. Т,, равен 11 — 15 ч. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Ирбесартан выводится печенью и почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов (6%). Больным с нарушением функции печени и почек коррекции дозы не требуется.
Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч посте однократного приема. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 пел приема.
Телмнсартак. Биолоступность около 50%. прием пиши несколько замедляет всасывание. Т,, равняется 20 ч. связывание с белками плазмы — 99%. Тел-мисартан метабол и зируется и выводится печенью. Больным с нарушением функиии печени требуется коррекция дозы.
Основное показание — лечение АГ. Действие препарата длится 24 48 ч после однократного приема. Максимальный клинический 'эффект развивается к 4—8-й неделе после начала лечения.
Фарчакодинамическне различия между ингибиторами АПФ и блока горами
рецепторов ангиотензина 11
Наиболее важное значение для клиники имеют различия в регуляции ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензипа И гаких биохимических параметров, как ангиотензин IV и братикинин. Одна из функций ангиотензипа IV в организме синтез ингибитора тканевого активатора плазминогена (ИАП-1): повышение его концентрации под влиянием блокато-ров рецепторов ангиотензипа II может привести к снижению фибриполитической активности крови. При применении ингибиторов АПФ происходят существенное снижение уровня ангиотензина IV в крови и как следствие повышение фибринолитической активности. Ингибиторы АПФ в большей степени способствуют развитию капиллярной сети в сердце, чем блокаторы рецепторов ангиотензина П. Блокаторы рецепторов ангиотензина II не оказывают существенного влияния на активность кип и п-калл икреи новой системы, поэтому в отличие от инпгбиторов АПФ практически не оказывают антишиечи-ческого и цитопротективного действия (табл. 16.8).
220 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия •*• Глава 16
| Таблица 16.8.Выбор ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензиновых рецепторов в зависимости от сопутствующей патологии
|
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 501 | Нарушение авторских прав
|