Характеристика отдельных препаратов
Днгоксин (лаиикор. ланоксин. лидакор. диголан. ли ланоиин).
Фармакокинетика. Дигоксии яатяетея наиболее широко применяемым сердечным гликозилоч. Это объясняется его высокой биодостуш гостью. более коротким по сравнению с другими гликозидами периодом полувыведения, лепсостью применения. Концентрацию дигоксина в крови в основном определяют скорость и полнота его абсорбции. Его биологическая доступность зависит от индивидуальных особенностей больного, пути введения препарата. взаи moot ноше ния с другими вводимыми препаратами, лекарственной формы и от наполнителя таблеток. С белками плазмы крови связывается только 20 25% препарата. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме, он способен проникать через плаценту. 80% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, причем выведение дигоксина пропорционально почечной фильтрации. В идеале уровень дигоксина в крови необходимо проверить через 1 мел от начат лечения (он должен находиться в терапевтической зоне до 2 hi/мл}, а затем достаточно регулярно (каждые 2—3 чес) контролировать его уровень у пожилых, похудевших и получаюших диуретики пациентов. Новорожтенные и дети лучше переносят большие дозы дигоксина в пересчете на единицу массы или поверхности тела, чем взрослые. Стабильная концентрация препарата при обычных режимах дозирования достигается в течение 7 дней.
Бста-ацетиллигоксин (новолигат) и бета-метнлднгоксин (медилазид, бсче-кор) являются полусиитетическими производными дигоксина, лают более быстрый '.нрфект как при внутривенноч введении (1 5 чин), гак и при приеме внутрь (начато действия через 5—25 мин. максимум через 50-60 мпн). что сближает их с водорастворимыми гликози;шми. Препараты менее способны к кумуляции. Широкого применения в клинике не нашли.
Целанид (изоланил, ланатозид С, недигатан) отличается от дигоксина только сахаристой частью. По фармакокинетическим аюйстиам (период полувыведения, пуль выведения, степень кумуляции) пеланид схож с дигоксином. хотя несколько хуже всасывается из кишечника (15 40%). а при внутривенном введении его действие начинается раньше. В настоящее время используется относительно редко.
Днгнтоксин наиболее длительно действующий сердечный гликозид. Он практически полностью (90 100%) всасывается из кишечника и на 97% связываемся с белками плазмы. Двухзлапная биотрансформаиия в печени определяет длительную циркуляцию препарата в крови и высокую способность к кумуляции. Терапевтические концентрации антитоксина колеблются между 10 и 30 нг/чл. токсические превышают 34 нг/мл. Препарат принимаю] 5 6 раз в неделю. Время полувыведения колеблется от 4 до 7 дней и не зависит от функции почек.
200 -S- Клиническая фармакология и фармакотерапия -fr Глава 15
В медицинской практике нашли применение два схожих по фармакокине-тике и фармакодинамике препарата строфанина: строфантин К и строфантин G. У строфантина наиболее выражено влияние на предсердно-желудочковую проводимость, а на ЧСС он влияет сравнительно мало. На фоне его введения у больных острым инфарктом миокарда может увеличиться зона ишемии и некроза. Повышение сократительной способности миокарда ишемизированных (околоинфарктных) зон при использовании сердечных гликозидов в условиях недостаточного снабжения клеток кислородом приводит к истощению энергетических запасов и может вызвать их повреждение и гибель, хотя они могли бы выжить при сниженной нагрузке. Строфантин выводится почками и мало кумулирует.
Коргликон по действию близок к строфантину. Эффект наступает через 5— 10 мин, достигает максимума через 0,5-2 ч и длится 1-3 ч.
Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 427 | Нарушение авторских прав
|