АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Механизмы действия лекарственных средств

Прочитайте:
  1. A) действия медиаторов воспаления
  2. A) снижением бактерицидного действия соляной кислоты
  3. II. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ В ОРГАНИЗМЕ. БИОЛОГИЧЕСКИЕ БАРЬЕРЫ. ДЕПОНИРОВАНИЕ
  4. II.Механорецепторные механизмы регуляции. Легочно-вагусная регуляция дыхания
  5. III). Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства).
  6. III. Психосоциальные воздействия
  7. III. Сердечная недостаточность, понятие, формы, патофизиологические механизмы развития
  8. L. Механизмы терморегуляции человека
  9. VII. Побочные действия средств, применяемых для лечения заболеваний глаз
  10. X.3.3. Действия в случае профессионального контакта

Действия ЛС определяются их способностью влиять на общие реакции организма и на отдельные звенья биологически важных процессов. Это влияние реализуется через контролирующие системы: рецепторы, ферменты, транспортные системы, специализированные макромолекулы такие, например, как ДНК. Некоторые из ЛС взаимодействуют с рядом контролирующих систем, вызывая много фармакологических эффектов, другие связываются только со специализированными компонентами клетки, изменяя их функцию и функцию той системы, которую они контролируют. Биологически они более селективны, отличаются специфической структурой, внося небольшие изменения в которую, можно существенно изменить характер их действия.

Можно выделить несколько типов механизмов действия ЛС.

1. Действие на специфические рецепторы. Большинство рецепторов представляют собой белковые макромолекулы, избирательно чувствительные к определенным химическим соединениям. ЛС, прямо возбуждающие или повышающие функциональную активность рецептора называются агонистами (стимуляторами), а ЛС, препятствующие взаимодействию с рецепторами эндогенных и экзогенных агонистов, называются антагонистами (блокаторами). Некоторые ЛС, которые блокируют рецептор, могут частично и стимулировать его, т.е. обладают свойствами, как агониста, так и антагониста. Их называют частичными агонистами. Их эффекты зависят от дозы. Например, налорфин в обычных дозах выступает как антагонист опиоидов по отношению к их угнетающему действию на дыхательный центр, но в больших дозах может усиливать угнетение дыхания.

К рецепторному типу взаимодействия относят также действие ЛС при их связи с геномом клетки (стероидные гормоны, витамины А и Д).

Быстроту и прочность связи ЛС с рецепторами обозначают термином " аффинитет ". При высоком аффинитете к рецепторам нужный эффект достигается при небольшой концентрации препарата. При увеличении дозы, а, следовательно, и концентрации лекарства, оно вступает в связь с рецепторами, к которым у него меньший аффинитет, что ведет к увеличению числа фармакологических эффектов, снижению селективности действия препарата.

Количество рецепторов в организме меняется в зависимости от индивидуальных различий, возраста, при различных заболеваниях. ЛС, действующие на одни и те же рецепторы, могут обладать по отношению к ним различным аффинитетом и более активные вытесняют из связи с рецепторами менее активные, что может вести к появлению нежелательных действий ЛС, например, развитие геморрагического синдрома при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и нестероидных противовоспалительных препаратов. При однократном применении ЛС эффект зависит от соотношения числа занятых рецепторов к их общему количеству и времени удержания ЛС на рецепторе.

Сила действия ЛС зависит так же от быстроты и характера изменений рецептора: если они произошли, то увеличение дозы не ведет к дальнейшему возрастанию фармакологического эффекта. Некоторые антагонисты необратимо связывают рецепторы (например, некоторые токсины). Нормализация реакции в этих случаях может произойти только после выведения препарата из организма и синтеза новых рецепторов. Поэтому действие подобных препаратов продолжается и после прекращения их введения. Характер и сила взаимодействия ЛС и рецептора проявляются фармакологическим ответом, который обусловлен прямым действием препарата, реже - изменениями сопряженной системы и только в единичных случаях может быть рефлекторным.

В зависимости от чувствительности к природным медиаторам и антагонистам рецепторы подразделяются на холинергические (чувствительные к ацетилхолину), адренергические, гистаминовые, допаминовые, опиоидные и т.д.

2. Взаимодействие с ферментами. ЛС могут иметь структуру сходную с естественным субстратом и конкурировать с ним за фермент, тем самым, ингибируя его и блокируя образование биологически активных веществ. Так, например, ковалентное связывание ацетилсалициловой кислоты с циклооксигеназой необратимо ингибирует фермент тромбоцитов, так они лишены системы, синтезирующей новый протеин. В связи с этим небольшие дозы этого ЛС оказывают стойкий и выраженный антиагрегационный эффект.

3. Физико-химическое действие на мембраны клеток. Некоторые ЛС, например, средства для общего наркоза и местного обезболивания, изменяют транспорт ионов через клеточные мембраны, меняя трансмембранный электрический потенциал, влияя, тем самым, на деятельность клеток нервной и мышечной системы.

4. Прямое химическое взаимодействие. ЛС могут вступать в прямое взаимодействие с молекулами и ионами. Например, взаимодействие антацидов и соляной кислоты, действие многих антидотов при отравлениях химическими веществами.


Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 1036 | Нарушение авторских прав



1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 |



При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.004 сек.)