Глава 17. Средства для местной анестезии
Под местной анестезией понимается обезболивание без выключения сознания больного. Воздействие при этом осуществляется на периферические механизмы восприятия болевого раздражения и на проведение болевого импульса. При инфильтрационной и аппликационной (поверхностной, терминальной) анестезии воздействуют на периферические рецепторы, при проводниковой блокируют проведение болевого импульса по нервному стволу.
Местные анестетики – лекарственные препараты, обратимо блокирующие генерацию и проведение болевого импульса по нервным волокнам.
В стоматологической практике местное обезболивание осуществляется путем аппликаций или инъекций. Свойства, которыми должен обладать местный анестетик:
- способность обеспечивать эффективное обезболивание;
- короткий латентный период (быстрое развитие обезболивающего эффекта);
- достаточная продолжительность обезболивающего эффекта, соответствующая длительности вмешательства;
- отсутствие раздражающего и повреждающего действия на нервные элементы и окружающие ткани;
- отсутствие системной токсичности;
- отсутствие местного вазодилатирующего эффекта;
- растворимость в воде;
- стабильность при хранении и стерилизации.
Сразу необходимо подчеркнуть, что сегодня нет ни одного препарата, который бы полностью удовлетворял этим требованиям.
Показания к применению в стоматологии:
- любое вмешательство в полости рта и на лице, сопровождающееся болью (аппликационная, инфильтративная и проводниковая анестезия);
- обезболивание твердых тканей зуба, слизистых оболочек, раневых поверхностей (в виде аппликаций).
Химические свойства. Местные анестетики являются слабыми основаниями, растворимыми в жирах и плохо растворимыми в воде. Для клинического применения они выпускаются в виде кислых (солянокислых) солей, что повышает их растворимость и стабильность растворов. В тканях соли диссоциируют с образованием фармакологически активного катиона, а в результате гидролиза образуется свободное основание; таким образом, в средах организма местные анестетики существуют в виде неионизированного основания и в виде катиона. Ионизированные формы более активно связывается с рецепторами, расположенными на внутренней поверхности мембраны нервной клетки, тогда как неионизированные формы значительно легче проникают через клеточную оболочку. Соотношение этих форм зависит от константы диссоциации местного анестетика, рН раствора и величины рН в месте инъекции. В кислой среде, например при воспалении, диссоциация замедлена. Этим объясняется значительное снижение активности препаратов в воспаленных тканях.
Классификация. По химической структуре местные анестетики делятся на две группы, различающиеся по фармакокинетическим характеристикам: группу сложных эфиров парааминобензойной кислоты (ПАБК) и группу амидов (табл. 17.1). По клиническому применению их делят на 4 группы:
1. для терминальной (поверхностной) анестезии: кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин;
2. для проводниковой анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;
3. для инфильтрационной анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;
4. для спинномозговой анестезии: мепивакаин, бупивакаин, прокаин, лидокаин.
Таблица 17.1. Классификация местных анестетиков по химической структуре.
Сложные эфиры ПАБК
| Амиды
| Кокаин*
Прокаин (новокаин)
Тетракаин (дикаин)
Бензокаин (анестезин)
| Лидокаин (ксилокаин)
Тримекаин (тримекаин)
Мепивакаин (мепивастезин)
Бупивакаин (маркаин)
Артикаин (ультракаин)
| * Первый в истории местный анестетик. В связи с высокой токсичностью сегодня практически не применяется.
Механизм действия. Местные анестетики вызывают обратимую утрату чувствительности тканей (в первую очередь, болевой, затем – вкусовой, температурной и тактильной) на ограниченном участке тела. Проникая в липопротеидный слой, они блокируют плазматическую мембрану нервного волокна или рецептора, снижая ее проницаемость для ионов, которые осуществляют генерацию возбуждения и проведение нервных импульсов. Они повышают порог возбуждения, удлиняют рефрактерный период, снижают скорость возникновения и амплитуду потенциалов действия и нарушают проведение импульса по нерву.
Поскольку местные анестетики более активно действуют на открытые или инактивированные каналы, они, прежде всего, влияют на чувствительные (болевые) нервные волокна, имеющие более высокие частоту и длительность деполяризации.
Повышение содержания внеклеточного кальция частично блокирует действие местных анестетиков, тогда как повышение уровня внеклеточного калия усиливает их эффект, стимулируя инактивацию натриевых каналов.
Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 807 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 | 78 | 79 | 80 | 81 | 82 | 83 | 84 | 85 | 86 | 87 | 88 | 89 | 90 | 91 | 92 | 93 | 94 | 95 | 96 | 97 | 98 | 99 | 100 | 101 | 102 | 103 | 104 | 105 | 106 | 107 | 108 | 109 | 110 | 111 | 112 | 113 | 114 | 115 | 116 | 117 | 118 | 119 | 120 | 121 | 122 | 123 | 124 | 125 | 126 | 127 | 128 | 129 | 130 | 131 | 132 | 133 | 134 | 135 | 136 | 137 | 138 | 139 | 140 | 141 | 142 | 143 | 144 | 145 | 146 | 147 | 148 | 149 | 150 | 151 | 152 | 153 | 154 | 155 | 156 | 157 | 158 | 159 | 160 | 161 | 162 | 163 |
|