В организме женщины синтезируется три эстрогена: эстрадиол, эстрон и эстриол.
В яичниках синтезируются эстрадиол и некоторое количество эстрона. Эстрон и эстриол образуются преимущественно в печени из эстрадиола, а также в других тканях из андрогенов. Интенсивность образования эстрогенов колеблется в зависимости от фазы менструального цикла: в фолликулярной фазе они образуются в фолликулах, а после овуляции в меньшем количестве - в гранулярных клетках жёлтого тела.
В период беременности эстрогены (преимущественно эстриол синтезируется в фетоплаценторном комплексе, высвобождается в материнский кровоток и выделяется с мочой (по результатам повторных определений количества эстриола в моче можно судить о состоянии плода).
Эстрогены обладают многочисленными физиологическими функциями, основная их роль в процессах развития женской репродуктивной системы.
В настоящее время созданы многочисленные лекарственные формы эстрогена. Эти препараты являются веществами стероидной структуры, применяются также и нестероидные соединения, обладающие эстрогенной активностью.
Синтетические эстрогены входят в состав пероральных контрацептивов, часто комбинируясь с гестагенами.
Основными показаниями к назначению эстрогенов являются первичный гипогонадизм, менопаузный синдром, дисменорея, метроррагия, обусловленная гиперплазией эндометрия, остеопороз.