АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Предупреждение и угнетение физиологической лактации

Бромкриптин является полусинтетическим производным алкалоида спорыньи- эргокриптина, проявляя сильное агонистическое действие на постсинаптические дофаминовые (Д₂) рецепторы.

Бромокриптин (2-бромо-альфа-эргокриптин) – дериват лизергиновой кислоты, прототип так называемых эрголинов. Наличие атома брома в молекуле бромокриптина в значительной степени обеспечивает его сильное действие на дофаминовые (Д₂) рецепторы. Специфически стимулируя дофаминовые рецепторы в гипофизгипоталамусе, бромокриптин выражено подавляет секрецию пролактина гипофизом.

Как известно, дофаминергические нейроны в тубероинфундибуляторном процессе регулируют секрецию пролактина передней долей гипофиза путем активации так называемого пролактинингибирующегофактора (ПИФ), который, не исключено, является дофамином. Дофамин вовлечен также в процессы регуляции функции полосатого тела, и его дефицит сопровождается нарушениями двигительной активности, например, при паркинсонизме. В связи с этим можно объяснить, почему бромокриптин, как и некоторые другие дериваты алкалоидов (спорыньи (лизурид, перголид, мезулергин), благодаря своейдофаминергической активности, оказывают положительное терапевтическое действие при паркинсонизме и имитируют нейроэндокринные эффекты дофамина на секрецию пролактина и гормона роста (например, при акромегалии).

Фармакокинетика. Бромокриптин после приема внутрь всасывается в кровь быстро, но не полностью – всего 28% от введенной дозы. Максимальная концентрация бромкриптина в плазме крови после его введения внутрь выявляется через 1-3 часа; Т_1/2 в плазме крови – 3 часа. Примерно 90% связывается с альбуминами. В организме полностью метаболизирует и не исключено, что его метаболиты имеют определенную активность. Метаболиты бромокриптина выводятся из организма желчью, только 5,5% от их количества выводятся мочой. Практически вся введенная доза бромокриптина в виде метаболитов выводится из организма в течение 120 часов. Дозирование препарата определяется главным образом характером и степенью тяжести болезни.

Предупреждение или угнетение физиологической лактации:

· после родов, если имеются противопоказания к кормлению грудью (тяжелое состояние матери, преждевременные роды) или в случае гибели новорожденного

· после родов при отказе матери от кормления ребенка грудбю

· после аборта

· для предупреждения нагрубания молочных желез, застоя в них молока, лактационного мастита, масталгии.

После прекращения введения бромокриптина у 18-40% больных

секреция молока восстанавливается, застой и боли в грудных железах, если они были до лечения, возобновляются, но бывают менее выраженными.

Побочные эффекты. Многие побочные эффекты бромокриптина обусловлены тем, что он возбуждает дофаминовые рецепторы не только в ЦНС, но и в органах сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта и др. Начальные побочные эффекты – тошнота, рвота, понижение артериального давления, постуральнаягипотензия (феномен «первой дозы» проявляется кардиочувствительность к холоду и побледнение пальцев рук и ног свследствие вазоспазма (наподобие синдрома Рейно), особенно при охлаждении, набухание слизистой оболочки носа, анорексия, бессонница, галлюцинации (зрительные и слуховые), психозы, абдоминальные боли, нарушение памяти, судороги.

Особое внимание необходимо уделять тем больным, у которых после родов выявляется низкое артериальное давление (что бывает нередко) –бромокриптин может еще более понизить артериальное давление (иногда он можен вызвать гипертензию).

При применении бромокриптина возможны судороги и даже развитие эпилептического статуса, описаны случаи инсульта (предвестники – сильная головная боль, визуальные нарушения) и инфаркта миокарда. До сих пор не ясно, способствует ли бромокриптин развитию инсульта или инфаркта миокарда в послеродовом периоде, поскольку число наблюдений небольшое и не исключено простое совпадение. Тем не менее, бромкриптин в послеродовом периоде для угнетения физиологической лактации не следует назначать без серьезных показаний и ранее, чем через 4 часа после родов, не следует назначать его также при токсикозах беременности, а также больным с пониженным или повышенных артериальным давлением.

Противопоказания: гипотензия, состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда, аритмия, спастические болезни периферических сосудов, психозы, болезни желудочно-кишечного тракта. Бромокриптин нельзя комбинировать с пероральными контрацептивами, ингибиторами МАО, седативными средствами. При приеме бромокриптина недопустимо употребление алкоголя и назначение других алкалоидов спорыньи.

Контрольные вопросы к теме:

1. Действие бромкриптина на постсинаптические дофаминовые (Д₂) рецепторы.

2. Фармакокинетикабромокриптина.

3. Предупреждение или угнетение физиологической лактации.

4. Восстановление секреция молока после отмены бромокриптина.

5. Побочные эффектыбромокриптина.

6. Противопоказания для назначения бромокриптина.

Дата добавления: 2015-02-06 | Просмотры: 789 | Нарушение авторских прав