АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

АНАЛОГИ ИНСУЛИНА

Наиболее перспективными в плане проведения интенсифицированной инсулинотерапии являются новые препараты инсулина – аналоги инсулина. Это специально синтезированные полипептиды, имеющие биологическую активность инсулина и обладающие рядом других заданных свойств. Уже получены аналоги инсулина, которые действуют быстрее природного инсулина и синтезированные аналоги, действующие значительно медленнее известных пролонгированных препаратов. Благодаря развитию и совершенствованию методов генной инженерии, получены аналоги инсулина, практически не обладающие антигенной активностью, даже в сравнении с препаратами человеческого инсулина.

Аналоги инсулина впервые получены в 1988 году. Препарат-аналог, обладающий сверхкоротким действием, по фармако-кинетическим свойствам значительно отличается от препаратов инсулина короткого действия. Медленное всасывание обычного инсулина в кровь обусловлено тем, что он существует в виде гексамера. После подкожной инъекции происходит медленная диссоциация гексамеров. Заменив природную последовательность аминокислот пролина и лизина в В-28 и В-29 В-цепи инсулиновой молекулы на обратную, удалось увеличить диссоциацию гексамеров, что повысило скорость всасывания и начала действия инсулина (инсулин ЛизПро). В многочисленных исследованиях в клинических условиях показано, что данный инсулин имеет ряд существенных преимуществ по сравнению с человеческим инсулином короткого действия. Его пик в плазме значительно выше и наступает быстрее при меньшей продолжительности действия. Эта особенность фармакокинетики препарата говорит о том, что аналог инсулина ЛизПро (Хумалог) фирмы Лилли оптимально подходит для контроля прандиальной гипергликемии и снижения риска гипогликемии между приемами пищи, чем человеческий инсулин короткого действия. Фирмой Ново Нордиск разработан другой аналог инсулина короткого действия – Aspart (Новорапид), который оказался также высокоэффективным при регуляции прандиальной гликемии. Создан бифазный инсулин аспарт (НовоМикс 30), в состав которого входит инсулин Аспарт и НПХ. НовоМикс 30 снижает поспрандиальную гипергликемию значительнее, чем инсулин Микстард 30.

Компанией «Авентис» создан инсулин Гларгин (Лантус), однократное введение которого обеспечивает базальный контроль гликемии в течение 24 ч независимо от времени введения.

Лантус производится по рекомбинантной ДНК-технологии, использующей непатогенный лабораторный штамм Escherichia coli (К 12) в качестве продуцирующего организма. Инсулин гларгин отличается от человеческого инсулина тем, что аминокислота аспарагин из позиции А21 замещена глицином и добавлены 2 молекулы аргинина в С-конец В-цепи.

Добавление 2 молекул аргинина к С-конецу В-цепи изменило изоэлектрическую точку от рН 5,4 до 6,7: молекула стала более легко растворима при слабокислом рН и менее растворимой при физиологическом рН подкожных тканей. Препарат производится при кислом рН 4,0 и поэтому его нельзя смешивать с инсулином, произведенным при нейтральном рН.

Вторая модификация необходима для предотвращения демидации и димеризации средними ацидочувствительными аспарагиновыми радикалами в позиции 21 в А-цепи. Замещение А21 аспарагина глицином является изоэлектрически нейтральным и обеспечивает получившийся аналог человеческого инсулина хорошей стабильностью.

Инсулин гларгин является чистым прозрачным раствором. При подкожном введении инсулин гларгин образует микропреципитаты в физиологическом, нейтральном рН подкожного пространства.

Отсроченная абсорбция инсулина гларгин из подкожного места инъекций обеспечивает довольно постоянный запас базального инсулина, который копирует секрецию базального инсулина у здоровых людей.

Более того, медленное высвобождение Лантуса после инъекций приводит к беспиковому, с постоянной концентрацией, профилю действия на протяжении 24 часов в сутки.

Лантус, вводимый раз в сутки, выходит на плато терапевтического действия через 2-4 дня после первой дозы, без явлений аккумуляции.

При однократном подкожном введении Лантус обеспечивает базальный гликемический контроль у взрослых с СД 2 типа и детей старше 6 лет.

Лантус^® 100 МЕ/мл

Инсулин гларгин

Состав: В 1 мл препарата содержится: активное вещество – инсулин гларгин – 3,6378 мг, что соответствует 100 МЕ человеческого инсулина, вспомогательные вещества: m-крезол, цинка хлорид, глицерол (85%), натрия гидроксид, хлористо-водородная кислота, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство. Инсулина длительного действия аналог.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 638 | Нарушение авторских прав