АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Общая фармакология изучает действие ЛС или те качественные изменения, которые происходят в орга­низме человека после приема препарата. Однако для применения препарата в клинической практике знания только качественных параметров (действие, нежелатель­ные реакции) еще недостаточно. Действие препарата у больного может оказаться слишком выраженным или, напротив, недостаточным. Другими важными парамет­рами являются время появления и продолжительность эффекта.

В прошлом режим дозирования (дозы, путь введе­ния и интервалы м е ж д у приемами) новых ЛС подбира­ли опытным путем, ориентируясь на клиническую эф­фективность. Такой метод имеет много отрицательных сторон: подбор доз вслепую небезопасен для пациен­тов, большинство больных так и не получали ЛС в оп­тимальной дозе. Эмпирический выбор режима дозиро­вания был очень трудоемким для врачей и не позволял ответить на многие вопросы, возникавшие в ходе лече­ния, например:

- почему бензилпенициллин полностью утрачивает антимикробное действие при приеме внутрь, а близкий по действию ампициллин одинаково эффективен как при приеме внутрь, так и при парентеральном введе­нии;

- почему периндоприл хорошо контролирует уро­вень артериального давления у больных при однократ­ном назначении, а каптоприл (аналогичный механизм действия) требуется принимать 3 раза в день;

- почему частота нежелательных эффектов теофил-лина возрастает при его одновременном назначении с циметидином.

Ответить на подобные вопросы можно только исхо­дя из знания процессов, лежащих в основе проникно­вения ЛС в организм, их распределения и связывания с

Фармакокинетика о 53

белками плазмы, а также элиминации из организма. На сегодняшний день выбор режима дозирования новых препаратов нельзя представить себе без проведения фармакокинетических исследований.

Выраженность и продолжительность действия любого ЛС зависят от его концентрации в области рецептора или органа-мишени. Если концентрация недостаточна или препарат взаимодействует со своей мишенью слишком не­продолжительное время, можно ожидать полного отсутствия или недостаточ­ной выраженности эффекта. Достижение оптимального действия ЛС означа­ет, что его концентрация соответствует так называемой терапевтической. Для большинства ЛС существует так называемая токсическая концентрация, при которой наряду с лечебным эффектом появляются нежелательные (токсичес­кие) эффекты. Очень важно обеспечить терапевтическое действие препарата в течение определенного времени и при этом избежать нежелательных эффек­тов. Эту проблему также разрешают с помощью фармакокинетических иссле­дований. Проведение этих исследований предшествует внедрению ЛС в прак­тику, но в ряде случаев (ЛС с высокой токсичностью или препараты, концентрация которых может существенно варьировать) исследование фарма-кокинетики проводится при каждом назначении ЛС. Проведение фармакоки-нетических исследований в клинической практике (drug monitoring) получило широкое распространение при назначении цитостатиков, аминогликозидных антибиотиков, дигоксина и других ЛС с потенциально опасным нежелатель­ным действием.

Фармакокинетика (от греч. pharmakon — лекарственное вещество и kinein — движение) — раздел клинической фармакологии, изучающий пути поступле­ния, биотрансформацию, связь с белками плазмы и других тканей организма, распределение и выведение ЛС. Под фармакокинетикой также понимают ко­личественную опенку процессов поступления, распределения и выведения ЛС из организма.

Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 581 | Нарушение авторских прав