АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Клиническая фармакология деконгестантов

Деконгестанты — сосудосуживающие средства для симптоматической те­рапии заложенности носа у больных ринитами, синуситами и респираторны­ми инфекциями верхних дыхательных путей (простуда).

Лекарственные формы, предназначенные для приема внутрь (фенилэф­рин, фенилпропаноламин, эфедрин, псевдоэфедрин), часто выпускаются в сочетании с НПВС, для уменьшения болевого синдрома и лихорадки у боль­ных с простудой.

Показания. Сосудосуживающие препараты используют в период обостре­
ния АР и синусита, а также у пациентов с вирусными инфекциями носоглот­
ки — острым ринитом (простуда), гриппом (см. главу 32). Деконгестанты так­
же применяют для терапии среднего отита' (для уменьшения отека слизистой
оболочки носоглотки) и при подготовке больного к диагностическим манипу­
ляциям в носовых ходах..

Противопоказания. Общими противопоказаниями для использования де-конгестантов являются гиперчувствительность, артериальная гипертензия, та­хикардия, выраженный атеросклероз, глаукома, атрофический ринит, гипер-тиреоз, беременность, период лактации. С осторожностью следует назначать эти ЛС детям и пожилым.

НЛР. Предпочтение отдают деконгестантам местного действия (спрей или капли для закапывания в нос). К таким средствам относятся нафазолин, окси-метазолин, фенилэфрин и др. Всасывание этих ЛС в полости носа и риск НЛР невелики, но при частом использовании быстро развивается тахифилаксия. При частом и/или длительном применении назальных деконгестантов воз­можно появление медикаментозного ринита: раздражение слизистой оболоч­ки, жжение, покалывание в носу, чиханье, сухость слизистой оболочки поло­сти носа, гиперсекреция.

Деконгестанты для приема внутрь не вызывают медикаментозного ринита, но при приеме внутрь риск НЛР значительно выше. В частности, возможны бессонница и раздражительность, а при использовании высоких доз гиперто­нические кризы, нарушения мозгового кровообращения, нарушения сердеч­ного ритма, психозы и судороги. НЛР наиболее часто развиваются у пожилых людей, больных глаукомой, у пациентов с нарушениями ритма сердца, арте­риальной гипертензией.

Взаимодействие с другими ЛС. Все деконгестанты оказывают а-адрености-мулируюшее действие, поэтому при одновременном назначении с ингибито­рами МАО и три циклическими антидепрессантами возможно повышение АД. Деконгестанты не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их применения.

Деконгестанты замедляют всасывание местноанестезирующих препаратов, удлиняют их действие. Совместное назначение других сосудосуживающих пре­паратов повышает риск развития побочных эффектов.

Воспаление среднего уха.

282 ■# Клиническая сЬаомзкологан и Фаомавдперапин * Птавз IS

Кснлочетазолнн (талозолии)

Фармакодннамнкя. Ксиломе газолин - а-адреностимулятор, суживает кро­веносные сосуды слизистой оболочки носа, устраняя отек. Действие нааупает через несколько минут и продолжается несколько часов.

Фармакокннешка. При местном применении практически не абсорбирует­ся. ком цен грании в плазме крови настолько милы, чго они не определяются современными методами.

Оксиметазолнн (назол)

Фармакодннамнка. а-Атреностимулирующее средство для местного приме­нения. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие проявляется через 15 мин после применения и про­должается 6—8 ч.

Без консультации с врачом можно использовать не более 3 дней. Препарат влияет на зрение, возможно замещение реакций.

Тетризолнн

Фармакодинамнка. а-Адреностимулятор местного и системного действия. Ваюконс]рикторный:нрфект без вторичной реактивной гиперемии развива­ется в течение нескольких минут и сохраняется 4—8 ч.

При системном применении оказывает центральное еедативное действие. Применение препарата перед сном обеспечивает спокойный сон в течение всей ночи без дополнительного применения.

Фармакокннетнка. При местом применении системная абсорбция низкая.

Фенилэфрнн (мезашн) + карбннокеикам комбинированный деки л геста нт для приема внутрь.

Фармаколннамика. Комбинированный препарат, оказывает антигистамин-ное, честное противовоспалительное и вазоконстрикюрное действие. Умень­шает выраженность местных экссудативныч проявлений, снижает проницае­мость капилляров слизистой оболочки иска. Фенидхррин вызывает сужение сосулов и уменьшение отека слизистой оболочки носа. Устраняет явления ринита, жжение в глазах, чувство тяжести в голове на 10-12 ч.

11ЛР. Сухость во рту, анорексия. диспепсия, нарушение $рения, голово­кружение, головная боль, беесоннииа. тревожность, заторможенность, серд­цебиение, кардиалгия, повышение АД, изменение картины периферической крови, кожные аллергические реакции.

При передозировке у детей и лип старческого возраста отмечается возбуж­дение.

Взаимодействие с другими ЛС. Несовместим с ингибиторами МАО; симпа-томиметический:зффект усиливается на фоне действия гуанетидина и нзиба-рина. Галитан увеличивает риск развития аритмии,

Эфедрин

Фармакодннамика. Сичпагомиметик, дает а- и (1-адреностнмулируюший эффект. Действуя па афферентные адренергичеекие волокна. способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Оказывает вазоконстрик-торное, бронхол плати руюшее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сопротивление сосудов и системное АД. увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает атриоветрикулярную про-

Ал.-ктргач*х-к№' чаболевания 4 283

водимость, повышает тонус скелетных мышц, стимулирует ЦНС, по психо­стимулирующему действию близок к фенамину.

Эффективен при приеме внутрь, оказывает продолжительное действие. При повторном введении с небольшим интервалом (10—30 мин) прессорное дей­ствие эфедрина быстро снижается - возникает тахифилаксия.

Фармакокинетика. В небольших количествах метаболизируется в печени. Т_|у2 3-6 ч. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Показания. Ринит, артериальная гипотензия, сенная лихорадка, крапивни­ца, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии), миастения, нарколепсия, отравления снотворными и наркотиками, энурез, диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).

Противопоказания. Гиперчувствительность, бессонница, ИБС, артериачь-ная гипертензия. органические заболевания сердца, гипертиреоз.

НЛР. Тремор, сердцебиение (через 15—30 мин после приема внутрь), тахи­кардия, потливость. При передозировке возбуждение, бессонница, задержка мочи, повышение АД, анорексия, рвота, потливость, сыпь.

Взаимодействие с другими ЛС. При применении одновременно с сердечны­ми гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возраста­ет риск развития аритмий.

Ослабляет эффекты наркотических и снотворных средств.

При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО воз­можно резкое повышение АД, с неселективными р-адреноблокаторами — умень­шение бронхолитического действия.

Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном. Эфедрин нецелесооб­разно применять длительно.

В связи со стимулирующим влиянием эфедрина на ЦНС возможно зло­употребление им.

Псевдоэфедрин + ибупрофен

Фармакодинамика. Комбинированное средство, оказывает сосудосуживаю­щее, жаропонижающее и анальгетическое действие. Псевдоафедрин — симпа-томиметик, уменьшает отечность слизистой оболочки носа, носоглотки, при­даточных пазух. Начало действия через 30 мин после приема, длительность 4-5 ч. Ибупрофен — НПВС, блокирует циклооксигеназу, изменяет метабо­лизм арахидоновой кислоты, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, снижает болевую чувствительность в очаге воспаления любой этиологии.

НЛР. Диспепсия, гастропатия в результате действия ибупрофена, сердеч­ная недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД, загру-динная боль, головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения сна, тремор, возбуждение, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах, депрес­сия, аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, зуд, отек Квинке, нарушение функции печени и почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), сухость слизистых оболочек, жажда, потливость, мышеч­ная слабость.

284 ♦ Клиническая фармакология и фармакотерапия ♦ Глава 18

При передозировке тошнота, рвота, нарушения сна. возбуждение, тахи­кардия. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими ЛС. Ибупрофен снижает эффективность урико-зурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов. фибринолитиков, снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств, усиливает гипогдикемический эффект производных суд ьфон ил моче­вины.

Ангацилы и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, повы­шает токсичность метотрексата.

Пеевдоэфедрин усиливает действие пероратьных антикоагулянтов. ослаб­ляет эффект диуретинов, усиливает действие силшагамиметикон.

Гуанегидин, резерпин, метиддопа ослабляют действие псевлоэфедрина.

Три циклические антилепреесанты могут как усиливать. так и ослаблять эффективность пеевдоэфедрин а.

Пеевдоэфедрин ослабляет действие гуанетилина, повышает аритм01енный эффект сердечных гликозидов, хинилина. трипиклических антидепрессантв.

Усиливаются гипертензивное действие и риск развития тахикардии при комбинации с трипиклическими антилепрессангами. другими симпатомиме-тиками, анорексигенными препаратами, амфетам и новыми психостимулято­рами, ослабляет:)ффект гипотензивных препаратов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность больным, деятель­ность которых связана с повышенной опасностью (управление транспортны­ми средствами).

Пеевдоэфедрин + парацетамол + хлорфенамин

Фарчаколннамика. Комбинированное средство, оказывает жаропонижаю­щее. анальгетическое. сосудосуживающее, антигистаминное. еедагивное. про-швокашлевое и бронходилатирующее действие, устраняет симгггомы просту-ды. Начало действия через 20-30 мин. длительность 4-4,5 ч.

НЛР. Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна. тош­нота, рила, боль в энигастрии, аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, сухость во рту. задержка мочи, парез аккомодации, мидриаз. повышение внутриглазного давления, анемия, тромбоцит one ния. паннитоне -ния; 1емолитическая анемия, апластическая анемия, гепато- и нефротоксич-ность (в том числе папиллярный некроз), бронхоспазм.

Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокру­жение. нарушения сна. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО. еедативных пре­паратов. этанола. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина. Ан­тидепрессанты. противопаркинсонические средства, антипсихотические с\кд- ства, фснотиазиновые производные повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). Глюкокортикостсроиды увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбужде­нию, гиперпирексии. Триииклические антидепрессанты усиливают симпато-

Аллергические заболевания ♦ 285

миметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанети-дина, который в свою очередь усиливает а-адреностимулируюшую активность псевдоэфедрина.

В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; не рекомендуется употребление этанола.

Дата добавления: 2015-12-15 | Просмотры: 1232 | Нарушение авторских прав