АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Прочитайте:
  1. Cредства терапии сердечной недостаточности. Препараты для выписывания
  2. I) Эстрогенные и антиэстрогенные препараты
  3. I. Виды, компоненты и препараты крови
  4. II) Гестагенные и антигестагенные препараты
  5. II. Микропрепараты для самостоятельного изучения и схематической зарисовки в рабочих альбомах.
  6. II. Микропрепараты для самостоятельного изучения и схематической зарисовки в рабочих альбомах.
  7. II. Микропрепараты для самостоятельного изучения и схематической зарисовки в рабочих альбомах.
  8. II. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ РЕПРОДУКЦИЮ ВИРУСОВ В КЛЕТКЕ
  9. III группа — препараты с умеренной эффективностью: ПАСК, тиоацетазон.
  10. III. Препараты для местного применения

Проблемы разработки эффективных избирательно действующих противовирусных ЛС связаны со специфической структурой и тесным метаболическим взаимодействием вирусов с клетками макроорганизма. В настоящее время существует ограниченное количество противовирусных препаратов с клинически доказанной эффективностью. Исходя из особенностей преимущественного использования, их можно разделить на несколько групп: противогерпетические, противоцитомегаловирусные, противогриппозные и обладающие расширенным спектром активности (табл. 26-21). Антиретровирусные препараты, применяемые при ВИЧ-инфекции, в данном разделе не рассматриваются.

 

Таблица 26-21. Классификация противовирусных препаратов

Противогерпетические препараты

Основным противогерпетическим препаратом является ацикловир - синтетический аналог нуклеозида 2'-дезоксигуанозина, родоначальник группы ингибиторов вирусной ДНК-полимеразы.

Фармакодинамика: исходно неактивен. Противовирусным действием обладает метаболизированная форма - ацикловир трифосфат, который образуется преимущественно в клетках, поражённых герпетическими вирусами и отчасти цитомегаловирусом. Ингибируя ДНКполимеразу, ацикловир трифосфат приостанавливает синтез вирусной ДНК. Незначительное образование ацикловира трифосфата в интактных клетках (где его концентрации в 40-100 раз ниже, чем в клетках, поражённых вирусами) и его избирательность в отношении вирусной ДНК предопределяют минимальную токсичность препарата. Наиболее

чувствительны вирусы простого герпеса (Herpes symplex) типа I и II, в 10 раз менее чувствителен вирус Varicella zoster, малочувствителен цитомегаловирус.

Фармакокинетика. Биодоступность при приёме внутрь низкая (15- 20%), концентрация в крови нестабильна. Проникает в различные ткани и органы, включая ЦНС. Незначительно всасывается через кожу и слизистые оболочки. Экскретируется преимущественно почками, на 60-90% в неизменённом виде. T1/2 составляет 2-3 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 20 ч.

Побочные эффекты. Ацикловир очень хорошо переносится. Побочные эффекты чаще развиваются при внутривенном введении. Со стороны ЖКТ возможны тошнота, диарея. Иногда отмечаются симптомы нейротоксичности (сонливость, тремор, судороги, психические расстройства) и нефротоксичности (кристаллурия, обструктивная нефропатия). Факторами риска побочных эффектов являются быстрое введение, высокие дозы, обезвоживание, почечная недостаточность, сопутствующее применение других нейротоксичных или нефротоксичных ЛС, интерферона, метотрексата.

 

Показания к применению. Инфекции, вызванные H. simplex, - генитальный герпес, слизисто-кожный герпес, герпетический энцефалит, неонатальный герпес; инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа, пневмония, энцефалит).

Следует учитывать, что при местном применении ацикловир менее эффективен, чем при системном, не предупреждает рецидивы (поэтому не следует использовать при рецидивирующем течении инфекции).

Валацикловир - валиновый эфир ацикловира, предназначенный для приёма внутрь. В ЖКТ и печени гидролизуется с высвобождением свободного ацикловира. Основным отличием валацикловира является более высокая биодоступность (более 50%). Применяется при инфекциях, вызванных H. simplex (генитальный герпес, слизисто-кожный герпес), при опоясывающем лишае (H. zoster) у лиц с сохранённым иммунитетом, а также для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации почек.

Пенцикловир по химической структуре и спектру активности близок к ацикловиру. В поражённых вирусом клетках активируется, превращаясь в пенцикловир трифосфат, который нарушает синтез вирусной ДНК. По сравнению с ацикловиром более эффективен в поздних стадиях Herpes labialis (папула, везикула), имеет более длительный внутриклеточный T1/2 (до 20 ч), что обеспечивает более стойкий противовирусный эффект. Применяется только местно при герпетическом поражении кожи и слизистых оболочек, вызванном H. simplex, у лиц с сохранённым иммунитетом.

Фамцикловир - эфир пенцикловира, предназначенный для приё- ма внутрь. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность при приё- ме натощак - 70-80%. При всасывании, а далее в крови и печени превращается в пенцикловир. Экскретируется преимущественно через почки, на 70% в активной форме. T1/2 - 2-2,5 ч, при почечной недостаточности увеличивается. Применяется при инфекциях, вызванных H. simplex (генитальный герпес, слизисто-кожный герпес), а также при опоясывающем лишае (H. zoster) у лиц с сохранённым иммунитетом. Хорошо переносится, в редких случаях могут отмечаться тошнота, диарея, головная боль, головокружение.

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 758 | Нарушение авторских прав


1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 |

При использовании материала ссылка на сайт medlec.org обязательна! (0.003 сек.)