АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Препараты с расширенным спектром активности

Рибавирин, являясь структурным аналогом нуклеозида гуанозина, нарушает синтез рибонуклеопротеидов, информационной РНК, ингибирует РНК-полимеразу, что ведёт к угнетению ранних этапов вирусной транскрипции. Действует на многие вирусы.

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме внутрь составляет 35-45%. При ингаляционном введении отмечаются высокие концентрации в дыхательных путях. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется преимущественно с мочой. T_1/2 составляет 30-60 ч, что обусловлено медленной элиминацией из эритроцитов.

Побочные эффекты

Обладает высокой токсичностью и довольно часто вызывает побочные эффекты. При ингаляционном введении возможны местные ре-

акции в виде сыпи, зуда, раздражения кожи, слизистых оболочек глаз и дыхательных путей, бронхоспазма. Эти реакции могут отмечаться также у медперсонала при ингаляции рибавирина, поэтому ингаляционное введение допускается только с использованием специального небулайзера. Возможны проявления гематотоксичности (анемия, лимфоцитопения), нейротоксичности (головные боли, чувство усталости, раздражительность, бессонница), симптомов со стороны ЖКТ (металлический привкус во рту, боли в животе, тошнота, метеоризм). Рибавирин обладает тератогенным действием.

Показания к применению

Длительная ингаляция применяется для лечения лабораторно подтверждённой респираторно-синцитиальной инфекции у ново- рождённых и детей раннего возраста, которая клинически проявляется тяжёлым бронхиолитом или пневмонией. Внутрь назначают при гепатите С (в сочетании с интерфероном альфа). Внутривенно вводится при лихорадке Ласса и геморрагической лихорадке с почечным синдромом.

Противопоказания

Беременность, терминальная почечная недостаточность, анемия, тяжёлая сердечная недостаточность.

Ламивудин является синтетическим аналогом нуклеозида дезоксицитидина. В клетках, поражённых вирусом, активируется, превращаясь в ламивудин трифосфат, который ингибирует ДНК-полимеразу вируса гепатита В и обратную транскриптазу ВИЧ. При монотерапии к препарату может быстро развиваться резистентность.

Биодоступность при приёме внутрь составляет 86-88%, существенно не зависит от пищи. Частично метаболизируется, выводится почками. T_1/2составляет 5-7 ч, возрастает при почечной недостаточности.

Применяется при хроническом гепатите В и ВИЧ-инфекции (обязательно в комбинации с другими антиретровирусными ЛС).

Иногда при приёме ламивудина отмечаются диспепсические расстройства, возможны проявления гепатотоксичности (повышение активности трансаминаз, гепатомегалия со стеатозом), панкреотоксичности, нейротоксичности (утомляемость, головная боль, бессонница, периферические нейропатии), гематотоксичности (нейтропения, анемия).

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 552 | Нарушение авторских прав