АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология
|
Противогриппозные препараты
Блокаторы М2-каналов
В результате блокирования особых ионных М2-каналов вируса гриппа нарушается его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид. Тем самым ингибируется важнейшая стадия репликации вирусов. Амантадин и ремантадин, относящиеся к блокаторам М2-каналов, действуют только на вирус гриппа А.
Амантадин, являвшийся первым противогриппозным препаратом с доказанной клинической эффективностью, в России в настоящее время как противовирусное средство не используется. Иногда его применяют при болезни Паркинсона, так как он обладает дофаминергической активностью.
Ремантадин - отечественный препарат, разработанный на основе амантадина. Широко используется и в других странах мира. Хорошо всасывается в ЖКТ. Высокие концентрации создаются в тканях и секретах, которые первично контактируют с вирусом (слизь носовых ходов, слюна, слёзная жидкость). Проникает через ГЭБ. Примерно на 75% метаболизируется в печени, выводится почками. T1/2 составляет от 1 до 1,5 сут.
Ремантадин применяют для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусом А. С лечебной целью его начинают принимать не позднее чем через 18-24 ч после появления первых симптомов гриппа. Профилактический приём необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация или у которых с момента вакцинации прошло менее 2 нед (эффективность составляет 70-90%).
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечают головную боль, головокружение, раздражительность, нарушение концентрации внимания.
Ингибиторы нейраминидазы
Нейраминидаза является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа. При её ингибировании нарушается способность вирусов проникать в здоровые клетки и снижается их устойчивость к инактивирующему действию слизистого секрета дыхательных путей. В отличие от блокаторов М2-каналов ингибиторы нейраминидазы активны в отношении вирусов гриппа А и В.
Занамивир - первый представитель ингибиторов вирусной нейраминидазы. В связи с низкой биодоступностью при приёме внутрь используется ингаляционно. При этом 10-20% препарата проникает в трахеобронхиальное дерево и лёгкие. Выводится почками. T1/2 составляет 2,5-5 ч, при почечной недостаточности возрастает до 18 ч. Применяется для лечения гриппа, вызванного вирусами А и В. У некоторых пациентов отмечаются головная боль, головокружение, синусит. У больных бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом возможен бронхоспазм.
Озельтамивир - ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа для приёма внутрь. Представляет собой пролекарство. В ЖКТ и печени превращается в активный метаболит - озельтамивира карбоксилат. Его биодоступность составляет 75-80% и не зависит от пищи. Создаёт высокие концентрации в дыхательных путях. Выделяется преимущественно с мочой. T1/2 составляет 7-8 ч. Используется как для лечения, так и для профилактики гриппа, вызванного вирусами А и В. Иногда вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (боли, тошнота, рвота, диарея), ЦНС (головная боль, головокружение), а также заложенность носа, боли в горле, кашель.
Следует отметить, что применение для лечения и профилактики гриппа многих других препаратов, таких, как дибазол, оксолиновая мазь, теброфен, флореналь, интерферон в виде носовых капель, не имеет достаточных оснований с точки зрения доказательной медицины, поскольку их эффективность не изучалась в рандомизированных клинических исследованиях.
Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 617 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 |
|