АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Противогриппозные препараты

Блокаторы М₂-каналов

В результате блокирования особых ионных М₂-каналов вируса гриппа нарушается его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид. Тем самым ингибируется важнейшая стадия репликации вирусов. Амантадин и ремантадин, относящиеся к блокаторам М₂-каналов, действуют только на вирус гриппа А.

Амантадин, являвшийся первым противогриппозным препаратом с доказанной клинической эффективностью, в России в настоящее время как противовирусное средство не используется. Иногда его применяют при болезни Паркинсона, так как он обладает дофаминергической активностью.

Ремантадин - отечественный препарат, разработанный на основе амантадина. Широко используется и в других странах мира. Хорошо всасывается в ЖКТ. Высокие концентрации создаются в тканях и секретах, которые первично контактируют с вирусом (слизь носовых ходов, слюна, слёзная жидкость). Проникает через ГЭБ. Примерно на 75% метаболизируется в печени, выводится почками. T₁/₂ составляет от 1 до 1,5 сут.

Ремантадин применяют для лечения и профилактики гриппа, вызванного вирусом А. С лечебной целью его начинают принимать не позднее чем через 18-24 ч после появления первых симптомов гриппа. Профилактический приём необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация или у которых с момента вакцинации прошло менее 2 нед (эффективность составляет 70-90%).

Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечают головную боль, головокружение, раздражительность, нарушение концентрации внимания.

Ингибиторы нейраминидазы

Нейраминидаза является одним из ключевых ферментов, участвующих в репликации вирусов гриппа. При её ингибировании нарушается способность вирусов проникать в здоровые клетки и снижается их устойчивость к инактивирующему действию слизистого секрета дыхательных путей. В отличие от блокаторов М₂-каналов ингибиторы нейраминидазы активны в отношении вирусов гриппа А и В.

Занамивир - первый представитель ингибиторов вирусной нейраминидазы. В связи с низкой биодоступностью при приёме внутрь используется ингаляционно. При этом 10-20% препарата проникает в трахеобронхиальное дерево и лёгкие. Выводится почками. T_1/2 составляет 2,5-5 ч, при почечной недостаточности возрастает до 18 ч. Применяется для лечения гриппа, вызванного вирусами А и В. У некоторых пациентов отмечаются головная боль, головокружение, синусит. У больных бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом возможен бронхоспазм.

Озельтамивир - ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа для приёма внутрь. Представляет собой пролекарство. В ЖКТ и печени превращается в активный метаболит - озельтамивира карбоксилат. Его биодоступность составляет 75-80% и не зависит от пищи. Создаёт высокие концентрации в дыхательных путях. Выделяется преимущественно с мочой. T_1/2 составляет 7-8 ч. Используется как для лечения, так и для профилактики гриппа, вызванного вирусами А и В. Иногда вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (боли, тошнота, рвота, диарея), ЦНС (головная боль, головокружение), а также заложенность носа, боли в горле, кашель.

Следует отметить, что применение для лечения и профилактики гриппа многих других препаратов, таких, как дибазол, оксолиновая мазь, теброфен, флореналь, интерферон в виде носовых капель, не имеет достаточных оснований с точки зрения доказательной медицины, поскольку их эффективность не изучалась в рандомизированных клинических исследованиях.

Дата добавления: 2015-08-06 | Просмотры: 613 | Нарушение авторских прав