Препараты III класса
Антиаритмические препараты III класса удлиняют потенциал действия путём блокирования калиевых каналов, опосредующих реполяризацию, и таким образом увеличивают рефрактерные периоды сердечной ткани.
На выраженность блокады калиевых каналов препаратами III класса влияет частота сердечного ритма – характерна обратная частотная зависимость, что означает наиболее выраженный эффект удлинения потенциала действия (ПД) при медленном ритме; при учащении сердечного ритма эффект уменьшается. Это относится к препаратам, связывающимися с закрытыми калиевыми каналами, т.к. при медленном ритме фаза 4 ПД длиннее и калиевые каналы дольше времени закрыты. Нежелательные последствия этого: 1) низкий эффект при учащении ритма, 2) возможность тахикардии типа torsade de pointеs.
Таблица 21. Клиническая фармакология препаратов III класса
Амиодарон Бретилий Соталол Ибутилид
Всасывание в ЖКТ 30-50% - >90% -
Выведение Печень 1 Почки Почки Почки
Период Т ½ 30-106 дней 9-10 ч 12 ч 2-12 ч
Дозировка 800-1600 5 мг/кг в/в 160-320 10 мг при
в/в мг/день 1-2 мг/мин мг/день инфузии
в течение при в/в внутрь в течение
3-10 дней, инфузии 10 мин;
затем 100- при необ-
400мг/день ходимости
внутрь повторить
Печеночное и почечное выделение амиодарона минимальны. ЖКТ – желудочно-кишечный тракт, в/в – внутривенно.
Исключение составляет амиодарон, т.к. он связывается преимущественно с открытыми калиевыми каналами и имеет менее выраженную обратную частотную зависимость. То есть значительное снижение эффективности амиодарона при учащении сердечного ритма отсутствует.
Несмотря на различия в свойствах, препараты III класса пока не разделены на подгруппы. Но эти препараты не взаимозаменяемы.
Таблица 22. Электрофизиологические свойства препаратов III класса
Амиодарон Бретилий Соталол Ибутилид
Скорость проведения Снижает + 0 0 0
Рефрактерные Увеличи- Увеличи- Увеличи- Увеличи-
периоды вает ++ вает ++ вает ++ вает ++
Автоматизм Подавляет Подавляет Подавляет Подавляет
++ + + +
Следовые деполя-
ризации РСД РСД РСД РСД
Другие эффекты II и IV классов Антиадрен. II класса
Эффективность
ФП/ТП ++ 0 ++ ++
АВУ-реентри +++ 0 ++ 0
Макрореентри +++ + ++ 0
ЖЭС +++ + ++ 0
ЖТ/ФЖ +++ +++ ++ 0
АВУ – атриовентрикулярный узел; РСД – ранние следовые деполяризации; ФП – фибрилляция предсердий; ТП – трепетание предсердий; ЖЭС – желудочковая экстрасистолия; ЖТ – желудочковая тахикардия; ФЖ – фибрилляция желудочков.
Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 461 | Нарушение авторских прав
|