АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Препараты III класса

Антиаритмические препараты III класса удлиняют потенциал действия путём блокирования калиевых каналов, опосредующих реполяризацию, и таким образом увеличивают рефрактерные периоды сердечной ткани.

На выраженность блокады калиевых каналов препаратами III класса влияет частота сердечного ритма – характерна обратная частотная зависимость, что означает наиболее выраженный эффект удлинения потенциала действия (ПД) при медленном ритме; при учащении сердечного ритма эффект уменьшается. Это относится к препаратам, связывающимися с закрытыми калиевыми каналами, т.к. при медленном ритме фаза 4 ПД длиннее и калиевые каналы дольше времени закрыты. Нежелательные последствия этого: 1) низкий эффект при учащении ритма, 2) возможность тахикардии типа torsade de pointеs.

Таблица 21. Клиническая фармакология препаратов III класса

Амиодарон Бретилий Соталол Ибутилид

Всасывание в ЖКТ 30-50% - >90% -

Выведение Печень ¹ Почки Почки Почки

Период Т ½ 30-106 дней 9-10 ч 12 ч 2-12 ч

Дозировка 800-1600 5 мг/кг в/в 160-320 10 мг при

в/в мг/день 1-2 мг/мин мг/день инфузии

в течение при в/в внутрь в течение

3-10 дней, инфузии 10 мин;

затем 100- при необ-

400мг/день ходимости

внутрь повторить

Печеночное и почечное выделение амиодарона минимальны. ЖКТ – желудочно-кишечный тракт, в/в – внутривенно.

Исключение составляет амиодарон, т.к. он связывается преимущественно с открытыми калиевыми каналами и имеет менее выраженную обратную частотную зависимость. То есть значительное снижение эффективности амиодарона при учащении сердечного ритма отсутствует.

Несмотря на различия в свойствах, препараты III класса пока не разделены на подгруппы. Но эти препараты не взаимозаменяемы.

Таблица 22. Электрофизиологические свойства препаратов III класса

Амиодарон Бретилий Соталол Ибутилид

Скорость проведения Снижает + 0 0 0

Рефрактерные Увеличи- Увеличи- Увеличи- Увеличи-

периоды вает ++ вает ++ вает ++ вает ++

Автоматизм Подавляет Подавляет Подавляет Подавляет

++ + + +

Следовые деполя-

ризации РСД РСД РСД РСД

Другие эффекты II и IV классов Антиадрен. II класса

Эффективность

ФП/ТП ++ 0 ++ ++

АВУ-реентри +++ 0 ++ 0

Макрореентри +++ + ++ 0

ЖЭС +++ + ++ 0

ЖТ/ФЖ +++ +++ ++ 0

АВУ – атриовентрикулярный узел; РСД – ранние следовые деполяризации; ФП – фибрилляция предсердий; ТП – трепетание предсердий; ЖЭС – желудочковая экстрасистолия; ЖТ – желудочковая тахикардия; ФЖ – фибрилляция желудочков.

Дата добавления: 2015-09-27 | Просмотры: 465 | Нарушение авторских прав