При деяких станах активність системи фібринолізу зростає. Найбільш частими причинами цього є: передозування фібринолітичних засобів, септичні стани, тяжкі травми внутрішніх органів та ін. Кровотечу на фоні підвищеної активності фібринолітичної системи важко зупинити за допомогою стимуляторів гемостазу. У таких випадках показане термінове введення інгібіторів фібринолізу, фібриногену, вливання плазми.
До препаратів, які блокують фібриноліз, належать амінокапронова кислота, амбен, контрикал, трасилол, гордокс, пантрипін.
Амінокапронова кислота - синтетичний препарат, похідний від амінокислоти лізину. У молекулах фібриногену і фібрину міститься лізин, з яким взаємодіють плазміноген і плазмін, зазнаючи гідролізу. Амінокапронова кислота взаємодіє з активними центрами плазміну та плазміногену і пригнічує їх активність, тим самим зберігаючи молекулу фібрину від руйнування. Крім того, амінокапронова кислота зв`язується з активатором плазміногену, пригнічуючи його активність. Препарат вводять внутрішньовенно краплинно або призначають всередину, попередньо розчинивши порошок у солодкій воді. Амінокапронова кислота добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Тривалість ефекту близько 6 годин, призначають її 4 рази на добу. Терапія амінокапроновою кислотою може супроводжуватися алергічними реакціями, диспептичними розладами. При внутрішньовенному введенні препарату можуть знижуватися артеріальний тиск, розвиватися тромбози та емболії, може порушуватися кольоровий зір.
Амбен - синтетичний препарат, активність якого в 3-7 разів вища, ніж у амінокапронової кислоти. Препарат вводять внутрішньовенно і призначають всередину. Ефект триває 3-8 годин.
До антифібринолітичних засобів тваринного походження належать контрикал, гордокс, пантрипін. Гордокс і пантрипін виділяють із підшлункової залози, трасилол - із привушних залоз, контрикал - із легенів тварин. Ці препарати інгібують активний фібринолізин. Комплекс, який утворюється, не має фібринолітичної активності, досить стійкий і зазнає лише незначної дисоціації. Крім того, препарати пригнічують проактиватори фібринолізину і процес активації профібринолізину. Зазначені препарати також пригнічують активність інших ферментів: трипсину, хімотрипсину а також калікреїну, під впливом якого утворюються кініни - брадикінін і калідин. Блокування трипсину і хімотрипсину сприяє пригніченню їх активності у запаленій підшлунковій залозі при гострих панкреатитах. Блокування калікреїну і зменшення кількості брадикініну і калідину зменшують бронхоспастичні і алергічні реакції в організмі. Препарати вводять тільки внутрішньовенно краплинно або струминно повільно. Через 2-4 години після введення препарати повністю інактивуються в організмі.
Показання до застосування антифібринолітичних препаратів:
- підвищена активність протеолітичних ферментів у плазмі крові та у тканинах (при гострому панкреатиті, стафілококовій пневмонії з деструктивними явищами, ішемії нирки та ін.);
- передозування фібринолітичних засобів;
- травми органів, які багаті на активатори плазміногену (легені, матка, передміхурова і підшлункова залози);