АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Нейротропные гипотензивные средства

Высшие центры симпатической нервной систему расположены в гипоталамусе. Отсюда возбуждение передается в сосудодвигательный центр в продолговатом мозге и далее к симпатическим центрам спинного мозга. По преганглионарным волокнам периферической симпатической иннервации возбуждение проводится к симпатическим ганглиям и оттуда по постганглионарным волокнам к сердцу и кровеносным сосудам и вызывает усиление и учащение сокращений седца и сужение кровеносных сосудов. Это ведет к повышению артериального давления. Снижение артериального давления можно вызвать путем угнетения центров СНС, блокады ганглиев или передачи возбуждения на эффекторные клетки. Поэтому нейротропные антигипертензивные средства делят на препараты центрального действия, ганглиоблокаторы, симпатолитики, a-, b- и a+b-адреноблокаторы.

К гипотензивным препаратам цетрального действия относятся клофелин, метилдофа, гуанфацин и урапедил.

Клофелин (Clophelinum) - активное антигипертензивное средство, которое назначают внутрь для систематического лечения гипертонической болезни и парентерально при гипертонических кризах. Препарат оказывает также слабое седативное действие. Гипотензивный эффект клофелина связывают с его способностью возбуждать a₂-адренорецепторы в ЦНС и в связи с этим снижать тонус симпатической нервной системы, что ведет к уменьшению работы сердца, расширению сосудов. При быстром внутривенном введении может проявляться периферическое a₁-адреномиметическое действие клофелина в виде кратковременного повышения АД. Действие препарата при введении внутрь развивается через 1-2 часа и продолжется 6-8 часов.

В виде глазных капель растворы клофелина эффективны при глаукоме. Клофелин также применяют при алкогольной и опийной абстиненции.

Препарат назначают внутрь 2-4 таблетки по 0,075 мгв день в течение 6-12 месяцев, подкожно, внутримышечно и внутривенно. Внутривенно вводят 0,5-1,5 мл 0,01% раствора клофелина в 10-20 мл физ.раствора в течение 3-5 минут. Во время парентерального введения и в течение 1.5-2 часов после него больной должен лежать.

В процессе лечения необходимо контролировать артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положении больного. Отменять надо постепенно ("синдром отмены"). Парентеральное введение клофелина можно проводить только в стационаре или оборудованном реанимобиле.

Побочные явления: сонливость, сухость во рту, запоры.

Клофелин противопоказан: при кардиогенном шоке, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией. Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Превышение доз может вызвать коллапс и обмороки. Не следует комбинировать клофелин с андидепрессантами, боьшими дозами нейролептиков.

Формы выпуска: таблетки по 0,075 и 0,15 мг, 0,01% раствор в ампулах по 1 мл; 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы (глазные капли) в тюбиках капельницах по 1,5 мл. Порошок - список А, лек. формы список Б, в темноте.

Гуанфацин (Guanfacine) - по структуре и механизму действия близок к клофелину. Применяют для лечения ГБ. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, мало связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения до 18 часов. Большая продолжительность действия позволяет принимать препарат 1 раз в день.

Назначают как антигипертензивное средство при различных формах ГБ и почечной гипертензии.

Принимают внутрь перед сном.

Побочные эффекты и противопоказания такие же как у клофелина. Отменяют постепенно. Не следует назначать детям до 12 лет.

Форма выпуска: таблетки по 0,5, 1 и 2 мг. Хранить в темноте.

Метилдофа (Methyldopa) - проходит через ГЭБ в ЦНС, где превращается в метилнорадреналин, который подобно клофелину стимулирует a₂-адренорецепторы мозга, угнетает тонус СНС и понижает артериально давление, одновременно уменьшаются ЧСС, сердечный выброс и ОПС. Имеется седативный эффект.

По гипотензивной активности метилдофа уступает клофелину. Применяют его при различных формах ГБ. Препарат назначают внутрь.

После прекращения приема препарата повышение артериального давления происходит обычно в течение 48 часов. У ряда больных после 1-1,5 месяцов приема развивается привыкание, в этом слуе метилдофа целесообразно сочетать с др. препаратами.

Побочные эффекты: головная боль, слабость, диспепсия, повышение температуры, покраснение верхней половины туловища, изредка обратимая лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушения функции печени с развитием холестаза и желтухи. Лечение препаратом должно проводиться под контролем функции печени и картины крови.

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, феохромоцитоме, беременности. При нарушении функции почек дозу следует уменьшать.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Список Б, в сухом, темном месте.

Урапидил (Urapidil) - обладает гипотензивным действием, снижает ОПС. Эффект связан с угнетением центров СНС, частично с периферическим a₁-адреноблокирующим действием. Полностью механизм неизучен. Применяют для снижения АД при гипертонических кризах, а также при тяжелых формах ГБ и ренальной гипертензии. Назначают внутрь и внутривенно медленно (в течение 5 минут) и придостижении эффекта капельно (250 мг урапидила в 500 мл физ раствора или 5-10% глюкозы, скорость 15 мг/ч). Внутрь капсулы принимают 2 раза в день (утром и вечером) во время еды, проглатывают не разжевывая.

Побочные явления: головокружение, головная боль, слабость, сердцебиение, растройства ЖКТ, сухость во рту, ортостатический коллапс (особенно внутривенно), изредка аллергия и тромбоцитопения.

Противопоказан при беременности и детям, при амбулаторном лечении водителям и др.

Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (осадок).

Формы выпуска: капсулы по 30, 60 и 90 мг; 0,5% раствор в ампулах по 5 и 10 мл. Список Б.

Ганглиоблокаторы (рассматривались ранее) блокируют на уровне ганглиев стимулирующее влияние симпатической инервации на сердце и кровеносные сосуды. Это ведет к уменьшению работы сердца и расширению кровеносных сосудов – артериальное давление снижается. В качестве гипотензивных средств ганглиоблокаторы в основном применяются при гипертонических кризах и для управляемой гипотензии. При гипертонических кризах внутримышечно, внутривенно вводят бензогексоний или пентамин. Для управляемой гипотензии капельно внутривенно вводят ганглиоблокаторы короткого действия - гигроний или арфонад (действуют 10-15 минут). Изменяя скорость введения, можно быстро изменять артериальное давление. Управляемая гипотензия используется в анестезиологии для предупреждения отека мозга во время операций.

Симпатолитики резерпин и октадин (рассматривались ранее) отличаются медленным развитием гипотензивного эффекта (в течение нескольких дней) и большой его продолжительностью (до 10-15 дней).

Резерпин - одно из самых популярных гипотензивных средств. Хорошо переносится больными, не вызывает коллапса, обладает седативным действием.

Октадин превосходит резерпин по гипотензивному действию, однако вызвает ортостатический коллапс. Препарат применяют при тяжелых формах ГБ.

a-Адреноблокаторы (рассмотрены ранее) устраняют стимулирующее влияние симпатичекой нервной системы на кровеносные сосуды, что ведет к их расширению и снижению артериального давления. При этом возникает рефлекторная тахикардия. При ГБ выраженный эффект дает празозин (минипресс). Фентоламин в этом случае менее эффективен и вызывает более

выраженную тахикардию. В тоже время фентоламин, а также тропафен, эффективно снижают давление при феохромоцитоме.

Эффективными антигипертензивными препаратами являются b-адреноблокаторы: анаприлин, атенолол и др. Эти вещества ослабляют и урежают сокращения сердца и таким образом уменьшают сердечный выброс. Тонус кровенсных сосудов при этом вначале повышается, и артериальное давление может не изменяться. Однако при систематическом применении этих препаратов в ответ на постоянно сниженный сердечный выброс происходит расширение кровеносных сосудов. Этому способствует также то, что b-адреноблокаторы уменьшают секрецию ренина.

Уменьшение под влиянием b-адреноблокаторов работы сердца и расшерение кровеносных сосудов ведет к снижению артериального давления. Особенно эффективны эти препараты при гипердинамическом типе ГБ, когда повышение АД в значительной степени обусловлено усиленой работой сердца.

В отличие от гаглиоблокаторов, симпатолитиков и a-адреноблокаторов, b-адреноблокаторы не вызывают ортостатического коллапса. b,a -адреноблокатор проксодолол сочетает положительные качества как a-, так и b-адреноблокаторов. Препарат снижает артериальное давление сразу после введения, не вызывает тахикардии.

Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 1025 | Нарушение авторских прав