Препараты гормонов поджелудочной железы. Синтетические гипогликемические средства. Фармакологические свойства. Показания к применению. Побочные эффекты, первая помощь.
Эндокринную функцию поджелудочной железы выполняют клетки панкреатических островков, которые вырабатывают гормоны инсулин и глюкагон. Глюкагон, образующийся в a-клетках, повышает уровень глюкозы в крови, а инсулин, образующийся в b-клетках, наоборот снижает уровень глюкозы.
Инсулин представляет собой 2-цепочечный белок, состоящий из 51 аминокислотного остатка. Основные его свойства следующие:
· стимуляция образования гликогена в печени из глюкозы;
· торможение превращения гликогена в глюкозу;
· подавление образования глюкозы из жиров и белков;
· стимуляция перехода глюкозы из крови в ткани в результате увеличения проницаемости мембран клеток для глюкозы.
При понижении функции b-клеток развивается сахарный диабет заболевание, характеризующееся нарушением обмена веществ, главным образом углеводного. Ткани организма при недостатке инсулина не способны использовать глюкозу даже при высоком ее содержании в крови. Это заболевание проявляется гипергликемией (содержание глюкозы в плазме крови больше 7,0 мМ/л), глюкозурией, полиурией, полидипсией (жажда). В более тяжелых случаях появляются недоокисленные продукты жирового обмена, вызывающие диабетическую кому. Если не принимаются срочные меры (инсулин внутривенно), то может наступить летальный исход.
Имеются два основных типа сахарного диабета: инсулинзависимый (ИЗСД) и инсулиннезависимый (ИНСД). ИЗСД всречается у 15-20% больных диабетом, характеризуется острым началом, недостаточностью инсулина, склонностью к частому развитию диабетической комы. Чаще наблюдается у детей и подростков. Одной из главных причин развития ИЗСД является наследственная неполноценность b-клеток. ИНСД встречается чаще, протекает с минимальнеыми нарушениями обмена веществ. При этом типе диабета также имеется наследственная неполноценность b-клеток, он наблюдается у людей старше 40 лет с явлениями ожирения.
В связи с наличием 2 основных типов диабета при решении вопроса о выборе метода лечения следует руководствоваться следующими принципиальными положениями:
1. больным ИЗСД назначают препараты инсулина и соответствующую диету; 2. больным ИНСД назначают диетотерапию и синтетические антидиабетические средства.
Препараты инсулина. Эти препараты получают главным образом из желез скота. Методом генной инженерии получен человеческий инсулин. Человеские инсулин на 20-25% активнее инсулинов животного происхождения.
Раствор инсулина действует непродолжительно и его необходимо вводить 3-5 раз в сутки длительное время (годы, десятилетия), поэтому созданы препараты пролонгированного действия.
Механизм действия препаратов инсулина полностью совпадает с механизмом действия натурального гормона. Препарат инсулина обычно вводят подкожно или внутримышечно. Эффект начинается через 15-30 минут и достигает максимума через 2-3 часа. Общая продолжительность действия около 6 часов. При выраженном диабете инсулин вводят 3 раза в день: перед завтроком, обедом и ужином. При диабетической коме инсулин вводят внутривенно. Препараты пролонгированного действия, действующие 10-36 часов, внутривенно вводить нельзя (только подкожно или внутримышечно). Дозируют инсулин в единицах действия (флакон 40 или 80 ЕД).
При передозировке инсулина содержание сахара в крови падает ниже допустимого уровня (возникает гипогликемия), появляются раздражительность, агрессивность, потливость, сильное чувство голода, может развиться гипогликемический шок (потеря сознания, судороги, нарушения сердечной деятельности). При первых признаках гипогликемии больному следует съесть кусочек белого хлеба, печенье или сахар. В случае гипогликемического шока вводят внутривенно 40% раствор глюкозы.
Инсулин может вызвать аллергические реакции: покраснение на месте введения, крапивницу и др. В этом случае целесообразно применить другой препарат инсулина.
Негормональные сахаропонижающие средства. К этой группе лекарственных средств относятся производные сульфанилмочевины (бутамид, букарбан, цикламид, хлорпропамид, глибенкламид, гликлазид (диабетон) глюренорм) и бигуаниды (глибутид).
Препараты бигуанидов назначают главным образом больным ИНСД с явлениями ожирения, а препараты сульфонилмочевины - больным с ИНСД с нормальной или слегка пониженной массой тела.
Эти препараты применяются у 1/3 больных сахарным диабетом. В отличие от препаратов инсулина они не являются препаратами заместительной терапии. Они неэффективны при юношеском диабете, когда разрушены клетки панкреатических островков. Негормональные препараты применяются у пожилых больных сахарным диабетом с относительной недостаточностью b-клеток эндокринной части железы. Их назначают внутрь при легких и средней тяжести формах сахарного диабета. Механизм сахаропонижающего действия производных сульфонилмочевины состоит в стимулировании ими b-клеток поджелудочной железы и усилении выделения инсулина. Бигуаниды повышают использование глюкозы тканями. При лечении больных сахарным диабетом негормональные препараты часто комбинируют с инсулином.
Производные сульфонилмочевины по степени увеличения гипогликемической активности располагаются в следующей последовательности: бутамид, букарбан, цикламид, хлорпропамид, гликлазид (диабетон), глибенкламид. Эти препараты хорошо всасываются из ЖКТ, полностью переходят в кровь менее чем через 4 часа, а гипогликемический эффект наступает менее чем через 30 минут. Гликлазид обладает также антиагрегационной активностью, улучшает микроциркуляцию. При применении этих препаратов возможны побочные эффекты: лейкопения, диспепсические растройства, головная боль, аллергии. Препараты противопоказаны при нарушениях функции печени, почек, системы крови, прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, детский и юношеский диабет, беременность и лактация, аллергия на сульфаниламиды.
Глибутид (бигуаниды) хорошо всасывается из ЖКТ. Через 1-1,5 часа наблюдается начало действия, через 4-6 часов - максимум, общая продолжительность действия - 12-14 часов. Он эффективен при устойчивости больных к производным сульфонилмочевины, часто назначаетс совместно с препаратами инсулина. Способен снижать массу тела больных. В качестве побочных эффектов возможны тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, металический привкус во рту. Препарат противопоказан: при отсутствии в организме инсулина, коме, кетоацидозе, инфекционных заболеваниях, альбуминоурии на почве диабетической невропатии, поражениях печени, диабетической ангиопатии, гангрене, беременности.
Все препараты список Б.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 700 | Нарушение авторских прав
|