Антиагреганты. Антикоагулянты прямого и непрямого действия. Действие и применение. Осложнения.
Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов.
Агрегация тромбоцитов является начальным процессом образования тромба в артериальных сосудах. Естественным веществом, вызывающим агрегацию и суживающим сосуды, является тромбоксан А 42 0, который образуется в тромбоцитах: арахидоновая кислота под влиянием фермента циклооксигеназы преобразуется в циклическая эндоперекись, которая под влиянием тромбоксансинтетазы преобразуется в тромбоксан А 42 0. В эндотелии кровеносных сосудов образуется простациклин, препятствующий агрегации тромбоцитов и расширяющий сосуды. Простациклин образуется также из арахидоновой кислоты, однако преобразование циклической эндоперекиси происходит под действием простациклин-синтетазы. Из лекарственных препаратов, влияющих на агрегацию тромбоцитов, практическое значение имеют вещества, тормозящие агрегацию – кислота ацетилсалициловая, дипиридамол, тиклопидин.
Кислота ацетилсалициловая проявляет антиагрегантное действие в
небольших дозах (0,2-0,25 г/сут). В этих дозах препарат, ингибируя
циклооксигеназу, нарушает образование тромбоксана и стимулирует
высвобождение простациклина из эндотелия сосудов. При увеличении дозы кислоты ацетилсалициловой начинает проявляться ее угнетающее действие и на синтез простациклина, при этом антиагрегантное действие препарата уменьшается. Вводят кислоту ацетилсалициловую внутрь во время или после еды (таблетки рекомендуется измельчать и запивать большим количеством жидкости, лучше молоком), внутримышечно и внутривенно.
Побочные эффекты: диспепсия, желудочные и кишечные кровотечения, анемия.
Противопоказания: язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение свертываемости крови, портальная гипертензия, венозный застой. Не рекомендуется беременным в первые 3 месяца (тератогенное действие).
При длительном применении необходимо контролировать картину и
свертываемость крови.
АСК усиливает действие антикоагулянтов, сахаропонижающих препаратов, увеличивается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств. Ослабляется действие фуросемида, спиронолактона.Список Б.
Дипиридамол (курантил) наряду с антиагрегантным действием расширяет коронарные сосуды, увеличивает коронарный кровоток, снижает артериальное давление, при длительном применении способствует росту коллатеральных сосудов в сердце. Антиагрегантная активность препарата, по-видимому, связана с тем, что препарат, воздействуя на метаболизм арахидоновой кислоты, стимулирует синтез простациклина и тормозит синтез тромбоксана.
Как коронарасширяющее вещество дипиридамол имеет ограниченное
применение из-за возможности синдрома "коронарного обкрадывания".
Используют иногда при ХИБС в начальной стадии.
Назначают в основном как антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.
Применяют внутрь за час до еды по 0,025 г 3 раза в день.
Побочные эффекты: иногда отмечается кратковременное покраснение лица, учащение пульса, аллергическая сыпь.
Противопоказания: распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий. Список Б.
Тиклопидин - чистый антиагрегант, превосходит АСК. Препарат стимулирует образование простациклина, ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов, оказывает дезаггрегационное действие, улучшает микроциркуляцию.
Применяют тиклопидин для профилактики тромбозов при ишемических цереброваскулярных заболеваниях, ИБС, после перенесенного инфаркта миокарда, при ишемических заболеваниях конечностей, связанных с атеросклеротическими изменениями сосудов, при диабетической ретинопатии, при посттромботической ретинопатии, для профилактики тромбообразования после шунтирования кровеносных сосудов.
Назначают внутрь во время еды по 0,25 г 2 раза в день в течение 2 месяцев и более.
Побочные эффекты: геморрагические явления, тромбопения, лейкопения, агруналоцитоз. Процессе лечения необходимо контролироват кровь и функцию печени. Нельзя назначать препарат одновременно с антикоагулянтами и антиагрегантами.
Противопоказания: повышенный риск кровотечения, обострение язвенной болезни, острый геморрагический инсульт, заболеваниях печени, беременнось и кормление грудью.
Дата добавления: 2015-12-16 | Просмотры: 953 | Нарушение авторских прав
|