АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ:

БИЛЕТ №1

Н1-блокаторы.Характеристика препаратов, фармакологическое действие, показания к применению.

ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ:

К ЛС, блокирующим Н₁-гистаминовые рецепторы относятся антигистаминные препараты.

Эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Н,-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике, в кровеносных сосудах.

В ЦНС присутствуют Н,-, Н₂- и Н₃- рецепторы.

В обычных условиях гистамин находится в организме в неактивном (связанном) состоянии. (содержится в тучных клетках, базофилах, лейкоцитах). При патологич. состояниях (аллергич. р-ции, ожоги, обморожения) колич-во свободного гистамина резко увеличивается.

Взаимодействуя с Н1-рецепторами, гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение АД, увеличе­ние проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей.

Блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.

Антигистаминные препараты подразделяются на 3 поколения:

Препараты 1-го поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н₁-гистаминовых рецепторов.

Блокируют Н,-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение сво­бодного гистамина они практически не влияют. Действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки).

Длительное их использование приводит к ослаблению терапевтич. эффективности.

Обладают седативным эффектом. (кроме мебгидролин = диазолин – действ 24ч.).

1 поколение: Дифенгидрамин (димедрол) Хлоропирамин (супрастин) Клемастин (тавегил) Прометази (пипольфен) Мебгидрозин (диазолин)

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни). Димедрол блокирует центральные и периферические Н₁-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства димедрол назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу димедрол не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов димедрол оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.

При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).

Пипольфен -производное фенотиазина, высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетических веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.Применяют пипольфен при аллергических реакциях при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям. Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно. Побочные эффекты: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.

Супрастин помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6ч.

Поколения - обладают выраженным седативным эффектом и относительно не большой продолжительностью действия. Иногда применяют как седативные средства кроме диазолина который не оказывает седативного действия.

2 поколение: Цетиризин (зиртек) Лоратадин (кларитин)

3 поколение Дезлоратадин (эриус)

Блокируют Н1-рецепторы в органах и тканях и делают их не чувствительными к свободному гистамину (на его высвобождение практически не влияют). Блокируя Н-гистаминовые рецепторы, антигист. Ср-ва уменьшают, устраняют многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию, зуд.

3 и 2 поколения не оказывают седативного эффекта. Действуют продолжительно и и в более низких дозах. Противопоказания – при повышенной чувствительности к ним, при беременности и лактации.

Побочные – сухость во рту, нарушение функции ЖКТ, у первого поколения – сонливость, заторможенность.

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 762 | Нарушение авторских прав