ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ:
БИЛЕТ №1
Н1-блокаторы.Характеристика препаратов, фармакологическое действие, показания к применению.
ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ:
К ЛС, блокирующим Н1-гистаминовые рецепторы относятся антигистаминные препараты.
Эффективно ингибируют реакции органов и тканей на гистамин.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Н,-рецепторы локализованы в бронхах и кишечнике, в кровеносных сосудах.
В ЦНС присутствуют Н,-, Н2- и Н3- рецепторы.
В обычных условиях гистамин находится в организме в неактивном (связанном) состоянии. (содержится в тучных клетках, базофилах, лейкоцитах). При патологич. состояниях (аллергич. р-ции, ожоги, обморожения) колич-во свободного гистамина резко увеличивается.
Взаимодействуя с Н1-рецепторами, гистамин вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение кровеносных сосудов и снижение АД, увеличение проницаемости капилляров и, вследствие этого, отек тканей.
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов ослабляют вызываемые гистамином гипотензию и спазмы гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника, матки), уменьшают проницаемость капилляров, препятствуют развитию гистаминового отека, уменьшают гиперемию и зуд и, таким образом, предупреждают развитие и облегчают течение аллергических реакций.
Антигистаминные препараты подразделяются на 3 поколения:
Препараты 1-го поколения являются обратимыми конкурентными антагонистами Н1-гистаминовых рецепторов.
Блокируют Н,-гистаминовые рецепторы в органах и тканях и делают их нечувствительными к свободному гистамину. На высвобождение свободного гистамина они практически не влияют. Действуют быстро и коротко (назначаются до 4 раз в сутки).
Длительное их использование приводит к ослаблению терапевтич. эффективности.
Обладают седативным эффектом. (кроме мебгидролин = диазолин – действ 24ч.).
1 поколение: Дифенгидрамин (димедрол) Хлоропирамин (супрастин) Клемастин (тавегил) Прометази (пипольфен) Мебгидрозин (диазолин)
В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни). Димедрол блокирует центральные и периферические Н1-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства димедрол назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу димедрол не вводят в связи с раздражающим действием.
В связи с блокадой центральных Н1-рецепторов димедрол оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).
Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.
При аллергических реакциях применяют клемастин (тавегил), который отличается от дифенгидрамина более продолжительным действием (около 12 ч).
Пипольфен -производное фенотиазина, высокоэффективное противоаллергическое средство. Оказывает также седативное, противорвотное действие; потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и анальгетических веществ. Как и другие фенотиазины, обладает М-холино-блокирующими и а-адреноблокирующими свойствами. Действует 4-5 ч.Применяют пипольфен при аллергических реакциях при контактном дерматите, нейродермите), при нарушениях вестибулярного аппарата, при подготовке к хирургическим операциям. Препарат назначают внутрь 3—4 раза в день, а также вводят внутримышечно или внутривенно. Побочные эффекты: онемение слизистой оболочки рта, сухость во рту, сонливость, артериальная гипотензия, констатация; при внутримышечном введении возможны инфильтраты.
Супрастин помимо противоаллергических свойств, обладает М-холиноблокирующими, спазмолитическими свойствами. Оказывает умеренное угнетающее влияние на ЦНС. Длительность действия 4—6ч.
Поколения - обладают выраженным седативным эффектом и относительно не большой продолжительностью действия. Иногда применяют как седативные средства кроме диазолина который не оказывает седативного действия.
2 поколение: Цетиризин (зиртек) Лоратадин (кларитин)
3 поколение Дезлоратадин (эриус)
Блокируют Н1-рецепторы в органах и тканях и делают их не чувствительными к свободному гистамину (на его высвобождение практически не влияют). Блокируя Н-гистаминовые рецепторы, антигист. Ср-ва уменьшают, устраняют многие эффекты гистамина: увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию, зуд.
3 и 2 поколения не оказывают седативного эффекта. Действуют продолжительно и и в более низких дозах. Противопоказания – при повышенной чувствительности к ним, при беременности и лактации.
Побочные – сухость во рту, нарушение функции ЖКТ, у первого поколения – сонливость, заторможенность.
Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 760 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | 40 | 41 | 42 | 43 | 44 | 45 | 46 | 47 | 48 | 49 | 50 | 51 | 52 | 53 | 54 | 55 | 56 | 57 | 58 | 59 | 60 | 61 | 62 | 63 | 64 | 65 | 66 | 67 | 68 | 69 | 70 | 71 | 72 | 73 | 74 | 75 | 76 | 77 |
|