АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Синтетические противодиабетические средства. Классификация. Сравнительная характеристика отдельных препаратов

1. Синтетические противодиабетические препараты принимают внутрь.По химической структуре различают две группы синтетических противодиабетические препараты:

1. Производные сульфонилмочевины:

а) средней продолжительности действия (8-24 ч) - бутамид (толбутамид), букарбан и др.

б) длительного действия (24-60 ч) - хлорпропамид, глибенкламид (манинил), гликвидон (глюренорм), гликлазид (диабетон).

2. Производные гуанидину - бигуаниду: буформин (глибутид), метформином (софора) и др.

3. Разные: акарбоза (глюкобай), изодибут.

Среди производных сульфонилмочевины одним из первых препаратов был бутамид. В дальнейшем было Синтезированы ряд аналогичных препаратов (карбутамид, хлорпропамид, цикламид, хлорцикламид и другие) производные сульфанилмочевины.

Все эти препараты эффективны в относительно высоких дозах и вызывают значительную побочное действие (диспепсические явления (при длительном употреблении), аллергические реакции).

Препараты второго поколения (глибенкламид, глипизид и др.), которые лучше переносятся больными. Эти препараты почти полностью заменили препараты первого поколения. Так, бутамид, цикламид, хлорцикламид было изъято из Регистра лекарственных средств.

Хлорпропамид по строению, фармакологические действием приближается к бутамиду. Отличается высокой активностью и длительностью действия. Максимальная концентрация в крови определяется через 2-4 ч, гипогликемических эффект длится 24-36 ч. Препарат медленно выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины второй генерации и отличается высокой активностью, быстрой абсорбции, относительно хорошо переносится,уменьшает тромбогенные свойства крови, улучшает микроциркуляцию, Гликвидон (глюренорм) рассматривается как наиболее активный среди производных сульфонилмочевины второй генерации, особенно при серьезных заболеваниях. Выводится из организма, минуя почки,что важно у больных с диабетической нефропатии, снижает содержание общего холестерина в крови.

Гликлазид (диабетон, предиан) положительно влияет на микроциркуляцию благодаря уменьшению адгезии и агрегации тромбоцитов, повышает фибринолитической активности крови, нормализует проницаемость сосудистой стенки. Препарат не приводит к увеличению массы тела, а при правильном пищевом режиме способствует ее уменьшению. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками.

Препарат третьего поколения глименпирид (амарил) является одним из наиболее активных производных сульфонилмочевины. Препарат практически не влияет на калием каналы мембран кардиомиоцитов и не нарушает деятельность сердечно-сосудистой системы.

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 928 | Нарушение авторских прав