АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Цефалоспорины. Характеристика группы. Спектр антибактериального действия

Цефалоспорины — антибиотики, в основе химического строения которых лежит 7-аминоцефалоспориновая кислота. Все цефалоспорины обладают высокой химиотерапевтической активностью. Антибактериальная активность цефалоспоринов, обусловлена торможением синтеза пептидогликана — структурной основы микробной стенки. Основными особенностями цефалоспоринов являются широкий спектр действия, высокая бактерицидность, относительно большая по сравнению с пенициллинами резистентность по отношению к бета-лактамазам. Цефалоспорины обладают бактерицидными свойствами и вызывают лизис клеток. Механизм этого эффекта связан с повреждением клеточной мембраны делящихся бактерий, обусловленным специфическим ингибированием ее ферментов.
По спектру антимикробной активности и чувствительности к бета-лактамазам различают цефалоспорины I, II, III и IV поколений. 1поколение цефалоспоринов (цефазолин, цефадроксил, цефалексин и др.);
II поколение цефалоспоринов (цефуроксим, цефа-мандол и др.);
III поколение цефалоспоринов (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефоперазон и др.);
IV поколение цефалоспоринов (цефепим, цефпиром).

Основной особенностью цефалоспоринов I поколения является их высокая антистафилококковая активность, в том числе против пенициллиназообразующих (бета-лактамазообразующих), устойчивых к бензилпенициллину штаммов, в отношении всех видов стрептококков (за исключением энтерококков), гонококков.

Цефалоспорины II поколения также обладают высокой антистафилококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов. Они высокоактивны в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев.

Цефалоспорины III поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины I и II поколений, и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины IV поколения имеют особые отличия. Подобно цефалоспоринам II и III поколений, они устойчивы к плазмидным бета-лактамазам грамотрицательных бактерий, но, кроме того, они устойчивы к действию хромосомных бета-лактамаз и в отличие от других цефалоспоринов проявляют высокую активность практически в отношении всех анаэробных бактерий, а также бактероидов. В отношении грамположительных микроорганизмов они несколько менее активны, чем цефалоспорины I поколения, и не превышают по активности действие цефалоспоринов III поколения на грамотрицательные микроорганизмы, но они устойчивы по отношению к бета-лактамазам и высокоэффективны в отношении анаэробов.
Создан ряд комбинированных препаратов, содержащих пенициллины и цефалоспорины в сочетании с ингибиторами бета-лактамаз (клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом).

Показания к применению: Инфекции мягких тканей, мочевыводящих путей, стафилококковый тонзиллит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмонии, внутрибольничные инфекции.

В целом цефалоспорины хорошо переносятся, что является одной из причин их высокой популярности. При их применении возможны следующие нежелательные реакции:

· Аллергические реакции - крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Гематологические реакции. Может отмечаться положительная проба Кумбса, в редких случаях - лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.

· Дисульфирамоподобный эффект (цефоперазон, цефамандол, цефотетан) при приеме алкоголя.

· Повышение активности трансаминаз.

· Флебиты (чаще при использовании цефалотина).

Диспептические и диспепсические расстройства

Назвать препарат: тормозит высвобождение медиаторов воспаления и аллергии, подавляет накопление эозинофилов в дыхательных путях, а также блокирует Н₁-рецепторы.

Кетотифен (Задитен) Стабилизаторы мембраны тучных клеток. Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, мембраностабилизирующее, противоастматическое. Тормозит высвобождение гистамина и других медиаторов (медленно реагирующая субстанция анафилаксии, лимфокины и др.) из тучных клеток и базофилов. Неконкурентно блокирует H ₁ -гистаминовые рецепторы, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Подавляет сенсибилизацию эозинофилов рекомбинантными цитокинами человека и их накопление в дыхательных путях. Предотвращает развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, обусловленной фактором активации тромбоцитов или воздействием аллергенов. Предупреждает развитие бронхоспазма (не оказывает бронхорасширяющего действия). Клинический эффект развивается через 6–8 нед. Угнетает ЦНС. Проходит через ГЭБ и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени; Применение Внутрь: профилактика аллергических заболеваний: бронхиальная астма (атопическая форма), аллергический бронхит, поллиноз; профилактика и лечение аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, крапивницы (острая, хроническая), атопического дерматита.
Конъюнктивально: профилактика и лечение аллергического конъюнктивита.

Определить вид взаимодействия и рациональность комбинации при одновременном приеме дексаметазона и альмагеля.

Дексаметазон- Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона. Фармакологическое действие - глюкокортикоидное, противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты.

Альмагель- Относится к антацидным средствам. Действие алмагеля основано на локальной длительной нейтрализации постоянно выделяющегося желудочного сока В состав препарата входит гидроксид алюминия, который ингибирует секрецию пепсина; при соединении с соляной кислотой образует хлорид алюминия, тем самым нейтрализуя ееГидроксид магния, так же входящий в состав препарата, нейтрализует соляную кислоту за счет образования хлорида магния,.- снижает всасывание дексаметазона. Нерационально. Фармакокинетика.

Дата добавления: 2015-08-14 | Просмотры: 1800 | Нарушение авторских прав