АкушерствоАнатомияАнестезиологияВакцинопрофилактикаВалеологияВетеринарияГигиенаЗаболеванияИммунологияКардиологияНеврологияНефрологияОнкологияОториноларингологияОфтальмологияПаразитологияПедиатрияПервая помощьПсихиатрияПульмонологияРеанимацияРевматологияСтоматологияТерапияТоксикологияТравматологияУрологияФармакологияФармацевтикаФизиотерапияФтизиатрияХирургияЭндокринологияЭпидемиология

Механизмы действия некоторых АЭП

• Барбитураты активируют ГАМК-зависимые хло-ридные каналы и по-видимому также угнетают прохождение ионов натрия и высвобождение ней-ромедиаторов

• Бензодиазепины действуют на бензодиазепиновый рецептор (часть рецепторного комплекса ГАМКд)

• Карбамазегшн угнетает длительную залповую ак­тивность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы и пресинаптическое торможение высвобождения нейромедиаторов

• Этосуксимид уменьшает низкопороговые потоки кальция

• Топирамат блокирует натриевые каналы и подав­ляет возникновение повторных потенциалов дей­ствия, повышает частоту активации ГАМК-рецепторов, увеличивает поток ионов хлора внутрь нейрона

• Вигабатрин селективно ингибирует ГАМК-трансаминазу, увеличивает содержание ГАМК в ткани мозга

• Леветирацетам является лигандом гликопротеи-на SV2A, который модулирует выделение везикул в синаптическое пространство

• Ламотриджин (ламиктал) угнетает длительную залповую активность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы, но в противоположность фенитоину и карбамазепину более избирательно тормозит высвобождение глу-тамата

• Фенитоин угнетает длительную залповую актив­ность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы и пресинаптическое торможение высвобождения нейромедиаторов

• Валъпроаты усиливают торможение ГАМК по­средством нескольких механизмов (торможение распада ГАМК, усиление синтеза ГАМК, непря­мое влияние на синтез и распад ГАМК) и влияют на ряд нейромедиаторных систем, включая глута-минергическую. В основе антиконвульсивного действия вальпроатов лежит: 1) способность пре-

дотвращать развитие повторных потенциалов дей­ствия в нейронах (за счёт блокады вольтажзави-симых натриевых каналов); 2) воздействие на ГАМКергическую систему; 3) блокирование та-ламических кальциевых каналов (в основе влия­ния на абсансы). • Депакин-Хроно представляет специально разрабо­танную лекарственную форму, состоящую из вальпроевой кислоты и её натриевой соли в соот­ношении 1:2. Характеризуется отсутствием ла­тентного периода времени абсорбции, более уд­линённым временем всасывания и более линейной корреляцией между уровнем дозы и концентраци­ей в плазме крови. Концентрация препарата имеет более устойчивый характер в течение суток. Де­пакин-Хроно имеет лучшую переносимость, что связано с отсутствием пиков максимальной кон­центрации при применении традиционных форм.

Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 527 | Нарушение авторских прав