Механизмы действия некоторых АЭП
• Барбитураты активируют ГАМК-зависимые хло-ридные каналы и по-видимому также угнетают прохождение ионов натрия и высвобождение ней-ромедиаторов
• Бензодиазепины действуют на бензодиазепиновый рецептор (часть рецепторного комплекса ГАМКд)
• Карбамазегшн угнетает длительную залповую активность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы и пресинаптическое торможение высвобождения нейромедиаторов
• Этосуксимид уменьшает низкопороговые потоки кальция
• Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия, повышает частоту активации ГАМК-рецепторов, увеличивает поток ионов хлора внутрь нейрона
• Вигабатрин селективно ингибирует ГАМК-трансаминазу, увеличивает содержание ГАМК в ткани мозга
• Леветирацетам является лигандом гликопротеи-на SV2A, который модулирует выделение везикул в синаптическое пространство
• Ламотриджин (ламиктал) угнетает длительную залповую активность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы, но в противоположность фенитоину и карбамазепину более избирательно тормозит высвобождение глу-тамата
• Фенитоин угнетает длительную залповую активность нейронов, транспорт через потенциал-зависимые натриевые каналы и пресинаптическое торможение высвобождения нейромедиаторов
• Валъпроаты усиливают торможение ГАМК посредством нескольких механизмов (торможение распада ГАМК, усиление синтеза ГАМК, непрямое влияние на синтез и распад ГАМК) и влияют на ряд нейромедиаторных систем, включая глута-минергическую. В основе антиконвульсивного действия вальпроатов лежит: 1) способность пре-
дотвращать развитие повторных потенциалов действия в нейронах (за счёт блокады вольтажзави-симых натриевых каналов); 2) воздействие на ГАМКергическую систему; 3) блокирование та-ламических кальциевых каналов (в основе влияния на абсансы). • Депакин-Хроно представляет специально разработанную лекарственную форму, состоящую из вальпроевой кислоты и её натриевой соли в соотношении 1:2. Характеризуется отсутствием латентного периода времени абсорбции, более удлинённым временем всасывания и более линейной корреляцией между уровнем дозы и концентрацией в плазме крови. Концентрация препарата имеет более устойчивый характер в течение суток. Депакин-Хроно имеет лучшую переносимость, что связано с отсутствием пиков максимальной концентрации при применении традиционных форм.
Дата добавления: 2015-09-03 | Просмотры: 526 | Нарушение авторских прав
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 |
|